METABOLISMO DO MEDICAMENTO A maioria dos medicamentos é solúvel em lipídios e, portanto, não pode ser excretada de forma inalterada na urina ou na bile. Fármacos solúveis em água, como os aminoglicosídios e a digoxina, são excretados pelos rins, de forma inalterada. O fígado é o principal local de metabolismo dos medicamentos. O objetivo principal do metabolismo do fármaco é deixá-lo mais solúvel em água para que possa ser excretado. O metabolismo pode ser dividido em dois tipos:
As reações de fase 1 são reações químicas simples, como oxidação, redução, hidroxilação e acetilação.
As reações de fase 2 são conjugações com glicuronídeo, sulfato ou glicina. Muitas das reações são catalisadas por grupos de sistemas enzimáticos.
Estes sistemas enzimáticos são capazes de ser induzidos ou inibidos. Geralmente, a indução enzimática ocorre durante vários dias. A indução de enzimas por um medicamento leva não apenas a um aumento da sua própria degradação metabólica, mas também, muitas vezes, ao de outros medicamentos. Isso normalmente gera uma diminuição no efeito do fármaco, a menos que o metabólito esteja ativo ou seja tóxico. Por outro lado, a inibição dos sistemas enzimáticos conduzirá a um maior efeito. A inibição das enzimas é rápida, geralmente necessitando de apenas uma ou duas doses de medicamento. A seguir, estão alguns exemplos de indutores e inibidores enzimáticos:
Indutores
Anestésicos inalatórios Barbitúricos Carbamazepina Etanol (crônico) Fenitoína Griseofulvina Primidona Rifampicina
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METABOLISMO DO MEDICAMENTO
SISTEMAS ENZIMÁTICOS
Inibidores
Amiodarona Cetoconazol Cimetidina Ciprofloxacina Eritromicina Etanol (agudo) Etomidato Fluconazol Metronidazol
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Observações
29/05/2015 15:16:24