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Para la anorexia nerviosa

esteroles y estanoles de orígenes vegetales

Para la anorexia nerviosa psilocibina

La anorexia nerviosa, trastorno en el que la persona afectada siente miedo exagerado a la comida o al aumento de peso, podría ser tratada con psilocibina; sustancia alucinógena presente en los populares hongos mágicos.

El artículo titulado “Psilocybin therapy for females with anorexia nervosa: a phase 1, open-label feasibility study” (Terapia con psilocibina para mujeres con anorexia nerviosa: un estudio abierto de viabilidad de fase 1), publicado en la revista Nature Medicine, detalla los resultados de esta novedosa aproximación al tratamiento de un trastorno que, de otro modo, sería resistente a las terapias convencionales.

Los resultados mostraron que la terapia con psilocibina resultó ser segura y bien tolerada por los participantes. Aproximadamente tres meses después de recibir la dosis, los participantes informaron de cambios positivos en su estado, y algunos de ellos mostraron reducciones clínicamente significativas en la psicopatología asociada al trastorno alimentario.

En el artículo, los investigadores destacan la respuesta positiva y significativa a la psilocibina con una sola dosis del tratamiento. En promedio, los cambios en el índice de masa corporal (IMC) no fueron estadísticamente significativos durante la duración del estudio, lo que podría indicar que se requiere la rehabilitación nutricional, incluso cuando se observen mejoras en la psicopatología.

No obstante, se observó una disminución significativa en las preocupaciones por el peso desde el inicio hasta el primer mes y en el seguimiento a los tres meses. En cuanto a los cambios en las preocupaciones alimentarias y la restricción dietética, no se encontraron diferencias significativas; sin embargo, alrededor del tercer mes, estos comportamientos se acercaron a los hallazgos notables (medidas de los investigadores para evaluar los efectos de la sustancia alucinógena)

Sorprendentemente, algunos participantes respondieron de manera positiva con una sola dosis del tratamiento. Además, no se notificaron efectos adversos graves relacionados con el uso de los hongos mágicos como terapia para la anorexia nerviosa.

Fuente: https://consultorsalud.com/psilocibina-tratamiento-anorexia-nerviosa-est/

vonoprazan

Vonoprazan (Takecab®) es un bloqueador de ácido competitivo con potasio (P-CAB) que es biodisponible por vía oral y fue desarrollado por Takeda para el tratamiento y la prevención de enfermedades relacionadas con la acidez estomacal.

Características y propiedades de Vonoprazan

Nombres alternativos

Clase

Mecanismo de acción

Ruta de administración

Farmacodinámica

Farmacocinética

Efectos adversos

Código ATC

Nombre químico

TAK 438; TAK-438; Takecab®; Vonoprazan fumarato

Aminas, piridinas, pirroles, moléculas pequeñas, sulfonamidas

Bloqueadores de ácido competitivos con potasio

Oral

Inhibe selectiva y competitivamente la enzima bomba de protones-ATPasa, las dos clases principales de fármacos que se dirigen a esta enzima son los inhibidores de la bomba de protones (IBP; p. ej., lansoprazol) y los bloqueadores de los ácidos competitivos con el potasio [P-CAB; p.ej. vonoprazan oral (Takecab)]

Con un efecto más fuerte y duradero que lansoprazol en estudios con animales. Rápida absorción; acumulación en tejido gástrico, polimorfismo CYP limitado.

Nasofaringitis.

A02B-X (otros medicamentos para la ulcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) A2B9 (otros antiulcerosos)

1-[5-(2-fluorofenil)-1-piridin-3-ilsulfonilpirrol-3-il]-N-metilmetanamina

En diciembre de 2014, el Ministerio de Salud, sanidad y bienestar de Japón, aprobó Vonoprazan para el tratamiento de pacientes adultos con enfermedades relacionadas con el ácido, incluido úlcera gástrica, úlcera duodenal, esofagitis por reflujo y la prevención de recurrencia de úlcera gástrica o duodenal durante la administración de dosis bajas de aspirina o medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE), así como un complemento de la erradicación de la Helicobacter pylori en pacientes con úlcera gástrica, úlcera duodenal, linfoma del tejido linfático asociado a la mucosa gástrica (MALT), púrpura trombocitopénica idiopática, gastritis H. pylori y después de la resección endoscópica del cáncer gástrico temprano.

Las dosis y la duración de Vonoprazan dependen de la indicación. En pacientes con úlcera gástrica o duodenal, la dosis habitual es de 20 mg una vez al día durante 8 o 6

semanas, respectivamente. Para la prevención de la recurrencia de úlcera gástrica o duodenal durante dosis bajas de aspirina o AINE, la dosis habitual es de 10 mg una vez al día. En pacientes con esofagitis por reflujo, la dosis habitual es de 20 mg una vez al día durante 4 semanas de tratamiento; si esta dosis no es suficiente, la administración puede extenderse a 8 semanas. Si el tratamiento de mantenimiento es requerido, la dosis es de 10 mg una vez al día; si la eficacia es inadecuada, la dosis se puede aumentar a 20 mg una vez al día. Para erradicación de H. pylori, la dosis habitual es de 20 mg dos veces al día, administrado simultáneamente con amoxicilina hidratada 750 mg dos veces al día y claritromicina 200 mg o metronidazol 250 mg dos veces al día, durante 7 días.

Fuente: Garnock-Jones, K. P. Vonoprazan: First Global Approval. Drugs, 75(4), 2015; 439–443. doi:10.1007/s40265-015-0368-z

ESTEROLES Y ESTANOLES DE ORÍGENES VEGETALES

¿Cómo mejoran la salud?

Las enfermedades cardiovasculares son una de las principales causas de muerte. Los esteroles y estanoles vegetales, también conocidos como "fitoesteroles", son compuestos que se encuentran en las paredes celulares de las plantas. El riesgo de ciertos tipos de enfermedades cardiovasculares se reduce consumiendo esteroles/estanoles vegetales.

El Instituto Nacional del Cáncer de los Estados Unidos, define los esteroles vegetales como un "compuesto de origen vegetal que puede competir con el colesterol de la dieta para ser absorbido por los intestinos, lo que resulta en niveles más bajos de colesterol en sangre".

Los esteroles vegetales son compuestos insaturados y funcionan de manera similar al colesterol humano. Los estanoles son compuestos hidrogenados o saturados. Sin embargo, dado que los intestinos pueden absorber fácilmente los esteroles vegetales, son más eficaces que los estanoles.

Una de las enfermedades cardiovasculares más comunes es la enfermedad coronaria (CHD). Debido a los depósitos o placas de colesterol en las arterias coronarias, estas se obstruyen y el suministro de sangre al músculo cardíaco disminuye provocando diversos síntomas, como dolor en el pecho, dificultad para respirar, fatiga e incluso un ataque cardíaco. Afortunadamente, la

acumulación de placa en los vasos sanguíneos es un proceso gradual. La reducción de los niveles sanguíneos de lípidos de baja densidad (LDL) reduce el riesgo de enfermedad coronaria y las complicaciones asociadas. En 2019, por primera vez, la Sociedad Europea de Cardiología (ESC) y la Sociedad Europea de Aterosclerosis (EAS) recomendaron fitoesteroles para reducir los niveles de LDL.

Los esteroles/estanoles vegetales mejoran la salud al reducir el colesterol malo o LDL. Las investigaciones han demostrado dos lugares de acción diferentes. En primer lugar, los esteroles vegetales inhiben la absorción intestinal del colesterol dietético. Además, también actúan sobre el colesterol biliar en el hígado para conseguir un efecto reductor del colesterol.

Los esteroles y estanoles vegetales han demostrado ser beneficiosos para reducir el riesgo de cáncer. Un estudio observó que una ingesta elevada de esteroles vegetales reduce el riesgo de cáncer de pulmón en un 50%, pueden estimular la formación de citocinas, una molécula de señalización, reduciendo así el riesgo de formación de metástasis.

Los esteroles y estanoles se encuentran en aceites vegetales, margarina, semillas y frutos secos, granos, verduras, legumbres, frutas y suplementos en polvo o cápsulas.

Fuente: https://healthnews.com/health-conditions/cardiovascular-diseases/plant-ster ols-and-stanols-how-they-can-improve-health/

Cariprazina

La Cariprazina (Vraylar™) es un antipsicótico atípico oral originado por Gedeon Richter. Es un potente agonista parcial de los receptores de dopamina D3 y D2, que se une preferentemente al receptor D3. La Cariprazina también tiene actividad agonista parcial en los receptores de serotonina 5-HT1A.

Nombres alternativos

Clase

Mecanismo de acción

Forma farmacéutica

Farmacodinámica

Farmacocinética

Efectos adversos

Código ATC

Nombre químico

VraylarTM; MP-214; RGH-188

Características y propiedades Cariprazina

Antidepresivo, antipsicótico, clorobenzeno, ciclohexanos, piperazinas, molécula pequeña, compuestos de urea

Agonista parcial de los receptores D2 de dopamina, Agonista parcial de los receptores D3 de dopamina

Cápsulas de 1.5 mg, 3 mg, 4.5 mg, y 6 mg

Afinidad de unión sub-nanomolar por los receptores D3, con una afinidad de unión entre seis y ocho veces menor por los receptores D2

Agonista parcial de los receptores 5-HT1A y antagonista de los receptores 5-HT2B y 5-HT2A

Altas tasas de ocupación de los receptores D3 y D2 en los cerebros de los pacientes tratados; Relación de selectividad D3/D2 de 3,43.

Dos metabolitos activos principales; semivida funcional de ≈ 1 semana para el fármaco combinado; metabolizado principalmente por CYP3A4 (parcialmente por CYP2D6); 21 % de la dosis excretada en la orina.

Acatisia, síntomas extrapiramidales.

N05A-X15 (cariprazina), N06A-X (otros antidepresivos)

7-[4-[4-(1-benzotiofen-4-il)piperazin-1-il]butoxi]quinolin-2(1H)-ona

La Cariprazina recibió su primera aprobación mundial, en los EE.UU. el 17 de septiembre del 2015 para el tratamiento de la esquizofrenia y el tratamiento agudo de episodios maníacos o mixtos asociados con trastorno bipolar.

La dosis recomendada en el tratamiento de la esquizofrenia es de 1.5 a 6 mg por vía oral una vez al día con o sin alimentos. La dosis inicial es de 1.5 mg, que se puede aumentar a 3 mg al siguiente día, con incrementos adicionales graduales de 1,5 o 3 mg según la respuesta y la tolerabilidad. La dosis recomendada en el

tratamiento de los episodios maníacos o mixtos asociados con el trastorno bipolar es de 3 a 6 mg por vía oral una vez al día, independientemente de los alimentos. Al igual que con la esquizofrenia, la dosis inicial es de 1,5 mg, se aumenta a 3 mg el segundo día y luego se incrementan 1,5 o 3 mg según la respuesta y la tolerabilidad, hasta la dosis máxima de 6 mg una vez al día.

Fuente: McCormack, P. L. (2015). Cariprazine: First Global Approval. Drugs, 75(17), 2035–2043. doi:10.1007/s40265-015-0494-7

L o s i n h i b i d o r e s d e l a b o m b a d e p r o t o n e s

( I B P ) s e u t i l i z a n a m p l i a m e n t e p a r a t r a t a r

t r a s t o r n o s r e l a c i o n a d o s c o n l a s e c r e c i ó n d e l

á c i d o g á s t r i c o . D e s d e q u e e l o m e p r a z o l

e n t r ó p o r p r i m e r a v e z e n e l m e r c a d o e n 1 9 8 9

s e h a n a p r o b a d o u n f l u j o c o n s t a n t e d e I B P ,

h a s t a q u e e s t e t i p o d e p r o d u c t o s l l e g ó a s e r

e n u n o d e l o s m á s r e c e t a d o s . A u n q u e l o s I B P

h a n d e m o s t r a d o s e r e f i c a c e s y b i e n

t o l e r a d o s e n u n g r a n g r u p o d e p a c i e n t e s , l a

d e m a n d a d e t r a t a m i e n t o s q u e p u e d a n

m a n e j a r m e j o r l o s s í n t o m a s r e l a c i o n a d o s

c o n e l á c i d o g á s t r i c o s i g u e s i e n d o a l t a ,

e s p e c i a l m e n t e e n l a p o b l a c i ó n d e p a c i e n t e s

q u e n o r e s p o n d e b i e n a l o s I B P a p r o b a d o s .

D e x l a n s o p r a z o l c á p s u l a s d e l i b e r a c i ó n

r e t a r d a d a ( D e x i l a n t ® ; T a k e d a

P h a r m a c e u t i c a l s , D e e r f i e l d , I L ) s e d e s a r r o l l ó

c o m o e l ú n i c o I B P c o n u n m e c a n i s m o d u a l

d e l i b e r a c i ó n d e l a c t i v o p a r a s a t i s f a c e r e s t a

d e m a n d a .

E l p r o d u c t o e n c á p s u l a

c o n t i e n e 2 t i p o s d e g r á n u l o s

c o n r e c u b r i m i e n t o e n t é r i c o .

E l r e c u b r i m i e n t o e n t é r i c o a s e g u r a q u e n o s e

l i b e r e f á r m a c o e n e l á c i d o g á s t r i c o ; c o m o

r e s u l t a d o , e l f á r m a c o e s t á p r o t e g i d o d e l a

d e g r a d a c i ó n i n d u c i d a p o r á c i d o s

C a d a c á p s u l a c o n t i e n e 2 t i p o s d e g r á n u l o s ,

c a d a u n o c o n u n r e c u b r i m i e n t o q u e s e

d i s u e l v e a d i f e r e n t e s n i v e l e s d e p H . L a

f o r m u l a c i ó n p r o p o r c i o n a 2 l i b e r a c i o n e s

p u l s á t i l e s , u n a e n e l i n t e s t i n o d e l g a d o

s u p e r i o r y o t r a e n l a p a r t e i n f e r i o r d e l

i n t e s t i n o , d a n d o u n a e x p o s i c i ó n p l a s m á t i c a

p r o l o n g a d a .

Fuente: Grady H Development of Dexlansoprazole Delayed-Release Capsules, a Dual Delayed-Release Proton Pump Inhibitor. J Pharm Sci. 2019 Nov;108(11):3496-3501

BRIVARACETAM

Brivaracetam es un análogo 4-n-propílico del levetiracetam desarrollado por UCB Pharma, ha sido aprobado en la UE como terapia coadyuvante para el tratamiento de las convulsiones de aparición parcial.

El brivaracetam se une a la vesícula sináptica glicoproteína 2a (SV2A) en el cerebro con mayor selectividad y una afinidad entre 15 y 30 veces superior a la del levetiracetam como se ha demostrado en modelos preclínicos, y ha demostrado eficacia para reducir la frecuencia de las convulsiones de inicio parcial no controladas en adultos con epilepsia en ensayos clínicos.

Características y propiedades de brivaracetam

Nombres alternativos

Clase

Mecanismo de acción

Ruta de administración

Farmacodinámica

Farmacocinética

Efectos adversos

Código ATC

Nombre químico

Briviact®; RikeltaTM; UCB-34714

Antiepilépticos; Neuroprotectores; Analgésicos no opiáceos; Nootrópicos; Pirrolidinonas; Pequeñas moléculas

Antagonistas de los canales de sodio; moduladores de la proteína SV2A

Intravenoso, oral

Unión selectiva a SV2A

Steady-state Cmax 3.5 lg/ml, tmax &2 h, AUC &27 lg h/ml, t_ &9 h

Somnolencia, mareo, dolor de cabeza, fatiga

N02B (otros analgésicos y antipiréticos)

N03A (antiepilepticos)

N07X (otros medicamentos para el sistema nervioso)

(2 S)-2-[(4R)-2-oxo-4-propilpirrolidin-1-il]butanamida

El brivaracetam oral ha sido aprobado en la UE como tratamiento complementario de las crisis de convulsiones de inicio parcial con o sin generalización secundaria (propagación a ambos lados del cerebro tras la crisis inicial) en pacientes de 16 años, y está pendiente de aprobación en EE.UU., Australia, Canadá y Suiza.

Se han completado dos ensayos de fase III para evaluar la eficacia del brivaracetam en

pacientes con la enfermedad de Unverricht-Lundborg y un ensayo de fase II en pacientes con neuralgia posherpética, pero se ha interrumpido su desarrollo en estas indicaciones; dos ensayos de fase III de monoterapia de conversión en pacientes con crisis de convulsiones de inicio parcial, se interrumpieron por falta de eficacia (la dosis máxima de brivaracetam administrada en ambos ensayos fue de 100 mg/día).

Fuente: https://link.springer.com/article/10.1007/s40265-016-0555-6