BRIVARACETAM Molécula del mes
DIABETES
TRATAMIENTOS PARA LA
SUS ORÍGENES Y EVOLUCIÓN
INVIMA HACE LLAMADO Atención importadores y titulares de registros
MEDICAMENTOS GENÉRICOS Reportan crecimiento en Brasil y Venezuela
EDICIÓN 21 • FEBRERO 2024
BRIVARACETAM Brivaracetam es un análogo 4-n-propílico del levetiracetam desarrollado por UCB Pharma, ha sido aprobado en la UE como terapia coadyuvante para el tratamiento de las convulsiones de aparición parcial.
El brivaracetam se une a la vesícula sináptica glicoproteína 2a (SV2A) en el cerebro con mayor selectividad y una afinidad entre 15 y 30 veces superior a la del levetiracetam como se ha demostrado en modelos preclínicos, y ha demostrado eficacia para reducir la frecuencia de las convulsiones de inicio parcial no controladas en adultos con epilepsia en ensayos clínicos.
Características y propiedades de brivaracetam Nombres alternativos Clase
Briviact®; RikeltaTM; UCB-34714 Antiepilépticos; Neuroprotectores; Analgésicos no opiáceos; Nootrópicos; Pirrolidinonas; Pequeñas moléculas Mecanismo de acción Antagonistas de los canales de sodio; moduladores de la proteína SV2A Ruta de administración Intravenoso, oral Farmacodinámica Unión selectiva a SV2A Farmacocinética Steady-state Cmax 3.5 lg/ml, tmax &2 h, AUC &27 lg h/ml, t_ &9 h Efectos adversos Somnolencia, mareo, dolor de cabeza, fatiga Código ATC N02B (otros analgésicos y antipiréticos) N03A (antiepilepticos) N07X (otros medicamentos para el sistema nervioso) Nombre químico (2 S)-2-[(4R)-2-oxo-4-propilpirrolidin-1-il]butanamida
El brivaracetam oral ha sido aprobado en la UE
pacientes con la enfermedad de
como tratamiento complementario de las
Unverricht-Lundborg y un ensayo de fase II en
crisis de convulsiones de inicio parcial con o
pacientes con neuralgia posherpética, pero se
sin generalización secundaria (propagación a
ha interrumpido su desarrollo en estas
ambos lados del cerebro tras la crisis inicial) en
indicaciones; dos ensayos de fase III de
pacientes de 16 años, y está pendiente de
monoterapia de conversión en pacientes con
aprobación en EE.UU., Australia, Canadá y
crisis de convulsiones de inicio parcial, se
Suiza.
interrumpieron por falta de eficacia (la dosis máxima de brivaracetam administrada en
Se han completado dos ensayos de fase III
ambos ensayos fue de 100 mg/día).
para evaluar la eficacia del brivaracetam en Fuente: https://link.springer.com/article/10.1007/s40265-016-0555-6
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INVIMA hace llamado
1
Los titulares de registro sanitario y los
*se recomienda un plazo inferior o igual a 5 días
importadores son los responsables de
hábiles, de lo contrario se debe argumentar el por qué no se dio respuesta, en los términos aquí señalados.
informar oportunamente posibles situaciones de desabastecimiento. Estos mismos han participado activamente para enfrentar la situación de escasez por desabastecimiento de medicamentos en el país. En la actualidad al adelantar un análisis en la cadena de intervención de todos los actores que de una u otra forma son responsables y aportan información para tener datos reales que den cuenta de la detección de desabastecimientos específicos, se tiene respuesta inoportuna o inexistente a los requerimientos que hace el Invima vía correo desabastecimiento@invima.gov.co, en el que se solicitan entre otros datos: históricos de comercialización y proyecciones de producción a titulares de registro sanitario e Importadores. Por tal motivo se hace un llamado para que tanto titulares de registro sanitario, así como importadores de medicamentos, que estén siendo detectados como desabastecidos y que a la fecha reciban vía correo electrónico, solicitud de información para la gestión de desabastecimiento, den respuesta inmediata y completa*, como se describe en cada uno de los correos que se les envía, esto a la luz de la ley estatutaria 1751 de 2015, que regula el derecho fundamental a la salud.
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Ahora bien, tanto los titulares de registro sanitario como los importadores son los únicos que conocen el estado de sus históricos de producción y sus proyecciones de ventas, por tanto, son quienes realmente pueden detectar y prevenir situaciones de desabastecimiento con planes de trabajo dados a conocer a la entidad reguladora. Si un titular o importador de medicamentos, percibe que puede producirse cualquier anormalidad que restrinja el abastecimiento de sus medicamentos, está obligado a informar con antelación. Igualmente, las Entidades Territoriales de Salud deben colaborar para detectar y comunicar estos problemas de manera anticipada tanto al Ministerio como al Invima. El Invima continuará ejecutando a cabalidad el plan de trabajo propuesto para evacuar los trámites represados, reiterando su compromiso con la protección de la salud pública del país a través de acciones de Inspección, Vigilancia y Control, conforme con la normatividad vigente y las correspondientes competencias del instituto, siempre al servicio de los colombianos. Fuentes: https://www.invima.gov.co/sala-de-prensa/comunicados/invima-hace-un-llam ado-titulares-de-registro-sanitario-e-importadores-para-que-se-de-respuestaoportuna-sobre-los-medicamentos-detectados-como-desabastecidos
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Tratamientos para la La era de investigación anterior a la insulina se remonta a la primera descripción de los islotes pancreáticos
diabetes
realizada por Paul Langerhans (Berlín) en 1869, una sucesión de estudios innovadores y observaciones astutas vincularon el
Personas con diabetes (en millones),
500
500 400
400 300
300 200
200 100
100 0
páncreas con la diabetes. Nicolae Paulescu (Bucarest) observó en 1916
20202020
que el azúcar en sangre se reducía en perros diabéticos después de la inyección de extractos de páncreas, luego en 1921-22 la
20102010
extracción de insulina bovina y porcina fue rápidamente refinada y comercializada y el tratamiento estuvo cada vez más disponible.
20002000
Sin embargo, la existencia de presentaciones de diabetes insensibles a la insulina se reconoció en 1936 y de allí la diabetes tipo 2 se
19901990
distinguió de la diabetes tipo 1. Esta distinción indicó que la insulina no era el tratamiento ideal para todas las presentaciones de
19801980
diabetes y señaló la necesidad de otros agentes terapéuticos.
19701970
Los orígenes de los medicamentos para la diabetes proporcionan un catálogo intrigante de casualidad clínica y diseño científico. El uso
19601960
de insulina (más allá de 1922) dio reconocimiento a la resistencia a la insulina y la categorización de la diabetes tipo 2 (DM2).
19501950
La primera sulfonilurea (carbutamida, 1956) surgió de su uso como sulfonamida antibacteriana propensa a causar
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19201920
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Sus
orígenes y evolución
hipoglucemia, y las biguanidas (metformina) se utilizaron por primera vez para tratar la diabetes en 1957, a pesar de que sus propiedades hipoglucemiantes se conocían desde los años veinte. Los inhibidores de la alfa-glucosidasa surgieron de un programa de detección de inhibidores de la amilasa llevado a cabo por Bayer en los años 1970 y la acarbosa se introdujo en 1990. La primera tiazolidinediona (TZD) (ciglitazona; no desarrollada) se identificó en un programa de detección de compuestos reductores de triglicéridos llevado a cabo por Takeda a finales de los años 1970 y dio origen a la
Inhibidores de SGLT2 Inhibidores de SGLT2 Inhibidores de DPP4 Inhibidores de DPP4
pioglitazona (aprobada en 1999), aunque la primera en comercializarse fue la troglitazona (de Warner Lambert 1997, retirada en 2000).
Receptor agonista del GLP-1 Receptor agonista del GLP-1 Meglitinidas Meglitinidas
TZD TZD Metformina USA 1995 Metformina USA 1995
Acarbosa Acarbosa
La exendina, un análogo de la hormona incretina péptido similar al glucagón-1 (GLP-1), fue identificada en 1992 en la saliva de un lagarto (Heloderma suspectum), y tardó hasta 2005 en comercializarse como exenatida. Para promover la eficacia del GLP-1 endógeno, se bloqueó su rápida inactivación por la enzima dipeptidilpeptidasa-4 (DPP4) mediante un inteligente diseño molecular de los primeros
2da sulfonilurea 2da sulfonilurea
inhibidores de DPP4 (vildagliptina y sitagliptina, aprobados en 2006). Los inhibidores de SGLT2 se basan en florizina, identificada en la corteza del manzano (1835) y modificada (2000) para
Biguanidas Biguanidas
evitar la degradación intestinal: modificaciones
1ra sulfonilurea 1ra sulfonilurea
adicionales para aumentar la selectividad contra SGLT2 dieron dapagliflozina y canagliflozina, aprobadas en 2012 y 2013,
Insulina Insulina de hambre y DietasDietas de hambre y remedios tradicionales remedios tradicionales
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respectivamente, en Europa.
Fuente: https://bjd-abcd.com/index.php/bjd/article/view/1003/1239
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Medicamentos genéricos Brasil cuenta con uno de los mayores mercados farmacéuticos de América Latina siendo líder en la promoción y uso de medicamentos genéricos. En Venezuela, el mercado de los genéricos ha experimentado un crecimiento en los últimos cinco años y su consumo por parte de los venezolanos está yendo también en aumento.
La introducción de medicamentos genéricos en
producir hasta 17.000 millones de dosis de
Brasil se inició en 1999 con la Ley de
medicamentos al año. El proyecto permite,
Medicamentos Genéricos, que permitió el
entre otros, ampliar la oferta de
registro y la comercialización de versiones
medicamentos genéricos en el mercado
genéricas de medicamentos de marca. Desde
brasileño. En Brasil los medicamentos
entonces, el mercado farmacéutico brasileño
genéricos representan el 35.44% de los
ha experimentado muchos cambios.
medicamentos vendidos en el país, generando grandes ahorros para los consumidores.
Recientemente, una nueva planta industrial de la empresa farmacéutica Prati-Donaduzzi fue
Por otra parte, también la industria
inaugurada en Paraná. El proyecto es
farmacéutica venezolana se mantiene en
resultado de una financiación del Banco
crecimiento constante en los últimos años
Nacional de Desarrollo Económico y Social
debido en buena parte al incremento en la
(BNDES) aprobado en 2020. La empresa, que
producción y de ventas de los medicamentos
es el mayor fabricante de genéricos de Brasil
genéricos. La producción nacional de
en términos de volumen de medicamentos,
medicamentos genéricos creció en Venezuela
recibió 264 millones de BRL en financiación
un 10% entre enero y abril de 2023. Un total de
para modernizar y ampliar su capacidad de
22,5 millones de unidades de medicamentos
producción.
genéricos se produjeron en el país durante este primer cuatrimestre de 2023.
Actualmente la farmacéutica produce aproximadamente 13.000 millones de dosis terapéuticas al año. Con la unidad recién inaugurada, la empresa farmacéutica podrá
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Fuente: https://www.gabionline.net/generics/general/generic-drug-growth-in-brazi l-and-venezuela
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