HAN VILL GÖRA ALLA SLAGS LÄKEMEDEL SVÄLJBARA

Biologiska läkemedel består av stora molekyler, exempelvis arvsmassa, peptider eller antikroppar. Idag behöver de ges via injektion eller dropp, men Niclas Roxheds mål är att även dessa ska kunna sväljas då människor hellre äter tabletter än tar sprutor.

Biologiska läkemedel har blivit allt vanligare de senaste åren. Dessa kan bestå av arvsmassa av olika slag (DNA och RNA), av korta proteinbitar som kallas peptider eller av hela antikroppar. Till skillnad mot vanliga läkemedel som är små, kemiska molekyler kan inte biologiska läkemedel tas via munnen. Det beror på att vår mag-tarmkanal är utformad för att bryta ner biologiska molekyler och därför har de behövt ges direkt in i blodet eller genom huden i en muskelcell. Det vill Niclas Roxhed, docent i mikro- och nanosystem vid Kungliga Tekniska Högskolan, KTH i Stockholm, ändra på. Redan under utbildningen till civilingenjör i elektroteknik insåg han att han ville ägna sig åt medicinteknik.

– Det kändes mer meningsfullt än att utveckla nästa generation mobiltelefoni, en chans att göra något gott och rädda människoliv, säger han.

Han började doktorera 2003 och ägnade sig åt att skapa mikronålar – med ett hårstrås diameter – som kunde injicera insulin i huden lika bra som vanliga nålar.

2015 dök det upp ett meddelande i inkorgen som styrde om hans yrkesbana. Då hade han redan sin egen forskargrupp på KTH, men när Bob Langer på Massachusetts Institute of Technology, MIT, undrade om han ville gästa laboratoriet som expert på mikronålar nappade han.

– Jag har känt till honom hela min karriär eftersom han är världens mest citerade ingenjör och mycket framgångsrik inom medicinteknik. Så 2016 packade jag med mig hela familjen till Boston där vi stannade i nästan två år, säger han.

Projektet handlade om att utforska om det gick att med mikronålar injicera läkemedel direkt i tarmen. Tarmslemhinnan innehåller mycket blodkärl vilket gör att småsår läker snabbt och tarmen är heller inte smärtkänslig för stick, bara för töjning – vilket den som genomgått en endoskopisk undersökning känner till.

– Vi vet också att tarmen är mycket lättare att penetrera än huden som har ett hårt, yttre hornlager av döda hudceller. I tarmen är det som att skära med en varm kniv i smör vilket gör att mikronålar bara behöver fästa mot slemhinnan, säger han.

”Jag är stoltast över att jag insåg att man kan skapa nålen av själva läkemedlet.”

Under tiden vid MIT designade han en ärtstor kapsel som innehöll en liten spruta. Med hjälp av en metallfjäder som aktiverades när kapseln svalts och nått magsäcken injicerades där en liten dos insulin.

– Detta slogs upp stort 2019 i tidskrifterna Nature Medicine och Science. Ett läkemedelsbolag håller nu på att utveckla tekniken för att personer med diabetes ska kunna svälja sitt insulin istället för att ta sprutor, säger han.

Själv har han dock lämnat de ihåliga sprutorna bakom sig. Han beskriver att som forskare idag behöver man även vara entreprenör, och inom medicinteknik krävs att man patenterar sina innovationer för att de i ett senare skede ska kunna utvecklas till medicinska produkter.

Det patent jag är stoltast över är att jag insåg att man kan skapa nålen av själva läkemedlet, alltså forma pulvret till en spetsig nål – det var att tänka utanför boxen.

Mikronålarna skapas på en liten platta, 40 stycken på en yta av 20 kvadratmillimeter. Denna teknik kommer han nu att vidareutveckla i projektet Enabling oral delivery of biologic drugs Tanken är att skapa nålar av två olika läkemedel, insulin och adalimumab, ett mycket vanligt antikroppsläkemedel som idag används bland annat mot ledgångsreumatism.

Den lilla plattan där mikronålarna är fästa kapslas in i ett tablettliknande hölje som löser upp sig när det passerat den sura magsäcken och nått tunntarmens neutrala pH-miljö.

Han är hoppfull och ser stor potential framåt för sväljbara biologiska läkemedel.

– Läkemedelsbolagen idag har kapacitet att ta fram biologiska läkemedel mot en rad olika sjukdomar. Men så länge det inte finns ett enkelt och patientvänligt sätt att ta dem kommer de inte att utveckla läkemedel mot sjukdomar som inte är direkt dödliga. Detta då man vet att människor mycket hellre tar tabletter än sprutor, säger han och fortsätter:

– Vi vet också att läkare hellre föreskriver tabletter än sprutor, trots att sprutbehandling skulle vara mer effektiv.

Han exemplifierar med de covid-vaccin som togs fram under pandemin och som består av den biologiska molekylen mRNA.

– Tänk om de hade kunnat ges som tablett istället för att injiceras! Det hade varit så mycket smidigare om man inte hade behövt logistiken bakom massvaccinationer via injektioner och en obruten fryskedja, säger han.

– Stödet från Erling-Persssons Stiftelse betyder allt för att vi ska kunna dra igång projektet. Projektet är kostsamt, inte minst för att vi behöver testa detta i många olika modeller, säger Niclas Roxhed och fortsätter:

– Men det känns jätteviktigt och om vi får det att fungera kan det komma att påverka livet för miljarder människor.

50

Så många procent av de som får läkemedel utskrivna följer inte sin läkares ordination.

1 millimeter lång är nålen, som är skapad av själva läkemedlet, och ungefär 0,2 millimeter i diameter.

40

Antalet mikronålar som får plats på en yta motsvarande 20 kvadratmillimeter.

Om Projektet

Projektledare: Niclas Roxhed, docent i mikro-och nanosystem vid Kungliga Tekniska Högskolan, KTH, i Stockholm, samt föreståndare för MedTechLabs, ett forskningscenter som finansieras av KTH, Karolinska Institutet och Region Stockholm.

Namn: Enabling oral delivery of biologic drugs.

Vad: Att kunna förpacka biologiska läkemedel så att de går att svälja, istället för att som idag behöva tas via injektion eller dropp. Målet är att skapa mikronålar av själva läkemedlet som sedan levereras i mag-tarmkanalen. Själva mikronålarna kapslas in i ett tablettliknande hölje som löser upp sig när det passerat den sura magsäcken och nått tunntarmens neutrala pH-miljö.

Finansiering: Erling-Perssons Stiftelse stödjer projektet i tre år, med totalt 8 miljoner kronor.