Gaffel News | Edición 21 | Febrero 2024

BRIVARACETAM Molécula del mes

DIABETES

TRATAMIENTOS PARA LA

SUS ORÍGENES Y EVOLUCIÓN

INVIMA HACE LLAMADO Atención importadores y titulares de registros

MEDICAMENTOS GENÉRICOS Reportan crecimiento en Brasil y Venezuela

EDICIÓN 21 • FEBRERO 2024

BRIVARACETAM Brivaracetam es un análogo 4-n-propílico del levetiracetam desarrollado por UCB Pharma, ha sido aprobado en la UE como terapia coadyuvante para el tratamiento de las convulsiones de aparición parcial.

El brivaracetam se une a la vesícula sináptica glicoproteína 2a (SV2A) en el cerebro con mayor selectividad y una afinidad entre 15 y 30 veces superior a la del levetiracetam como se ha demostrado en modelos preclínicos, y ha demostrado eficacia para reducir la frecuencia de las convulsiones de inicio parcial no controladas en adultos con epilepsia en ensayos clínicos.

Características y propiedades de brivaracetam Nombres alternativos Clase

Briviact®; RikeltaTM; UCB-34714 Antiepilépticos; Neuroprotectores; Analgésicos no opiáceos; Nootrópicos; Pirrolidinonas; Pequeñas moléculas Mecanismo de acción Antagonistas de los canales de sodio; moduladores de la proteína SV2A Ruta de administración Intravenoso, oral Farmacodinámica Unión selectiva a SV2A Farmacocinética Steady-state Cmax 3.5 lg/ml, tmax &2 h, AUC &27 lg h/ml, t_ &9 h Efectos adversos Somnolencia, mareo, dolor de cabeza, fatiga Código ATC N02B (otros analgésicos y antipiréticos) N03A (antiepilepticos) N07X (otros medicamentos para el sistema nervioso) Nombre químico (2 S)-2-[(4R)-2-oxo-4-propilpirrolidin-1-il]butanamida

El brivaracetam oral ha sido aprobado en la UE

pacientes con la enfermedad de

como tratamiento complementario de las

Unverricht-Lundborg y un ensayo de fase II en

crisis de convulsiones de inicio parcial con o

pacientes con neuralgia posherpética, pero se

sin generalización secundaria (propagación a

ha interrumpido su desarrollo en estas

ambos lados del cerebro tras la crisis inicial) en

indicaciones; dos ensayos de fase III de

pacientes de 16 años, y está pendiente de

monoterapia de conversión en pacientes con

aprobación en EE.UU., Australia, Canadá y

crisis de convulsiones de inicio parcial, se

Suiza.

interrumpieron por falta de eficacia (la dosis máxima de brivaracetam administrada en

Se han completado dos ensayos de fase III

ambos ensayos fue de 100 mg/día).

para evaluar la eficacia del brivaracetam en Fuente: https://link.springer.com/article/10.1007/s40265-016-0555-6

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INVIMA hace llamado

1

Los titulares de registro sanitario y los

*se recomienda un plazo inferior o igual a 5 días

importadores son los responsables de

hábiles, de lo contrario se debe argumentar el por qué no se dio respuesta, en los términos aquí señalados.

informar oportunamente posibles situaciones de desabastecimiento. Estos mismos han participado activamente para enfrentar la situación de escasez por desabastecimiento de medicamentos en el país.

En la actualidad al adelantar un análisis en la cadena de intervención de todos los actores que de una u otra forma son responsables y aportan información para tener datos reales que den cuenta de la detección de desabastecimientos específicos, se tiene respuesta inoportuna o inexistente a los requerimientos que hace el Invima vía correo desabastecimiento@invima.gov.co, en el que se solicitan entre otros datos: históricos de comercialización y proyecciones de producción a titulares de registro sanitario e Importadores.

Por tal motivo se hace un llamado para que tanto titulares de registro sanitario, así como importadores de medicamentos, que estén siendo detectados como desabastecidos y que a la fecha reciban vía correo electrónico, solicitud de información para la gestión de desabastecimiento, den respuesta inmediata y completa*, como se describe en cada uno de los correos que se les envía, esto a la luz de la ley estatutaria 1751 de 2015, que regula el derecho fundamental a la salud.

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Ahora bien, tanto los titulares de registro sanitario como los importadores son los únicos que conocen el estado de sus históricos de producción y sus proyecciones de ventas, por tanto, son quienes realmente pueden detectar y prevenir situaciones de desabastecimiento con planes de trabajo dados a conocer a la entidad reguladora.

Si un titular o importador de medicamentos, percibe que puede producirse cualquier anormalidad que restrinja el abastecimiento de sus medicamentos, está obligado a informar con antelación. Igualmente, las Entidades Territoriales de Salud deben colaborar para detectar y comunicar estos problemas de manera anticipada tanto al Ministerio como al Invima.

El Invima continuará ejecutando a cabalidad el plan de trabajo propuesto para evacuar los trámites represados, reiterando su compromiso con la protección de la salud pública del país a través de acciones de Inspección, Vigilancia y Control, conforme con la normatividad vigente y las correspondientes competencias del instituto, siempre al servicio de los colombianos.

Fuentes: https://www.invima.gov.co/sala-de-prensa/comunicados/invima-hace-un-llam ado-titulares-de-registro-sanitario-e-importadores-para-que-se-de-respuestaoportuna-sobre-los-medicamentos-detectados-como-desabastecidos

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Tratamientos para la La era de investigación anterior a la insulina se remonta a la primera descripción de los islotes pancreáticos

diabetes

realizada por Paul Langerhans (Berlín) en 1869, una sucesión de estudios innovadores y observaciones astutas vincularon el

Personas con diabetes (en millones),

500

500 400

400 300

300 200

200 100

100 0

páncreas con la diabetes.

Nicolae Paulescu (Bucarest) observó en 1916

20202020

que el azúcar en sangre se reducía en perros diabéticos después de la inyección de extractos de páncreas, luego en 1921-22 la

20102010

extracción de insulina bovina y porcina fue rápidamente refinada y comercializada y el tratamiento estuvo cada vez más disponible.

20002000

Sin embargo, la existencia de presentaciones de diabetes insensibles a la insulina se reconoció en 1936 y de allí la diabetes tipo 2 se

19901990

distinguió de la diabetes tipo 1. Esta distinción indicó que la insulina no era el tratamiento ideal para todas las presentaciones de

19801980

diabetes y señaló la necesidad de otros agentes terapéuticos.

19701970

Los orígenes de los medicamentos para la diabetes proporcionan un catálogo intrigante de casualidad clínica y diseño científico. El uso

19601960

de insulina (más allá de 1922) dio reconocimiento a la resistencia a la insulina y la categorización de la diabetes tipo 2 (DM2).

19501950

La primera sulfonilurea (carbutamida, 1956) surgió de su uso como sulfonamida antibacteriana propensa a causar

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19201920

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Sus

orígenes y evolución

hipoglucemia, y las biguanidas (metformina) se utilizaron por primera vez para tratar la diabetes en 1957, a pesar de que sus propiedades hipoglucemiantes se conocían desde los años veinte. Los inhibidores de la alfa-glucosidasa surgieron de un programa de detección de inhibidores de la amilasa llevado a cabo por Bayer en los años 1970 y la acarbosa se introdujo en 1990. La primera tiazolidinediona (TZD) (ciglitazona; no desarrollada) se identificó en un programa de detección de compuestos reductores de triglicéridos llevado a cabo por Takeda a finales de los años 1970 y dio origen a la

Inhibidores de SGLT2 Inhibidores de SGLT2 Inhibidores de DPP4 Inhibidores de DPP4

pioglitazona (aprobada en 1999), aunque la primera en comercializarse fue la troglitazona (de Warner Lambert 1997, retirada en 2000).

Receptor agonista del GLP-1 Receptor agonista del GLP-1 Meglitinidas Meglitinidas

TZD TZD Metformina USA 1995 Metformina USA 1995

Acarbosa Acarbosa

La exendina, un análogo de la hormona incretina péptido similar al glucagón-1 (GLP-1), fue identificada en 1992 en la saliva de un lagarto (Heloderma suspectum), y tardó hasta 2005 en comercializarse como exenatida. Para promover la eficacia del GLP-1 endógeno, se bloqueó su rápida inactivación por la enzima dipeptidilpeptidasa-4 (DPP4) mediante un inteligente diseño molecular de los primeros

2da sulfonilurea 2da sulfonilurea

inhibidores de DPP4 (vildagliptina y sitagliptina, aprobados en 2006). Los inhibidores de SGLT2 se basan en florizina, identificada en la corteza del manzano (1835) y modificada (2000) para

Biguanidas Biguanidas

evitar la degradación intestinal: modificaciones

1ra sulfonilurea 1ra sulfonilurea

adicionales para aumentar la selectividad contra SGLT2 dieron dapagliflozina y canagliflozina, aprobadas en 2012 y 2013,

Insulina Insulina de hambre y DietasDietas de hambre y remedios tradicionales remedios tradicionales

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respectivamente, en Europa.

Fuente: https://bjd-abcd.com/index.php/bjd/article/view/1003/1239

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Medicamentos genéricos Brasil cuenta con uno de los mayores mercados farmacéuticos de América Latina siendo líder en la promoción y uso de medicamentos genéricos. En Venezuela, el mercado de los genéricos ha experimentado un crecimiento en los últimos cinco años y su consumo por parte de los venezolanos está yendo también en aumento.

La introducción de medicamentos genéricos en

producir hasta 17.000 millones de dosis de

Brasil se inició en 1999 con la Ley de

medicamentos al año. El proyecto permite,

Medicamentos Genéricos, que permitió el

entre otros, ampliar la oferta de

registro y la comercialización de versiones

medicamentos genéricos en el mercado

genéricas de medicamentos de marca. Desde

brasileño. En Brasil los medicamentos

entonces, el mercado farmacéutico brasileño

genéricos representan el 35.44% de los

ha experimentado muchos cambios.

medicamentos vendidos en el país, generando grandes ahorros para los consumidores.

Recientemente, una nueva planta industrial de la empresa farmacéutica Prati-Donaduzzi fue

Por otra parte, también la industria

inaugurada en Paraná. El proyecto es

farmacéutica venezolana se mantiene en

resultado de una financiación del Banco

crecimiento constante en los últimos años

Nacional de Desarrollo Económico y Social

debido en buena parte al incremento en la

(BNDES) aprobado en 2020. La empresa, que

producción y de ventas de los medicamentos

es el mayor fabricante de genéricos de Brasil

genéricos. La producción nacional de

en términos de volumen de medicamentos,

medicamentos genéricos creció en Venezuela

recibió 264 millones de BRL en financiación

un 10% entre enero y abril de 2023. Un total de

para modernizar y ampliar su capacidad de

22,5 millones de unidades de medicamentos

producción.

genéricos se produjeron en el país durante este primer cuatrimestre de 2023.

Actualmente la farmacéutica produce aproximadamente 13.000 millones de dosis terapéuticas al año. Con la unidad recién inaugurada, la empresa farmacéutica podrá

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Fuente: https://www.gabionline.net/generics/general/generic-drug-growth-in-brazi l-and-venezuela

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