LASMIDITAN
Molécula del mes
Vaginosis
Bacteriana
Hombres también pueden transmitirla
Obesidad en el Siglo XXI
La pandemia silenciosa
Tratamiento de la Psoriasis
Tapinarof y Ro umilast son aprobadas
LASMIDITAN
Lasmiditan (REYVOW™; Eli Lilly and Company) es un agonista del receptor de serotonina (5-HT)1F disponible por vía oral. En octubre de 2019, la FDA de EE. UU. aprobó las tabletas de 50 mg y 100 mg de lasmiditan para el tratamiento agudo de la migraña con o sin aura en adultos.
tratamiento preventivo de la migraña.
La aprobación se basó en los resultados positivos de dos ensayos fundamentales de fase III, en los que lasmiditan mejoró significativamente la proporción de pacientes que lograron liberarse del dolor de cabeza y del síntoma más molesto (fotofobia, fonofobia o náuseas), en relación con el placebo, cuando se usó para tratar una
Lasmiditan fue desarrollado inicialmente por Eli Lilly and Company utilizando un clon humano del receptor 5-HT1F descubierto por Synaptic Pharmaceutical Corporation (ahora Lundbeck Research USA, después de ser adquirida y convertirse en una subsidiaria de propiedad absoluta de Lundbeck A/S en marzo de 2003).
Características y propiedades de Lasmiditan
Nombres alternativos
Nombre IUPAC
Clase
Mecanismo de acción
Ruta de administración
Farmacodinámica
Farmacocinética
Efectos adversos
Código ATC
COL-144; LY-573144; REYVOW
2,4,6-Trifuoro-N-[6-[(1-metilpiperidine-4-il)carbonil]piridin- 2-yl]benzamida
Benzamidas; Hidrocarburos fluorinados; piperidinas; piridinas; molécula pequeña
Agonista del receptor F1 de serotonina
Oral; tabletas
Se une al receptor 5-HT1F con alta afinidad y alta selectividad; inhibe potentemente los marcadores de estimulación eléctrica del ganglio trigémino; carece de actividad vasoconstrictora.
Se absorbe rápidamente después de la administración oral (las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en una mediana de 1,8 h); puede administrarse con o sin alimentos.
Más frecuentes (≥2 % de los receptores) Mareos, parestesia, somnolencia, náuseas, fatiga, debilidad muscular, hipoestesia.
N2C9 (Todos los demás preparados contra la migraña)
Lasmiditan está disponible en comprimidos de 50 mg y 100 mg. La dosis recomendada es de 50 mg, 100 mg o 200 mg administrados por vía oral según sea necesario. Se debe tomar un máximo de una dosis en 24 h; no se ha demostrado que una segunda dosis sea eficaz para tratar el mismo ataque de migraña.
Lasmiditan solo se debe tomar si el paciente puede esperar ≥8 h entre la administración de la dosis y la conducción o el manejo de maquinaria. No se ha establecido la seguridad de lasmiditan para tratar > 4 ataques de migraña en promedio en un período de 30 días.
Fuente: https://link.springer.com/article/10.1007/s40265-019-01225-7
Vaginosis Bacteriana
La vaginosis bacteriana (VB) puede transmitirse a las mujeres a través de sus parejas sexuales masculinas, afirman los investigadores, desafiando la opinión tradicional de que no se trata de una infección de transmisión sexual.
Se cree que la VB afecta hasta un tercio de las mujeres en edad reproductiva y es causada por un crecimiento excesivo de bacterias dañinas en la vagina y una reducción de las bacterias “buenas”.
Si bien algunas personas no presentan síntomas, la VB puede provocar un flujo vaginal con un olor desagradable y poco habitual, y puede aumentar las probabilidades de aborto espontáneo y parto prematuro. También se ha asociado con un mayor riesgo de infertilidad.
En un artículo publicado en el New England Journal of Medicine, investigadores australianos informaron sobre el estudio que realizaron de dos grupos de parejas heterosexuales monógamas en las que las mujeres tenían vaginosis bacteriana. En un grupo de 81 parejas, las mujeres y sus parejas masculinas recibieron un tratamiento antimicrobiano oral y tópico
(comprimidos de metronidazol de 400 mg y crema de clindamicina al 2 % aplicados en la piel del pene, ambos dos veces al día durante 7 días). En el otro grupo de 83 parejas, sólo las mujeres recibieron las pastillas y la crema. Los resultados fueron contundentes.
En general, 24 de 69 mujeres (35%) del grupo en el que ambos miembros de la pareja recibieron tratamiento tuvieron una reaparición de la vaginosis bacteriana, en comparación con 43 de las 68 mujeres del grupo en el que solo se trató a mujeres. Además, el equipo descubrió que el tiempo promedio hasta la reaparición de la infección era más largo cuando ambos miembros de la pareja recibían tratamiento.
Si bien desde hace tiempo se sabe que las relaciones sexuales son un desencadenante de la VB, antes los expertos pensaban que no cumplían los criterios para ser una infección de transmisión sexual, en parte porque investigaciones anteriores no encontraron mejoras en las tasas de curación en mujeres con VB cuando a sus parejas masculinas se les administraban solo antimicrobianos orales.
Fuente: https://www.theguardian.com/society/2025/mar/05/bacterial-vaginosis-canbe-passed-to-women-by-men-researchers-find
Obesidad en el Siglo XXI
La prevalencia del sobrepeso y la obesidad ha aumentado de manera alarmante en las últimas tres décadas. Afecta a más del 40 % de la población adulta, es decir, a aproximadamente 2500 millones de personas en todo el mundo, convirtiéndose en una de las grandes epidemias del siglo XXI. Ante esta situación, cada 4 de marzo se celebra el Día Mundial contra la Obesidad, con el objetivo de reivindicar una mayor concienciación social y ofrecer visibilidad a esta enfermedad.
En la última década, la comprensión de los mecanismos hormonales que regulan el apetito y el metabolismo ha dado lugar a una nueva generación de fármacos: los agonistas del receptor del péptido similar al glucagón tipo 1 (arGLP-1), como la liraglutida y la semaglutida, inicialmente desarrollados para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Estos medicamentos actúan, principalmente, aumentando la sensación de saciedad y disminuyendo la ingesta calórica, si bien la extensión de su uso en poco tiempo está permitiendo descubrir una gran variedad de efectos, tanto con potencial terapéutico como los efectos adversos.
La liraglutida, un fármaco hipoglucemiante comercializado desde 2011 para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 que actúa como un regulador del apetito y de la ingesta de alimentos. La semaglutida tiene un mecanismo de acción similar liraglutida, sin embargo, con el paso de los años, distintos estudios han ido evidenciando un perfil de eficacia
Más de 2500 millones de adultos, el 40 % de la población mundial, padecen sobrepeso u obesidad, una crisis de salud que ha crecido sin freno en las últimas tres décadas.
La pandemia silenciosa
superior para semaglutida. El arsenal terapéutico creció en 2024 con la llegada de tirzepatida, el primer agonista dual del receptor de GIP y del receptor de GLP-1, indicado para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 y la obesidad y el sobrepeso, aunque, a diferencia de liraglutida y semaglutida, que pueden usarse en adolescentes de 12 años o mayores, únicamente en pacientes adultos.
La popularización a través de medios de comunicación y en redes sociales de los agonistas del receptor GLP-1 y la tirzepatida ha contribuido a posicionarlos rápidamente como “soluciones milagrosas” para la pérdida de peso, pudiendo generar expectativas poco realistas en la población. Incluso los mensajes publicitarios y la promoción en redes sociales suelen soslayar el efecto rebote o de ganancia de peso que se produce tras cesar el tratamiento.
Los agonistas del receptor del péptido similar al glucagón tipo 1 (arGLP-1) actúan aumentando la sensación de saciedad y disminuyendo la ingesta calórica
En ese contexto, el farmacéutico, como profesional sanitario experto en el medicamento, debe ejercer un papel relevante en el buen uso de estos medicamentos, aportar información veraz sobre los mismos y fomentar los hábitos de vida saludables, insistiendo en la importancia de una buena alimentación y del ejercicio como medidas imprescindibles para la prevención y tratamiento de la obesidad.
Fuente: https://elglobalfarma.com/farmacia/obesidad-farmacia-cgcof/
El Premio Nobel de Química 2024 ha reconocido un hito que marca un antes y un después en la ciencia moderna: el avance revolucionario de la inteligencia artificial en la investigación biomolecular.
encargadas de ejecutar las funciones dictadas por los genes, para lo cual deben plegarse en complejas estructuras tridimensionales, como si fueran creaciones de origami.
Los galardonados, John Jumper y Demis Hassabis, de Google DeepMind en Londres, y David Baker, de la Universidad de Washington en Seattle, han sido reconocidos por sus aportes en el desarrollo de AlphaFold, una herramienta de IA capaz de predecir estructuras proteicas con una precisión asombrosa
AlphaFold ha transformado lo que durante décadas parecía imposible: deducir la forma tridimensional de las proteínas a partir de sus secuencias de aminoácidos. Gracias a una enorme base de datos de más de 200.000 estructuras de proteínas, derivadas de técnicas como la cristalografía de rayos X y la criomicroscopía electrónica, esta IA ha logrado entrenarse a partir de los frutos de años de esfuerzo científico.
DeepMind decidió abrir al público el código subyacente de AlphaFold en 2021, junto con una base de datos que ya contiene predicciones estructurales de casi todas las proteínas conocidas, más de 214 millones de estructuras en total. Sin embargo, aunque los avances son significativos, el verdadero impacto de AlphaFold aún está por desplegarse por completo.
En la mayoría de las enfermedades, las proteínas juegan un papel clave. Son las
La correcta configuración de estas proteínas es esencial para que los fármacos puedan actuar sobre ellas, como llaves que abren cerraduras. Antes, la dificultad de descifrar estas estructuras hacía que los investigadores dedicaran años, incluso toda una tesis doctoral, a estudiar una sola proteína.
Esto ha cambiado radicalmente con AlphaFold que permiten comprender mejor las enfermedades al predecir cómo se forman e interactúan las proteínas y otras moléculas clave. Este avance abre la puerta a identificar las mejores dianas terapéuticas, simular la efectividad de fármacos sin necesidad de ensayos con animales y predecir efectos sobre células y tejidos antes de pruebas clínicas.
Además, esta tecnología podría transformar la medicina personalizada al ajustar tratamientos en función de las estructuras moleculares únicas de cada paciente. También facilita el diseño de nuevas terapias basadas en la ingeniería de proteínas y el descubrimiento de moléculas terapéuticas de manera más rápida y precisa, lo que podría revolucionar la lucha contra enfermedades complejas como el cáncer o las enfermedades neurodegenerativas.
Fuente: https://www.nationalgeographic.com.es/ciencia/revolucion-ia-medicina-alp hafold-y-nobel-quimica-2024_23415
Tratamientodela
Las aprobaciones de la FDA de la crema de tapinarof al 1% y la crema de roflumilast al 0,3% como opciones de tratamiento para pacientes con psoriasis en placas se produjeron más de un año después de que se publicaran en 2021 las Pautas de atención de la Academia Estadounidense de
Dermatología / Fundación Nacional de Psoriasis para el manejo y tratamiento de la psoriasis con terapia tópica y modalidades de medicina alternativa para las medidas de gravedad de la psoriasis, lo que dejó a algunos médicos preguntándose cómo estos dos medicamentos recién llegados encajan en su práctica clínica.
que los pacientes cambien de esteroides, como, por ejemplo, dos semanas de uso y dos semanas de descanso".
La crema Tapinarof al 1 % (Vtama) fue aprobada en mayo de 2022 para el tratamiento tópico de la psoriasis en placas en adultos y está siendo revisada por la FDA para el tratamiento de la dermatitis atópica (DA). "Se aplica una vez al día, lo cual es bueno", dijo Wu. "Es un agonista del receptor de hidrocarburos arílicos de primera clase que se puede usar en las áreas intertriginosas. Ahí es donde lo encuentro útil".
En la reunión anual de la Asociación
Dermatológica del Pacífico, el Dr. Jashin J. Wu, uno de los autores de las directrices y profesor asociado voluntario de dermatología en la Universidad de Miami, Coral Gables, Florida, propuso que la crema de tapinarof al 1% y la crema de roflumilast al 0,3% se consideren tratamientos de primera línea para la psoriasis leve. "La razón es que actúan muy rápido, son eficaces" y producen una gran mejora con respecto a los esteroides, dijo Wu. "No hay que preocuparse por la atrofia de los esteroides y elimina la necesidad de utilizar muchos agentes diferentes para diferentes partes del cuerpo necesariamente, como un esteroide más débil para la cara y las zonas sensibles. También elimina la necesidad de
La crema de roflumilast al 0,3 % (Zoryve), un inhibidor de la fosfodiesterasa-4, fue aprobada en julio de 2022 para el tratamiento de la psoriasis en placas, incluidas las áreas intertriginosas, en pacientes de 12 años o más. Posteriormente, fue aprobada para el tratamiento de la psoriasis en placas en pacientes de 6 años o más. (La crema de roflumilast al 0,15 % está aprobada para la dermatitis atópica leve a moderada en personas de 6 años o más, y la espuma tópica de roflumilast al 0,3 % está aprobada para la dermatitis seborreica en adultos y niños de 9 años o más).
Fuente: https://www.medscape.com/viewarticle/how-do-tapinarof-and-roflumilast-cr eams-fit-psoriasis-2024a1000g2p?st=fpf_login&scode=msp&socialSite=googl e&form=login&icd=login_success_gg_match_fpf
