ENSAYOS

JARABE DE PIPERAZINA Zully Bravo1 Carlos Garcia2 UNIVERSIDAD TÉCNICA DE MACHALA UNIDAD ACADÉMICA DE CIENCIAS QUÍMICAS Y DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA

RESUMEN Dentro de cada individuo, el porcentaje y el patrón de excreción de citrato de piperazina después de la administración oral de una fórmula de jarabe de nuevo desarrollo, equivalente a 3.5 g. piperazina hexahidratada, comparada favorablemente con una muestra de jarabe comercial tomada en esta investigación como estándar.

La infestación por oxiuros en 60 pacientes se trató con citrato de piperazina por vía oral en un curso de siete días. No se observaron ventajas en la prolongación del tratamiento a 10 o 14 días, al dividir la dosis diaria o al sustituir el fosfato de piperazina o el dicitrato de dipiperazina de calcio. La ascariasis en 46 pacientes se trató con una dosis única de citrato de piperazina y 34 se curaron con este tratamiento de un día. Un tratamiento de dos días curó 50 de 53 pacientes. El momento de la dosis, ya sea antes o después del desayuno, no tuvo una influencia perceptible en el resultado. Se observaron reacciones secundarias en forma de urticaria, náuseas o diarrea, pero rara vez en 400 pacientes que recibieron la dosis recomendada de 50 a 75 mg. de piperazina (calculada como el hexahidrato) por kilogramo de peso corporal por día. El tratamiento antihelmíntico con piperazina (1,4-diazaciclohexano) para el parasitismo de microfilarias da como resultado la formación endógena de Nnitrosaminas derivadas de piperazina. La excreción urinaria de estas Nnitrosaminas se determinó mediante el monitoreo bioquímico de 14 pacientes que recibieron 2 g de citrato de piperazina.

Palabras claves: Parásitos, oxiuros, áscaris, antihelmíntico, jarabe, citrato de piperazina.

Abstract Iodine-piperazine or chloranil-piperazine charge-transfer complexes have been used for the sensitive assay of piperazine or its salts; these complexes exhibit intense absorption bands in the electronic spectrum. The molecular ratios of the reactants in the complexes have been established and the experimental conditions leading to maximum charge-transfer bands were also studied. The proposed procedures have been applied successfully to pure samples and drug formulations with good accuracy. The average recovery was 100.26–100.84% with piperazineiodine and 99.33–100.33% with piperazine-chloranil charge-transfer complexes, with an average standard deviation for each method of 0.8–3.9%.

DESARROLLO PIPERAZINA La piperazina es el agente de elección en la escabiasis, y los preparativos se dan siempre por vía oral. Piperazina es Absorbe fácilmente desde el tracto gastrointestinal. Una porción de la La droga absorbida se degrada en el cuerpo, y el resto Se excreta en la orina. Determinación cuantitativa de piperazina en la orina

no

ha

sido

ampliamente

estudió. Titulación

de

la

piperazina

monoperiodato derivado ha sido empleado; sin embargo, esto no fue suficientemente precisa para el presente estudio. Una potenciometría Se describió el método, que requería mucho tiempo. Tratamiento preliminar de la orina. Un largo cuantitativo Reacción de color de la piperazina con benzoquinona acidificada. también fue publicado. [ CITATION Sua17 \l 12298 ] La piperazina (1,4-diazaciclohexano) es un fármaco casi ideal para el tratamiento de ascariasis y oxiuriasis en humanos y animales domésticos.

La piperazina y sus sales (citrato, adipato, fosfato y hexahidrato) poseen un alto orden de actividad, incluso para dosis únicas, y no se observa toxicidad a dosis terapéuticas niveles. Además, su bajo coste lo convierte en un antihelmíntico ideal.[ CITATION ART15 \l 12298 ]

En condiciones in vitro, los nitrosatos de piperazina rápidamente para producir tanto A-mononitrosopiperazina (MNPz *) como AVV-dinitrosopiperazine (DNPz).

MNPz ha sido reportado no ser carcinogénico en ratas, DNPz es mutagénico y Carcinógeno en animales de experimentación, induciendo tumores en esófago, cavidad nasal e hígado en ratas y del hígado y pulmón en ratones algunos hasta la muerte. [ CITATION Ran12 \l 12298 ] La investigación se realiza para evaluar la nitrosación endógena de piperazina en pacientes que reciben dosis terapéuticas normales de citrato de piperazina (2,0 g de piperazina / día) como un indicador potencial de nitrosación endógena, y para determinar qué tanto MNPz como DNPz se forman endógenamente por control biológico de la excreción urinaria de MNPz y DNPz, y de los metabolitos NDELA, NHPYR y NHEG. [ CITATION Moh15 \l 12298 ].

JARABE DE CITRATO DE PIPERAZINA El uso generalizado posterior de El hidrato de piperazina en el tratamiento de lombrices tiene reportado de efectos secundarios no de acuerdo con nuestra experiencia. En relación con el número muy considerable de Los casos tratados en la práctica general son escasos estos informes, efectos secundarios grabado en 14 adultos y 6 niños. [ CITATION Ste14 \l 12298 ] Sin embargo, los consideramos dignos de atención. Las manifestaciones son similares en todos los casos, notablemente mareos y la falta de coordinación que resulta en dejar caer las cosas, enfermedad, incapacidad para enfocar la visión, y una sensación de desapego y también se ha observado. Estos efectos, en su mayor parte, han sido leve y la recuperación ha sido rápida. [ CITATION Rob13 \l 12298 ] El uso exitoso de piperazina en el tratamiento de los gusanos de hilo fue registrado por primera vez por Mouriquand, Roman y Coisnard (1951) y más tarde por Turpin, Cavler y Savaton-Pillet (1952). Mouriquand la piperazina usada hidratada en solución, mientras que Turpin eligió la piperazina difenilacetato en forma de gránulos glutenizados. [ CITATION Sta13 \l 12298 ]

En la mayoría de los casos, la dosis oral se complementó con el uso de supositorios de piperazina. Los ensayos clínicos realizados por ambos grupos de trabajadores fueron precedidos por experimentos preliminares exitosos sobre el ratón Aspiculuris o Syphacea. [ CITATION Tom15 \l 12298 ] En los ensayos clínicos de Mouriquand et al. reportaron una alta proporción de curas en 18 pacientes, mientras que Turpin et al. Registró una falla definitiva de 41 pacientes. [ CITATION Tom15 \l 12298 ] Un gran número de compuestos N-nitrosos son mutagénicos y / o carcinogénicos. Las aminas y el nitrito pueden formar tales compuestos en la milla del contenido gástrico, como se ha demostrado cuantitativamente en varios experimentos con animales y, para la prolina, en humanos sanos (Ohshima y Bartsch, 198 1). El objetivo de este estudio fue investigar hasta qué punto el fármaco piperazina se nitrosa en el estómago humano y si los productos de la nitrosación se excretan en la orina. [ CITATION Alc16 \l 12298 ] Se proporciona una composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades relacionadas con el deterioro cognitivo, la composición farmacéutica que incluye un compuesto de morfolina o un compuesto de piperazina, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un derivado del mismo; y donepezilo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un derivado del mismo. [ CITATION Har15 \l 12298 ] La expresión "una sal farmacéuticamente aceptable" se refiere a una sal de adición de ácidos orgánicos e inorgánicos. Se puede obtener una sal de adición de ácido a partir de un ácido inorgánico o un ácido orgánico no tóxico. El ácido inorgánico puede ser ácido clorhídrico, ácido nítrico, ácido fosfórico, ácido sulfúrico, ácido bromhídrico, ácido yodhídrico, ácido nitroso y ácido fosforoso.

El ácido orgánico no tóxico puede ser ácido oxálico, ácido maleico, ácido fumárico, ácido málico, ácido tartárico, ácido cítrico, ácido benzoico, mono y dicarboxilato alifático, alcanoato sustituido con fenilo, alcanoato de hidroxilo y alcanedionato, ácido aromático y alifático. Ácido sulfónico aromático. Una sal farmacéuticamente no tóxica puede ser sulfato, pirosulfato, bisulfato, sulfito, bisulfito,

nitrato,

fosfato,

monohidrogenofosfato,

dihidrógeno

fosfato,

metafosfato, pirofosfato cloruro, bromuro, yoduro, fluoruro, acetato, propionato, caprilato, acrilato, acrilato formiato, isobutirato, caprato, heptanoato, propiolato, oxalato, malonato, succinato, suberato, sebacato, fumarato, maleato, buteno1,4-dioato,

hexano-1,6-dioato,

benzoato,

clorobenzoato,

metilbenzoato,

dinitrobenzoato, hidroxibenzoato, metoxibenzoato, ftalato, tereftalato, benceno sulfonato, tolueno sulfonato, clorobenceno sulfonato, xileno-sulfonato, fenil acetato, fenil propionato, fenil butirato, citrato, lactato, β-hidroxibutirato, glicolato, tartrato, metano sulfato de petróleo, petróleo, petróleo, petróleo, petróleo, petróleo, petróleo, petróleo, petróleo, petróleo , naftaleno-1-sulfonato, naftaleno-2-sulfonato o mandelato.

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Zully Vanessa Bravo Torres