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1. Analgesici
7) Tramadolo Contramal cpr 50mg; 100-150-200 mg a rilascio prolungato, gtt 10%, f im ev 50-100 mg. Attivo per os, blocca la ricaptazione della serotonina e della noradrenalina (The Med. Letter 11;2018). È dotato di azione oppioide (lieve) e non oppioide. Si lega ai recettori µ e viene antagonizzato solo in parte dal Naloxone. È utile nel dolore lieve-moderato, meno in quello grave e cronico, utile nel travaglio perché è meno probabile che dia una depressione respiratoria neonatale. Efficace nel dolore neuropatico, anche se le evidenze disponibili sono scarse (The Med. Letter 11;2018). Dose 50-100 mg/6h, da ridurre in caso di insufficienza renale. Effetti collaterali (in genere è ben tollerato): nausea, tachicardie, agitazione, capogiri, sedazione, cefalea, coma, ipertensione, dipendenza fisica e psicologica. Sostanza controllata in categoria 4. Il farmaco è controindicato per il trattamento del dolore nei bambini di età inferiore ai 12 anni e per il trattamento del dolore in seguito a tonsillectomia o adenoidectomia nei pazienti di età inferiore ai 18 anni. Deve essere evitato nei pazienti obesi di età compresa tra i 12 e i 18 anni o in quelli che presentano un aumentato rischio di problemi respiratori seri e nelle donne che allattano al seno (The Med. Letter 11;2018). Può potenziare l’effetto sedativo dell’alcool ma, alle dosi consigliate, dà meno depressione respiratoria, non interferisce con gli antidiabetici orali e dicumarolici, non provoca stipsi. Può facilitare crisi convulsive negli epilettici, in caso di associazione con antidepressivi triciclici, oppioidi e ISRS; in questi ultimi, può potenziare una sindrome serotoninergica (vedi cap 2 par 2). Non associare agli IMAO. Dal 2006 non è più soggetto alla disciplina delle sostanze stupefacenti (The Med. Letter 1338; 2010). Ha un’efficacia analgesica pari a 650 mg di aspirina + 60 mg di codeina. Alcuni autori ritengono vista l’attività analgesica relativamente debole e il rischio di convulsioni che non esista un motivo ragionevole per utilizzarlo (The Med. Letter 1338; 2010). 8) Tapentadolo Palexia cpr 25, 50, 100, 150, 200, 250 mg RP, dose 50-100 mg/4-6h. Agonista dei recettori per gli oppioidi, è un inibitore della ricaptazione della Noradrenalina (The Med. Letter 11;2018). Ha un alto potenziale di abuso e una sospensione rapida può dare sindrome da astinenza. Non associare a depressori del SNC, ad IMAO (fino a 14 gg dalla sospensione), ma soprattutto agli ISRS, SNRI, Triciclici e Triptani per rischio di sindrome serotoninergica potenzialmente fatale (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013). Sconsigliato in caso di insufficienza epatica o renale. Potenza simile all’oxicodone. 9) Metadone Eptadone f im 100 mg;Metadone cloridrato Molteni fl per os 1mg/ml e 5mg/ml fl da 5,10,20,40,100 ml. Utile per il dolore cronico. Oltre a essere un agonista dei recettori μ, il metadone è anche un antagonista dei recettori NMDA (N-metil-D-aspartato). L’antagonismo nei confronti dei recettori NMDA può rivelarsi utile quando i pazienti non rispondono ad altri oppioidi, in particolare quando il dolore ha una componente neuropatica (The Med. Letter 11;2018). Gli effetti collaterali, quali depressione respiratoria, sedazione, spasmo della muscolatura liscia, vomito e dipendenza sono meno intensi rispetto alla Morfina. L’attività analgesica è ottima ed è economico. Utile in caso di insufficienza renale. Altri effetti collaterali: apatia, edemi, emodiluizione, diminuzione dell’attività sessuale, anoressia, nausea, secchezza delle fauci, ipotermia, bradicardia, disorientamento, allungamento del QT dose dipendente, torsione di punta e morte (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013). La Rifampicina ne diminuisce le concentrazioni ematiche e può scatenare sindromi da astinenza. Controindicazioni: pazienti anziani, confusi, dementi o con insufficienza respiratoria o renale o epatica. L’azione inizia dopo 10 min e dura 2-8h, l’emivita è 8-59h (House, Current Therapy 2017). L’emivita può essere variabile e può arrivare fino a 5 gg, ciò aumenta il rischio di accumulo in casi di dosi ripetute, con effetti depressivi centrali (The Med. Letter 11;2018). Dosaggio: 2,5-10 mg/3-4h sc, 10 mg/ 6-8h im, 20 mg/ 6-8h per os (per quest’ultima via la potenza viene dimezzata). Non presenta alcuna tolleranza crociata con gli altri antagonisti oppioidi (The Med. Letter
