Revista Farmacológica. Jhoela García

Morfina

mecanIsmo de accIón

Potente agonista de los receptores µ (mu), k (kappa), y d (delta), todos ellos acoplados a los receptores para la proteína G y actuando como moduladores de la transmisión sináptica que tiene lugar a través de estas proteínas Inhiben la liberación de vasopresina, somatostatina, insulina y glucagón, todo ello debido al bloqueo de los neurotransmisores GABA y acetilcolina

INDICACIONES

Tratamiento:

•Dolor agudo y crónico moderadosevero

•Dolor postoperatorio inmediato

• Dolor torácico asociado al infarto agudo de miocardio.

• De la disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema pulmonar.

DescrIpcIón farmacológica

Opioide agonista

FARMACOCINéTICa

ABSORCIÓN: Oral, subcutánea, parental, intravenoso, intramuscular 16 a 35% de potencia, biodisponibilidad del 25%

DISTRIBUCIÓN: Rápida a tejidos del cerebro, pulmones, hígado, riñones y bazo

METABOLIZACIÓN: Hepática de primer paso, absorción rápida, también se metaboliza en riñones y cerebro (ácido glucurónico).

ELIMINACIÓN: Vía urinaria y biliar, 90% en orina en 24 horas, el 7 a 10% en heces.

VIDA MEDIA:2 horas DURACIÓN: 4 a 5 horas.

POSOLOGÍA

Oral:

• Adultos: Adultos de > 50 kg: 10 30 mg cada 3 o 4 horas

•Niños e infantes de > 6 meses: 0.2-0.5 mg/kg cada 4-6 horas

Parenteral:

•Adultos de > 50 kg: 2.5-15 mg i.v., s.c. o i m cada 2 o 6 horas

•Niños e infantes de > 6 meses: dosis inicial de 0.1 mg/kg i.v, s.c. o i.m. cada 3 o 4 horas

EFECTOS ADVERSOS

*Frecuentes: Estreñimiento, depresión del SNC (somnolencia), náuseas, vómitos y retención urinaria, depresión respiratoria, miosis, visión borrosa

*Poco frecuentes: Sedación, mareos, enrojecimiento, bradicardia, hipotensión, síncope, euforia, disforia, agitación, sequedad de boca, anorexia, espasmos de vías biliares

*Raras: Broncoespasmo, fatiga, hiperalgesia, reacción de hipersensibilidad, hipertonía

ContraIndIcacIones

Hipersensibilidad al principio activo. Alergia a otros opioides En asma bronquial En anoxia En obstrucción gastrointestinal. Uso de concomitantes de inhibidores de los monoaminooxidasa En abuso de sustancias

presentacIón

•Vía oral, SC, IM , IV, intratecal, epidural

•Comprimidos de 10 mg, 20 mg Comprimidos de 5mg, 10 mg. 30 mg, 60 mg.

•Ampollas de ml conteniendo 10 mg (1%, 10 mg/ml)

•Ampollas de ml conteniendo 20 mg (2%, 20 mg/ml)

dIlucIón

*Diluir 10mg en 9ml de suero salino al 0,9% (1mg=1ml)

*SC: 5-20mg/4 horas sin diluir

*Perfusión analgesia: 1-4mg /hora. Diluir 5 ampollas en 500ml SSF y pasar a10-40ml/hora

EN EL EMBARAZO

Categoría C

INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA

Buprenorfina + morfina= Puede producir depresión respiratoria aditiva y disminuye el efecto de la morfina.

Naloxona + morfina= Antagoniza los efectos analgésicos, depresores del SNC y depresores respiratorios y aumentan los síntomas de dependencia física.

Pentazocina, nalbufina y butorfina + morfina= Dan como lugar a reacciones adversas aditivas Metoclopramida o benzodiacepinas + morfina= Puede producir depresión respiratoria por efecto aditivo.

Sertralina + carbamazepina= Puede producir depresión respiratoria por efecto aditivo

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

• Escala de bristol: Ya que la morfina causa constipación.

• Escala de Glasgow: Es muy importante para saber el estado de conciencia del paciente, ya que la morfina causa somnolencia, confusión, nerviosismo y ansiedad.

•Auscultación pulmonar: Porque un efecto adverso de la morfina es la depresión respiratoria

•Medición del diámetro pupilar: Ya que la morfina ocasiona miosis o visión borrosa.

•Gasometría: Para evaluar enfermedades respiratorias y padecimientos que afectan los pulmones

•Prueba biliar - perfil biliar: Por los posibles espasmos biliares que pueden existir.

•Gasto urinario: Para saber si el paciente esta reteniendo líquidos

TRAMADOL

mecanIsmo de accIón

Posee una actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales µ, se encuentran acoplado a los receptores para proteínas G funcionando como moduladores de la transmisión sináptica a través de las proteínas G Los agonistas de los receptores opiáceos reducen el AMPc intracelular inhibiendo la adenilato-ciclasa que, a su vez, modula la liberación de neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, la dopamina, la acetilcolina y la noradrenalina

DescrIpcIón farmacológica

Analgésico opiáceo

FARMACOCINéTICa INDICACIONES

Tratamiento:

•Del dolor moderado o moderadamente intenso

•Del dolor neuropático

•Adyuvante de la osteoartritis

•Del síndrome de las piernas inquietas.

•Temblores post operatorios

LIBERACIÓN: Por vía oral, rectal, intramuscular e intravenosa

ABSORCIÓN: Después de su administración oral, el fármaco se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad inicial del 68% que llega al 100% Después de la administración intramuscular o rectal, la biodisponibilidad es del 100% y 78%

DISTRIBUCCIÓN: En todos los órganos, atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria

METABOLISMO: Hígado.

ELIMINACIÓN: Leche materna, vía renal

POSOLOGÍA

Oral (líquido oral):

•Adultos: 50 a 100 mg (20 a 40 gotas).

•Adulto mayor: 37.5 mg (15 gotas).

En ambos es cada 6 a 8 horas

Oral (sólido oral):

•Adultos: 50 a 150 mg.

•Adulto mayor: 50 a 100 mg En ambos cada 12 horas

Parenteral:

•Niños: 1 a 1.5 mg/kg.

•Adultos: 50 a 100 mg

•Adulto mayor: 25 a 50 mg Cada hora.

EFECTOS ADVERSOS

*Frecuentes: Náuseas, vómitos, mareos, cefalea, somnolencia, constipación, agitación, ansiedad, labilidad emocional, euforia, nerviosismo, espasticidad, astenia, prurito

*Poco frecuentes: Sequedad de boca, estreñimiento, pérdida de apetito, sudoración, flatulencias, erupción cutánea, vasodilatación, retención urinaria

*Raras: Taquicardia, bradicardia, confusión, alucinaciones, midriasis, disuria

ContraIndIcacIones

Hipersensibilidad al principio activo. Intoxicación aguda por alcohol Intoxicación por opioides o psicotrópicos. Epilepsias no controladas. En insuficiencia renal Síndrome de abstinencia a opiáceos

presentacIón

•Sólido oral :Tabletas de 50 mg

•Líquido oral, 100mg/ml

• Ampolla de 100mg 2ml, Vía IM, IV.

dILUcIÓN

• Administrar una dosis inicial de 100 mg diluido en 100cc de SS

0 9% Entre 45 minutos a una hora

• En infusión continua 400mg en 200cc de SS 0.9% o según indicación médica

CATEGORÍA EN EL EMBARAZO

Categoría C

INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA

•Carbamazepina + tramadol= Disminuye el efecto analgésico o reduce la duración de la acción.

•Quinidina, ritonavir, paroxentina, fluoxetina + tramadol= Aumenta las concentraciones plasmáticas y de toxicidad.

•Sertralina + tramadol= Puede provocar convulsiones e incrementar el potencial de originar convulsiones de estos medicamentos.

•Diazepam +Tramadol= Ocasiona coma, sedación o hasta la muerte

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

• Escala de bristol: Ya que el tramadol causa constipación.

• Escala de Glasgow: Es muy importante para saber el estado de conciencia del paciente, ya que el tramadol causa somnolencia, confusión, nerviosismo y ansiedad.

•Medición del diámetro pupilar: Ya que el tramadol ocasiona midriasis

•Gasto urinario: Para saber si el paciente esta reteniendo líquidos.

fentanilo

mecanIsmo de accIón

De la misma manera que la morfina, el fentanilo es un fuerte agonista de los receptores opiáceos µ y kappa Los receptores de opiáceos están acoplados con una G-proteína y funcionan como moduladores que activan proteínas efectoras.

Tratamiento para:

Analgesia preoperatoria

Dolor severo, dolor irruptivo.

Tratamiento en dolor crónico

Para la inducción de anestesia.

Neuroléptico

DescrIpcIón farmacológica

Agonista opiáceo

LIBERACIÓN: Parenteral, transmucosa y transdérmica

ABSORCIÓN: La tasa media de absorción está diseñada para conseguir 25 mg/hora por cada 10 cm2 Los aumentos de fentanilo en suero ocurren gradualmente después de la aplicación tópica, alcanzando una meseta después de 12-24 horas

DISTRIBUCCIÓN: Por todo el organismo. METABOLISMO: Hígado e intestino ELIMINACIÓN: Renal (Orina).

Parche:

•Niños: 25 mcg/hora. Adultos: 50 mcg/hora.

Parenteral: •Usual: 50 mcg-100 mcg (IV o IM)

EFECTOS ADVERSOS

*Frecuentes: Náuseas y diarrea, tos, lagrimeo, bostezos, estornudos, rinorrea, sudoración profusa, dolor abdominal, sofocos y frío, y piloerección, deshidratación, estreñimiento, astenia, disnea, confusión, somnolencia.

*Poco frecuentes: Fibrilación auricular, dolor torácico, edema, hipertensión intracraneal, hipotensión, infarto de miocardio, palpitaciones, desorientación, euforia.

*Raras: Broncoconstricción, flatulencias, dermatitis alérgica, convulsiones

ContraIndIcacIones

Hipersensibilidad al principio activo. Depresión respiratoria significativa Asma bronquial agudo o grave en un entorno no supresivo. Obstrucción gastrointestinal. Insuficiencia hepática Insuficiencia renal Embarazo

presentacIón

•Parche transdérmico 4,2 mg

•Ampolla de 500ug en 10ml

• 50 mcg= 0 05 mg=1 ml

• Dosis usual. 50 a 100 ug

dILUcIÓN

Infusión continua 90cc de SS 0.9%

+ 500ug obteniendo una concentración de 5ug por cada ml Dosis, 1 a 3 ug /kg/hora

CATEGORÍA EN EL EMBARAZO

Categoría C

INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA

Benzodiacepinas + fentanilo= Causa depresión del SNC

Amitriptilina + fentanilo= Sedacción e hipotensión.

Lidocaina + fentanilo= Disminuye el efecto del fentanilo.

Oxidonitroso + fentanilo= Depresión vascular Rifampicina+ fentanilo= Reduce la efectividad del fentanilo.

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

• Escala de bristol: Ya que el fentanilo causa constipación.

• Escala de Glasgow: Es muy importante para saber el estado de conciencia del paciente, ya que el fentanilo causa somnolencia, confusión, nerviosismo y ansiedad.

•Auscultación pulmonar: Porque un efecto adverso del fentanilo es la disnea.

•Hidratación: Es muy importante administrar hidratación al paciente ya que un efecto del fentanilo es la deshidratación.

codeína

mecanIsmo de accIón

La codeína es un agonista opiáceo débil en el SNC La actividad analgésica de la codeína es debida a su conversión a la morfina Los receptores de opiáceos están acoplados con la proteína-G y funcionan como moduladores, de la transmisión sináptica a través de proteínas G que activan proteínas efectoras

DescrIpcIón farmacológica

Agonista opiáceo

FARMACOCINéTICa

LIBERACIÓN: Oral y parenteral.

ABSORCIÓN: Bien absorbida después de la administración oral o parenteral El inicio de acción se produce dentro de los 10-30 minutos después de la administración intramuscular y 30-60 minutos después de la administración oral Los efectos analgésicos máximos se alcanzan después de 30 a 60 minutos después de la administración intramuscular y 60 a 90 minutos después de la administración oral y se mantienen durante 4-6 horas

DISTRIBUCCIÓN: Hígado, bazo, riñón.

METABOLISMO: Hígado e intestino

ELIMINACIÓN: Renal (Orina).

INDICACIONES

Tratamiento para:

Dolor moderado

Tos. Diarrea crónica

POSOLOGÍA

Sólido oral / líquido oral:

• Adultos: 10 mg a 60 mg Cada 4 a 6 horas

*Frecuentes: Somnolencia, náuseas, vómitos y estreñimiento, hipertensión, hipertermia, miosis.

*Poco frecuentes: Boca seca, diaforesis, alucinaciones.

*Raras: Depresión respiratoria, dependencia

ContraIndIcacIones

Hipersensibilidad al principio activo.

En ataques agudos de asma Pacientes con diarrea asociada a colitis. Pacientes con EPOC Pacientes con íleo paralitico Mujeres durante la lactancia

presentacIón

CATEGORÍA

EN EL EMBARAZO

Categoría C que puede pasara a D

INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA

Buprenorfina o naltrexona + codeína= Puede precipitar o retrasar los efectos de la codeína

Hidroxizina+ codeína= Puede provocar aumento de analgesia y sedación.

Fenotiazinas+ codeína= Aumenta la analgesia provocada por la codeína

Codeína + verapamil= Provoca estreñimiento severo

Codeína + rifampicina= Diminución del efecto analgésico.

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

• Escala de Glasgow: Es muy importante para saber el estado de conciencia del paciente, ya que el fentanilo causa somnolencia, confusión, nerviosismo y ansiedad

• Valoración pupilar: Ya que un efecto adverso es la miosis

• Signos vitales: Para determinar si el paciente esta o no esta hipertenso o con hipertermia.

oxicodona

mecanIsmo de accIón

la oxicodona es un agonista opioide puro y es relativamente selectivo para el receptor mu, aunque puede interactuar con otros receptores opioides con las dosis más altas La acción terapéutica principal de oxicodona es la analgesia. Como todos los agonistas opioides puros, no hay efecto techo a la analgesia

INDICACIONES

Tratamiento para:

Dolor severo oncológico y no oncológico.

Manejo del dolor en cuidados paliativos

Rotación de los opioides.

DescrIpcIón farmacológica

Agonista opioide

FARMACOCINéTICa

LIBERACIÓN: Oral

ABSORCIÓN: Concentraciones plasmáticas máximas que se producen en promedio dentro de 1 2 a 1 4 horas de la primera dosis en condiciones de ayuno. A partir de entonces, las concentraciones de oxicodona disminuyen con una semi-vida promedio que oscila entre 3-4 horas

DISTRIBUCCIÓN: Por todo el organismo.

METABOLISMO: Hígado e intestino ELIMINACIÓN: Renal (Orina).

POSOLOGÍA

Parenteral:

• Niños:

Menor de 50kg: 0.1 mg/kg a 0.2 mg/kg Mayor de 50kg: 5 mg a 10 mg

• Adultos: 5 mg a 15 mg o de 10mg a 40mg

*Frecuentes: Somnolencia, cefalea, mareos, prurito, náuseas, vómitos, fiebre, cambios de conducta, disnea.

*Poco frecuentes: Hipotensión, hipotensión ortostática, menor saturación de O2, taquicardia, palpitaciones, edema, tromboflebitis, confusión, migraña

*Raras: Marcha anormal, dolor de pecho, sensación de asfixia, menor apetito.

ContraIndIcacIones

Hipersensibilidad al principio activo. Depresión respiratoria En EPOC

En asma bronquial grave. En íleo paralítico. En insuficiencia renal y hepática En obstrucción gastrointestinal

presentacIón

• Solido oral 5 mg

• Sólido oral liberación prolongada 10 mg y 40 mg No

CATEGORÍA EN EL EMBARAZO

Categoría B

INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA

Benzodiacepinas + oxicodona= Pueden aumentar el efecto depresor del SNC. Bromuro de ipratropio + oxicodona=Aumentan los efectos adversos, específicamente el riesgo de estreñimiento y retención urinaria Diazepan + oxicodona= Aumenta el efecto tóxico de los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina Codeína+ oxicodona= Pueden disminuir el efecto analgésico de los agonistas opioides.

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

• Escala de Glasgow: Es muy importante para saber el estado de conciencia del paciente, ya que el oxidipina causa somnolencia, confusión, nerviosismo y ansiedad

• Signos vitales: Porque un efecto adverso de la oxicodona es disminución de la saturación

•Auscultación pulmonar: Porque un efecto adverso de la oxicodona es la dificultad para respirar

NALOXONA

mecanIsmo de accIón

Es un antagonista específico de los opioides que actúa competitivamente en los receptores opiáceos Presenta una gran afinidad por los sitios de los receptores opiáceos.

DescrIpcIón farmacológica

Antagonista opiáceo puro

FARMACOCINéTICa

LIBERACIÓN: Oral y parenteral

ABSORCIÓN: Se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal pero está sujeto a un considerable metabolismo de primer paso y se inactiva rápidamente después de la administración por vía oral Aunque el fármaco es eficaz por vía oral, para conseguir un antagonismo completo de los opiáceos se requieren dosis mucho más altas que las necesarias para la administración por vía parenteral.

DISTRIBUCCIÓN: Los tejidos y los líquidos corporales, especialmente en el cerebro.

METABOLISMO: Hígado

ELIMINACIÓN: Renal (Orina).

INDICACIONES

Tratamiento para:

Reversión total o parcial de la depresión del sistema nervioso central Depresión respiratoria causada por opiáceos naturales o sintéticos.

Intoxicaciones graves que cursa con depresión severa del SNC

POSOLOGÍA

Sólido oral:

• Niños menores de 6 años: 0 1 mg/kg por IV, IM o SC en dosis únicas.

• Adultos:

0 1 mg a 0 2 mg por IV, IM o SC en dosis única, en intervalos de 2 minutos.

EFECTOS ADVERSOS

*Frecuentes: Desvanecimiento, cefalea, taquicardia, hipotensión, hipertensión, náuseas, vómitos.

*Poco frecuentes: Temblores, sudoración, arritmia, bradicardia, diarrea, sequedad de boca, hiperventilación, irritación.

*Raras: Urticaria, rinitis, disnea, edema de Quincke, shock anafiláctico, convulsiones, tensión, fibrilación.

ContraIndIcacIones

Hipersensibilidad al principio activo.

CATEGORÍA EN EL EMBARAZO

Categoría C

INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA

Fentanilo, nalbufina, sulfentanilo o butorfanol + naloxona= Revierte los efectos analgésicos opiáceos y secundarios Pueden precipitar el síndrome de abstinencia en pacientes con dependencia física Clonidina + naloxona= Puede provocar hipotensión grave Doxorrubicina + naloxona= Aumenta el riesgo de efectos cardiovasculares graves

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

presentacIón

•Ampolla de 0 4mg en 1ml

• Dosis inicial: Bolo IV 0,4 - 2 mg repetible cada 2 - 3 min. •

• Escala de Downton: Es muy importante aplicar esta escala ya que un efecto adverso es la probabilidad de que el paciente sufra algún desvanecimiento y se caiga y se golpee

• Signos vitales: Porque un efecto adverso de la naloxona es taquicardia, hipotensión, hipertensión,

dILUcIÓN

• Perfusión: 3-12 ug/kg/h.

• Diluir 2 mg en 100 ml de suero salino 0,9% (0,02 mg/ml)

ÁCIDO acetilsalicílico

Interfiere con la síntesis de las prostaglandinas inhibiendo de forma irreversible la ciclooxigenasa, una de los dos enzimas que actúan sobre el ácido araquidónico

DescrIpcIón farmacológica

AINES

Tratamiento del dolor moderado, (incluido el dolor menstrual) fiebre, resfriados, etc Antiagregante plaquetario, para profilaxis de eventos trombóticos arteriales: cerebrales y cardiacos Síndrome coronario agudo

LIBERACIÓN: Oral

ABSORCIÓN: Se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal En plasma a los 5-30 minutos y las concentraciones máximas se obtienen al los 0.25-2 horas Las concentraciones plasmáticas deben de ser de por lo menos 100 µg/ml para obtener un efecto analgésico La semi-vida de eliminación del plasma es de 15 a 20 minutos.

DISTRIBUCCIÓN: Por todo el cuerpo, también atraviesa la barrera placentaria

METABOLISMO: Hígado.

ELIMINACIÓN: Renal (Orina) Sólido oral:

a 300 mg/día

EFECTOS ADVERSOS

*Frecuentes: Náusea, vómito, dispepsia, dolor abdominal, hemorragias, urticaria, sangre oculta en las heces, tinitus, mareo, hiperuricemia

*Poco frecuente: Sangrados severos y perforaciones gastrointestinales, trombocitopenia, anemia por deficiencia de hierro, anafilaxia, broncoespasmo, angioedema, leucopenia, hepatotoxicidad con altas dosis de ASA, nefrotoxicidad, salicilismo, síndrome de Reye en niños y adolescentes, epistaxis, edema pulmonar

ContraIndIcacIones

•Hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico, a otros salicilatos

•A antiinflamatorios no esteroideos o a la tartrazina (reacción cruzada).

•Asma

•Úlcera gastroduodenal aguda, crónica o recurrente

•Enfermedades que cursen con trastornos de la coagulación, principalmente hemofilia o hipoprotrombinemia

•Insuficiencia renal o hepática grave -

•Insuficiencia cardiaca grave

presentacIón

•Sólido oral de 100 mg

dILUcIÓN

No hay ya que la principal vía de administración es oral.

CATEGORÍA

EN EL EMBARAZO

Categoría D

INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA

•Probenecid, sulfinpirazona + ácido acetilsalicílico: Inhibe el efecto uricosúrico de estos medicamentos.

•Furosemida + ácido acetilsalicílico: Aumenta el riesgo de toxicidad ótica por sinergia ototóxica y competencia por la excreción renal.

•Metotrexato: ASA desplaza a metotrexato de su ligadura proteica Además disminuye su excreción renal Aumenta la toxicidad de metotrexato

•Paracetamol + ácido acetilsalicílico: uso simultáneo y prolongado, por incrementar riesgo de insuficiencia renal, necrosis papilar renal y neoplasia renal y de vejiga.

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

*Hidratación: Importante administrar líquido al paciente ya que el paciente puede perder por las náuseas.

*Realizar examen físico: Importante palpar el abdomen para saber si esta suave, depresible, duro, etc.

*Hemograma completo: Se valora si el paciente podría tener una leucopenia.

*Escala de Dowton: Aplicar esta escala de posibles caídas ya que el paciente podría presentar mareos

IBUPROFENO

mecanIsmo de accIón

Como todos los antiinflamatorios no esteroidicos, el ibuprofeno inhibe la acción de las enzimas COX-1 y COX-2 que catalizan el primer paso de la biosintesis de prostanoides, por lo tanto, disminuye la síntesis de prostaglandinas.

INDICACIONES

Tratamiento para:

Dolor de intensidad leve a moderado incluida la migraña Dolor dental Enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias Alivio de la sintomatología en la dismenorrea primaria Artritis reumatoide (incluye artritis idiopática juvenil).

DescrIpcIón farmacológica

Analgésico Antiinflamatorio Antipirético

FARMACOCINéTICa

LIBERACIÓN: Oral

ABSORCIÓN: El ibuprofeno se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, presentándose picos de concentraciones plasmáticas 1-2 horas después de la administración Su vida media de eliminación es de unas 2 horas aproximadamente

DISTRIBUCCIÓN: El ibuprofeno se une fuertemente a las proteínas plasmáticas.

METABOLISMO: Hígado ELIMINACIÓN: Renal (Orina).

POSOLOGÍA

Sólido oral / Líquido oral:

• Adultos: Se recomienda 300 mg - 400 mg / 3 - 4 veces al día si es necesario se incrementa a un máximo de 2.4 g al día.

• Niños / adolescentes:

No se recomienda el uso de ibuprofeno 600 mg en niños ni adolescentes menores de 14 años, ni ibuprofeno 400 mg en niños menores de 12 años o peso inferior a 40 kg

EFECTOS ADVERSOS

*Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, melenas, hematemesis, estomatitis ulcerosa y hemorragia digestiva

*Renales: varias formas de nefrotoxicidad, incluyendo nefritis intersticial, síndrome nefrótico e insuficiencia renal

*Hepáticas: alteración de la función hepática, hepatitis e ictericia.

*Neurológicas y de los órganos de los sentidos: alteraciones visuales, neuritis óptica, cefalea, parestesias, depresión, confusión

*Hematológicas: trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica y hemolítica.

ContraIndIcacIones

•En pacientes con úlcera péptica activa

•Pacientes que hayan presentado reacciones de hipersensibilidad (asma, rinitis o urticaria)

.Pacientes que padezcan o tengan antecedentes de asma bronquial

.Pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal

.Pacientes con alteraciones renales o hepáticas

Pacientes con antecedentes de insuficiencia cardiaca o hipertensión

presentacIón

•Líquido oral: 200mg / 5ml

•Sólido oral: 400 mg

dILUcIÓN

No hay ya que la principal vía de administración es oral.

EN EL EMBARAZO

Categoría C

INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA

•Ácido acetilsalicílico + Ibuprofeno: En general, no se recomienda la administración de estos dos fármacos debido a la posibilidad de que aumenten los efectos adversos.

•Mifepristona + Ibuprofeno: Se reduce los efectos de la mifepistona

•Litio + Ibuprofeno: Pueden incrementar los niveles plasmáticos de litio, posiblemente por reducción de su aclaramiento renal.

•Zidovudina + Ibuprofeno: Aumenta el riesgo de toxicidad hematológica

•Pentoxifilina + Ibuprofeno: Aumenta el riesgo de hemorragia

•Probenecid o sulfinpirazona + Ibuprofeno: Provoca un aumento de las concentraciones plasmáticas de ibuprofeno

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

*Escala de Bristol: Aplicar esta escala ya que un efecto secundario es la diarrea

*Hidratación: El paciente si tiene efectos adversos como náuseas, vómitos, diarreas, pierde mucho líquido y se debe administrar líquidos

*Examen físico: El paciente puede presentar dolor abdominal y es muy importante saber en que parte se irradia el dolor

*Escala de Eva: Se aplica ya que el paciente puede presentar cefaleas

*Escala de Galsgow: Se aplica porque el paciente puede tener alteraciones visuales y confusiones.

PARACETAMOL

mecanIsmo de accIón

Aumenta el umbral al dolor inhibiendo las ciclooxigenasas en el sistema nervioso central, enzimas que participan en la síntesis de las prostaglandinas El paracetamol también parece inhibir la síntesis y/o los efectos de varios mediadores químicos que sensibilizan los receptores del dolor a los estímulos mecánicos o químicos

DescrIpcIón farmacológica

Analgésico

INDICACIONES

Tratamiento para:

Dolor ligero o moderado. Dolor de espalda Dolor dental Dismenorrea. Molestas asociadas a gripe o refriados Dolor osteoartrítico

Vía oral

FARMACOCINéTICa

LIBERACIÓN: Oral

ABSORCIÓN: Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 30-60 minutos, aunque no están del todo relacionadas con los máximos efectos analgésicos

DISTRIBUCCIÓN: El paracetamol se une a las proteínas del plasma en un 25%.

METABOLISMO: Hígado

ELIMINACIÓN: Renal (Orina).

POSOLOGÍA

•Adultos: -Dosis usual: 500 – 1000 mg VO cada 4 - 6 horas. -Dosis máxima: 4000 mg VO en 24 horas

•Niños: <12 años: -Dosis usual: 10-15 mg/ kg/dosis VO cada 6 a 8h -Dosis máxima: 60 mg/ kg/día

>12 años: Dosis usual: 40-60 mg/ kg día VO divida cada 6 horas Dosis máxima: no exceder de 3 75g/día (5 dosis/24 horas)

Vía Parenteral •Adultos:

<50 kg: -Dosis usual: 12 5 mg/kg IV c/4horas -Dosis máxima: 750 mg/dosis o 3.75 g/día.

≥50 kg: -Dosis usual: 650 mg IV c/4 horas -Dosis máxima: 4 g/día

EFECTOS ADVERSOS

*Frecuentes: Exantemas, urticaria, prurito, náusea

*Poco frecuente: Fiebre medicamentosa, lesiones de mucosas.

*Raros: Hepatotoxicidad, ictericia colestática, necrosis hepática, alteraciones hematológicas: neutropenia, trombocitopenia, pancitopenia, anemia hemolítica, necrosis tubular renal aguda, anafilaxia, angioedema, malestar general, reacciones de la piel incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson.

ContraIndIcacIones

•Hipersensibilidad al medicamento o sus componentes.

•Hepatitis o disfunción hepática.

•Insuficiencia renal

•Alcoholismo

•Administración repetitiva en pacientes con anemia.

•Enfermedad cardiaca

•Pulmonar o renal

presentacIón

•Líquido oral: 120 mg/5mL 150 mg/5mL 160 mg/5mL

•Líquido parenteral: 10 mg/mL

•Sólido oral: 500 mg

dILUcIÓN

Para la administración intravenosa se puede hacer con:

•Cloruro de sódico al 0 9% •Glucosa al 5%

CATEGORÍA EN EL EMBARAZO

Categoría B

INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA

•Nitroprusiato + Paracetamol: efecto aditivo, aumenta el riesgo de metahemoglobinemia

•Warfarina + Paracetamol: inhibición de su metabolismo hepático, incrementando el riesgo de sangrado

•Heparina + Paracetamol: Aumenta los efectos de la heparina, incrementa el riesgo de sangrado

•Metoclopramida + Paracetamol: Efecto tóxico aumento de los niveles de paracetamol ya que mejora su absorción gastrointestinal.

•Naproxeno + Paracetamol: Pueden producir necrosis papilar renal de mecanismo no conocido, así como enfermedad renal terminal y cáncer del riñón o vejiga.

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

*Examen físico: El paciente puede presentar diferentes efectos adversos a nivel cutáneo.

*Escala de Eva: Se aplica ya que el paciente puede presentar cefaleas.

*Curva térmica: Aplicarla ya que el paciente puede presentar fiebre

KETOROLACO

mecanIsmo de accIón

Los efectos antiinflamatorios son por la inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas mediante el bloqueo de la enzima ciclooxigenasa No modifican el umbral del dolor por lo que el efecto analgésico es más probablemente periférico. La antipiresis puede ocurrir a través de la dilatación periférica causada por una acción central sobre el hipotálamo. Otros efectos debidos a la inhibición de las prostaglandinas son la agregación plaquetaria

DescrIpcIón farmacológica

Analgésicos Antiinflamatorio Antipirético

FARMACOCINéTICa

LIBERACIÓN: Parenteral

ABSORCIÓN: La absorción es rápida y completa. La biodisponibilidad tras la administración oral es del 80 al 100% Después de la administración oftálmica, la absorción sistémica es pequeña Las concentraciones plasmáticas máximas por intramuscular y de la administración oral se alcanzan a los 30-60 minutos y 1 hora, respectivamente Después de la inyección intramuscular, el inicio de la analgesia se produce en 10 minutos, con una duración de 6-8 horas. Tras la administración oral, la analgesia se produce en 30-60 minutos, con una duración de acción de 6-8 horas

DISTRIBUCCIÓN: No se distribuye ampliamente Se une en más del 99% a las proteínas del plasma; atraviesa la placenta y se distribuye en la leche materna en pequeñas cantidades

METABOLISMO: Hígado ELIMINACIÓN: Orina 91% y el resto en heces.

INDICACIONES POSOLOGÍA

Tratamiento para:

Dolor agudo moderado a severo

A corto plazo del dolor postoperatorio agudo moderado a severo (duracion maxima del tratamiento 2 días)

Dolor oncológico. Cuidados paleativos

Parenteral IM / IV

•Adultos y niños mayores de 16 años: -Dosis inicial: 10 mg

-Después: 10-30 mg/ 4 - 6 horas durante el periodo postoperatorio Máximo 90 mg/día

•Ancianos o personas con menos de 50 KG: -Dosis máxima 60 mg/día

•Niños de 6 meses a 16 años: -Dosis inicial: 0.5 - 1 mg/kg (máximo 15 mg) -Después: 500 microgramos/kg (máximo 15 mg) /cada 6 horas

EFECTOS ADVERSOS

*Frecuentes: Distención abdominal, flatulencia, dolor abdominal, dispepsia, náusea, anorexia, úlcera péptica, hemorragia gastro intestinal, prurito, rash, tinitus, retención de fluidos, insuficiencia renal aguda, cefalea, somnolencia, mareo, vértigo, obnubilación, confusión mental, hipercoagulabilidad, exantemas, equimosis.

*Poco Frecuentes: Hepatitis, colestasis, agranulocitosis, anemia aplástica, púrpura, anemia hemolítica, leucopenia, hiper reactividad bronquial, incremento de urea nitrogenada, nefrotoxicidad, incremento de la azoados, hipertensión

ContraIndIcacIones

•Pacientes con úlcera péptica, o antecedentes de hemorragia, úlcera o perforación gastrointestinal

• Hipersensibilidad al ketorolaco

•En pacientes que hayan experimentado crisis de asma, rinitis aguda, urticaria, edema angioneurótico u otras reacciones de tipo alérgico.

•Pacientes con insuficiencia cardíaca grave

• Pacientes con insuficiencia renal moderada a severa

•Contraindicado como analgésico profiláctico antes o durante la intervención quirúrgica debido al incremento del riesgo de hemorragia

presentacIón

•Líquido parenteral: 30 mg/mL

dILUcIÓN

El inyectable es compatible con solución salina, con soluciones de dextrosa 5%, Ringer, Ringer con lactato o soluciones de Plasmalyte

CATEGORÍA EN EL EMBARAZO

Categoría D

INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA

•Enalapril o losartán + Ketorolaco: Aumenta el riesgo de insuficiencia renal Ácido acetil salicílico + Ketorolaco: Provoca efectos aditivos, mayor riesgo de efectos adversos gastrointestinales, hepáticos, renales y cardiovasculares

. Misoprostol + Ketorolaco: efecto antagónico de esta prostaglandina sintética, disminuye efectos farmacológicos, Sucralfato, colestiramina o colestipol + Ketroloco: Se reducen las concentraciones plasmáticas, por disminución de su absorción.

. Warfarina + Ketrolocao: Desplaza fracción ligada a proteínas y aumenta el riesgo de sangrado Ciclosporina + Ketorolaco: Aumenta el riesgo de insuficiencia renal. Heparina, dipiridamol o clopidogrel + Ketorolaco: Mayor riesgo de sangrado, por efecto anti plaquetario adicional

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

*Examen físico: Es importante palpar el abdomen para saber si tiene una distención abdominal o presenta anomalías en la piel

*Hacer ingesta y excreta: Es muy importante saber si el paciente esta reteniendo cualquier tipo de fluido.

*Escala de EVA: Para que en caso de que el paciente presente cefaleas, saber en que escala del dolor se encuentra.

*Escala de Glasgow: Se aplica la escala ya que el paciente podría presentar somnolencia o confusión mental.

*Signos vitales: Se debe realizar esta actividad ya que podría presentar hipertensión

DICLOFENACO

mecanIsmo de accIón

El mecanismo de acción del diclofenaco, como el de otros AINE, no se conoce por completo, pero parece implicar la inhibición de las vías de las ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2) vías El mecanismo de acción del diclofenac también puede estar relacionado con la inhibición de la prostaglandina sintetasa

INDICACIONES

Tratamiento para:

Dolor agudo leve – moderado. Dismenorrea. Enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias Enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias tales como artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, artrosis Reumatismo extraarticular Ataque agudo de gota. Inflamaciones y tumefacciones postraumáticas

DescrIpcIón farmacológica

AINES

FARMACOCINéTICa

LIBERACIÓN: Parenteral y Oral

ABSORCIÓN: Después de una dosis oral, el diclofenaco se absorbe en 100% después de la administración oral en comparación con la administración intravenosa, medida por la recuperación de la orina. Se absorbe completamente a partir de los comprimidos gastrorresistentes tras su paso por el estómago Aunque la absorción es rápida, su efecto se retrasa debido al recubrimiento entérico del comprimido. La concentración plasmática máxima media de 1,5 microgramos/ml se alcanza en promedio a las dos horas de la ingestión de un comprimido de 50 mg Tras la ingestión de un comprimido con o después de una comida, su paso a través del estómago es más lento que cuando se toma antes, pero la cantidad de sustancia activa absorbida permanece inalterada DISTRIBUCCIÓN: Se une extensamente (> del 99%) a las proteínas séricas humanas, principalmente a la albúmina METABOLISMO: Hígado. ELIMINACIÓN: 65% de la dosis se excreta en la orina y aproximadamente el 35% en la bilis

POSOLOGÍA

Parenteral:

•Adultos

En tratamientos prolongados son generalmente suficientes 75-100 mg al día La dosis máxima diaria recomendada es de 100 a 150 mg.

•Niños y adolescentes: Debido a la dosis de este medicamento no se recomienda su uso en niños ni adolescentes menores de 14 años

Vía oral

•Adultos: 100 mg VO por una ocasión Después 50 mg VO cada 8 horas, si es necesario-

EFECTOS ADVERSOS

*Frecuentes: Distención abdominal, flatulencia, dolor abdominal, dispepsia, náusea, anorexia, úlcera péptica, hemorragia gastro intestinal, prurito, rash, tinitus, retención de fluidos, insuficiencia renal aguda, cefalea, somnolencia, mareo, vértigo, obnubilación, confusión mental, hipercoagulabilidad, exantemas, equimosis.

*Poco Frecuentes: Hepatitis, colestasis, agranulocitosis, anemia aplástica, púrpura, anemia hemolítica, leucopenia, hiper reactividad bronquial, incremento de urea nitrogenada, nefrotoxicidad, incremento de la azoados, hipertensión

ContraIndIcacIones

•Hipersensibilidad al medicamento

•Reacciones anafilácticas

•Enfermedad hepatica grave e insuficiencia renal.

•Ulceracion gastrointestinal recurrente o hemorragia digestiva

•Hipovolemia y deshidratación

•Evento cerebrovascular (incluyendo sospecha).

•Antecedentes de asma, porfiria

•Contraindicados en insuficiencia cardiaca severa

•Enfermedad isquémica cardíaca.

presentacIón

•Líquido parenteral: 25 mg/mL

•Sólido oral 50 mg

dILUcIÓN

100 a 500 ml de solución salina isotónica o glucosada al 5% previamente amortiguada con una solución inyectable de bicarbonato de sodio (recién abierta) en un volumen de 0.5 ml.

EN EL EMBARAZO

Categoría C

INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA

•Enalapril o losartán + Ketorolaco: Aumenta el riesgo de insuficiencia renal Ácido acetil salicílico + Ketorolaco: Provoca efectos aditivos, mayor riesgo de efectos adversos gastrointestinales, hepáticos, renales y cardiovasculares

. Misoprostol + Ketorolaco: efecto antagónico de esta prostaglandina sintética, disminuye efectos farmacológicos, Sucralfato, colestiramina o colestipol + Ketroloco: Se reducen las concentraciones plasmáticas, por disminución de su absorción.

. Warfarina + Ketrolocao: Desplaza fracción ligada a proteínas y aumenta el riesgo de sangrado Ciclosporina + Ketorolaco: Aumenta el riesgo de insuficiencia renal. Heparina, dipiridamol o clopidogrel + Ketorolaco: Mayor riesgo de sangrado, por efecto anti plaquetario adicional

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

*Examen físico: Es importante palpar el abdomen para saber si tiene una distención abdominal o presenta anomalías en la piel

*Hacer ingesta y excreta: Es muy importante saber si el paciente esta reteniendo cualquier tipo de fluido.

*Escala de EVA: Para que en caso de que el paciente presente cefaleas, saber en que escala del dolor se encuentra.

*Escala de Glasgow: Se aplica la escala ya que el paciente podría presentar somnolencia o confusión mental.

*Signos vitales: Se debe realizar esta actividad ya que podría presentar hipertensión

NAPROXENO

mecanIsmo de accIón

Inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas subsiguiente a la inhibición de la ciclooxigenasa El naproxeno inhibe la migración leucocitaria a las áreas inflamadas, impidiendo la liberación por los leucocitos de citoquinas y otras moléculas que actúan sobre los receptores nociceptivos

INDICACIONES

Tratamiento para:

Dolor leve o moderado. Sintomático de la artritis reumatoide Artrosis

Episodios agudos de gota y espondilitis anquilosante. Alivio de la sintomatología en la dismenorrea primaria Tratamiento sintomático de las crisis agudas de migraña. Menorragia primaria y secundaria asociada a un dispositivo intrauterino

DescrIpcIón farmacológica

AINES

FARMACOCINéTICa

LIBERACIÓN: Oral

ABSORCIÓN: Presenta una absorción prácticamente completa La absorción se realiza en el tracto gastrointestinal, alcanzándose los niveles plasmáticos máximos al cabo de 1 y 2 horas. La ingestión concomitante de alimentos puede retardar la absorción de naproxeno, pero no afecta al grado de absorción

DISTRIBUCCIÓN: El fármaco se une a las proteínas del plasma en un 99%. El naproxen cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna, alcanzando unas concentraciones que representan el 1% de las maternas.

METABOLISMO: Hígado

ELIMINACIÓN: Renal (Orina), solo un pequeño % en heces.

POSOLOGÍA

Oral

•Adultos:

Dosis diaria oscilará entre 550 mg y 1.100 mg, recomendándose como dosis inicial 550 mg seguida de 275 mg cada 6-8 horas

•Niños y adolescentes:

No se recomienda el uso de este medicamento en niños menores de 16 años

EFECTOS ADVERSOS

*Frecuentes: Constipación, dolor epigástrico y/o abdominal, nauseas, vómitos, dispepsia, la diarrea y la estomatitis

*Raras: Hemorragias gástricas y úlcera péptica con y sín perforación

ContraIndIcacIones

Hipersensibilidad al principio activo Pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas graves al ácido acetilsalicílico o a otros antiinflamatorios no esteroideos.

Úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa

Pacientes con insuficiencia cardiaca grave Tercer trimestre de embarazo

presentacIón

Cada comprimido Recubierto con película contiene: 550 mg de naproxeno sódico.

dILUcIÓN

No se necesita de dilución.

CATEGORÍA EN EL EMBARAZO

Categoría D

INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA

• Probenecid + Naproxeno: Puede resultar en una inhibición de la eliminación de naproxeno, con el consiguiente aumento de sus niveles plasmáticos

•Ácido acetilsalicílico + Naproxeno: Puede inhibir el efecto antiplaquetario del ácido acetilsalicílico a bajas dosis y esta inhibición puede persistir durante varios días después de finalizar el tratamiento con naproxeno

•Metotrexato + Naproxeno= El naproxeno y otros inhibidores de la síntesis de las prostaglandinas disminuyen el aclaramiento del metrotrexato,lo cual podría potenciar su toxicidad

•Furosemida + Naproxeno: El naproxeno puede inhibir el efecto natriurético de la furosemida.

•Los corticoides + Naproxeno: Pueden también aumentar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

*Examen físico: Es importante palpar el abdomen para saber si tiene una distención abdominal o presenta anomalías en la piel

*Signos vitales: Se debe realizar esta actividad ya que podría presentar hipertensión.

Escala de Bristol: El paciente puede presentar diarreas.

*Hidratación: Ya que el paciente podría presentar efectos adversos como vómitos y diarrea, lo cual le haría perder líquido

celecoxib

mecanIsmo de accIón

Es un inhibidor no competitivo de la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2) a diferencia de los AINES convencionales que son inhibidores de la COX-1 y COX-2 Estas enzimas catalizan la conversión del ácido araquidónico a prostaglandina H2 y a tromboxanos

DescrIpcIón farmacológica

AINES

FARMACOCINéTICa

LIBERACIÓN: Oral

ABSORCIÓN: Alcanza los máximos niveles plasmáticos en unas 3 horas El celecoxib sigue una Farmacocinética lineal, al menos dentro del rango de dosis terapéuticas No se conoce la biodisponibilidad absoluta del celecoxib. Los alimentos con alto contenido en grasa retrasan la absorción del celecoxib en una o dos horas y aumentan la cantidad de fármaco que se absorbe en un 10-20% Este fármaco se puede administrar, por tanto con las comidas.

DISTRIBUCCIÓN: Se une extensamente a las proteínas plasmáticas (sobre todo a la albúmina) y se distribuye ampliamente, siendo el volumen de distribución aproximadamente de 400 L.

METABOLISMO: Hígado

ELIMINACIÓN: Orina y heces.

INDICACIONES

Tratamiento para:

Alivio sintomático en el tratamiento de la artrosis, de la artritis reumatoide y de la espondilitis anquilosante

POSOLOGÍA

Oral

•Adultos:

Como en el caso de adultos más jóvenes, se debe utilizar inicialmente la dosis de 200 mg al día Si fuera necesario, la dosis puede incrementarse posteriormente a 200 mg dos veces al día.

•Niños y adolescentes: El uso de celecoxib en niños no está indicado.

EFECTOS ADVERSOS

*Frecuentes: dispepsia, diarrea, dolor abdominal, náusea, vómitos, flatulencia

*Menos frecuente: Anorexia, constipación, diverticulitis, disfagia, esofagitis, gastritis, gastroenteritis, reflujo esofágico, hemorroides, hernia de hiato, melena y estomatitis. Solo en raras ocasiones se han descrito obstrucción gastrointestinal, perforación, sangrado, pancreatitis y colelitiasis

ContraIndIcacIones

Hipersensibilidad al principio activo. Hipersensibilidad conocida a sulfamidas

Ulceración péptica activa o hemorragia gastrointestinal (GI).

Pacientes que hayan experimentado asma, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico, urticaria u otras reacciones de tipo alérgico después de tomar ácido acetilsalicílico u otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)

presentacIón

Cápsula dura:

• Contiene 200 mg de celecoxib.

dILUcIÓN

No se necesita de dilución.

CATEGORÍA EN EL EMBARAZO

Categoría C

INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA

• Ácido acetilsalicílico + Celecoxib: Puede utilizarse con dosis bajas de ácido acetilsalicílico pero no es un sustituto de éste en la profilaxis cardiovascular

• Ciclosporina o tacrolimus + Celecoxib: La administración conjunta de AINEs y ciclosporina o tacrolimus puede aumentar el efecto nefrotóxico de ciclosporina o de tacrolimus, respectivamente

• Fluconazol + Celecoxib: En dosis de 200 mg/día aumenta al doble las concentraciones plasmáticas de celecoxib después de una dosis única de 200 mg. En los pacientes tratados con fluconazol, el celecoxib se debe administrar a las dosis menores recomendadas

• Litio + Clecoxib: Se recomienda monitorizar los niveles plasmáticos del litio cuando se inicia o discontinua un tratamiento con celecoxib

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

*Examen físico: Es importante palpar el abdomen para saber en que parte del abdomen presenta el dolor.

Escala de Bristol: El paciente puede presentar diarreas

*Hidratación: Ya que el paciente podría presentar efectos adversos como vómitos y diarrea, lo cual le haría perder líquido

MELOXICAM

mecanIsmo de accIón

Inhibe las enzimas COX-1 y COX-2 (ciclooxigenasas) Estas enzimas catalizan la conversión de ácido araquidónico a prostaglandina G2, que a su vez es precursora de otras prostaglandinas y del tromboxano Mientras que la COX-2 favorece la síntesis de mediadores de la inflamación y del dolor, la COX-1 interviene en la síntesis de prostaglandinas que parecen tener un efecto beneficioso sobre la mucosa gástrica y la función renal.

DescrIpcIón farmacológica

AINES

FARMACOCINéTICa

LIBERACIÓN: Oral

ABSORCIÓN: La absorción es lenta alcanzándose las concentraciones plasmáticas más elevadas a las 4-5 horas La biodisponibilidad absoluta es del 90%. El fármaco experimenta una recirculación gastrointestinal, ya que se observa un segundo pico de concentraciones máximas a las 12-14 horas La absorción del fármaco no es afectada por la presencia de alimentos, pero sí aumentan en un 22% las concentraciones plasmáticas máximas.

DISTRIBUCCIÓN: Se une extensamente a las proteínas del plasma (99%) en particular a la albúmina.

METABOLISMO: Hígado

ELIMINACIÓN: 43% de la dosis administrada se excreta en la orina, sobre todo en forma de metabolitos, mientras que el resto se excreta en las heces

INDICACIONES POSOLOGÍA

Tratamiento para:

Crisis agudas de osteoartrosis Artritis reumatoide. Espondilitis anquilosante.

Oral

•Adultos: Inicialmente, 7 5 15 mg una vez al día Las dosis mínimas efectivas deben ser individualizadas

La máxima dosis recomendada es de 15 mg/día

•Ancianos: Iniciar el tratamiento con 7 5 mg/día

•Adolescentes y niños: La seguridad y eficacia del meloxicam no han sido establecidas

EFECTOS ADVERSOS

*Frecuentes: Dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia y náusea/vómitos, colitis, xerostomía, úlcera péptica, eructación, esofagitis, gastritis, reflujo gastroesofágico, sangrado del tracto digestivo, hematemesis, melena, pancreatitis, perforaciones digestivas y estomatitis ulcerosa.

*Poco frecuentes: leucopenia, púrpura, trombocitopenia

*Raras: agranulocitosis.

ContraIndIcacIones

Hipersensibilidad al principio activo

No debe administrarse a pacientes que han tenido manifestaciones asmáticas, pólipos nasales, edema angioneurótico o urticaria

Antecedentes de hemorragia gastrointestinal Episodios activos o histórico de hemorragia/úlcera péptica.

Insuficiencia hepática grave

Insuficiencia renal grave Antecedentes de hemorragia cerebrovascular.

Insuficiencia cardiaca congestiva grave

presentacIón

Comprimidos de color amarillo claro, redondos, biconvexos.

Cada comprimido contiene 7,5 mg de meloxicam

dILUcIÓN

No se necesita de dilución.

EN EL EMBARAZO

Categoría C

INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA

• Heparina + Meloxicam: Riesgo incrementado considerablemente de hemorragia, debido a una inhibición de la función plaquetaria y de una agresión de la mucosa gastroduodenal

• Desferasirox + Meloxicam: Podría aumentar el riesgo de reacciones adversas gastrointestinales Debe observarse precaución al combinar estos medicamentos.

• Furosemida + Meloxicam: Pueden reducir los efectos natriuréticos de la furosemida y de los diuréticos tiazídicos

• Warfarina + Meloxicam: Puede aumentar el riesgo de sangrado en pacientes anticoagulados

• Litio + Meloxicam: Induce una elevación de los niveles plasmáticos de litio y una reducción de su aclaramiento renal

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

*Examen físico: Es importante palpar el abdomen para saber en que parte del abdomen presenta el dolor

Escala de Bristol: El paciente puede presentar diarreas

*Hidratación: Ya que el paciente podría presentar efectos adversos como vómitos y diarrea, lo cual le haría perder líquido.

*Vigilancia sobre los parámetros hematológicos, en particular sobre hemoglobina y hematocrito si se observasen síntomas de anemia o de sangrado

bIblIOGRAFÍA

Carranza R. Vademecum académico de medicamentos [Internet]. España. V. Books; 2015 [consultado 2022 Nov 16] Disponible en: https://www iberlibro com/servlet/BookDetailsPL? bi=19183579961&searchurl=an%3Drodolfo%2Brodr%25EDguez%2Bcarranza%26sortby%3D17%26tn%3Dvade m%25E9cum%2Bacad%25E9mico%2Bmedicamentos&cm sp=snippet- -srp1- -title1

Vademecum [Internet] Madrid; 2010 [Consultado 2022 Nov 16] Disponible en: https://www vademecum es/buscar?q=cima aemps e&cc=ec