Revista Farmacológica
Lic. María Rueda Manzano
Adriana Aguirre
MORFINA
DESCRIPCIÓN
Es un opioide, agonista
puro y fuerte natural originado del opio
FARMACOCINÉTICA
(L) IBERACIÓN
FARMADINAMIA
Se une a receptores miu selectivamente mediante la proteína G, provocando una acción similar a neuropéptidos: dinorfina, encefalina y endorfinas de forma exógena en el SNC activan a receptores miu para acoplarse provocando el efecto analgésico. En dosis elevadas se une a receptores capa y delta.
intravenosa, subcutánea
(PRINCIPALES)
intramuscular, intratecal
(A) DMINISTRACIÓN
Su biodisponibilidad
IV: 100%
SB, IM: 50%
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA
IV: 20 min
SC: 50-90 min
DISTRIBUCIÓN
Se distribuye ampliamente METABOLISMO
Principalmente en el hígado por enzimas citocromo P450, por conjugación con ácido ucorónico
EXCRESIÓN
Renal un 90% de la dosis
Por orina por metabolitos 7-10% por heces
VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN
Endovenosa: 2-4h
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
REACCIONES ADVERSAS COMUNES
Hipertensión
Bradicardia
Rigidez torácica
Miosis
Estreñimiento
Anorexia
Dependencia y tolerancia (abstinencia)
INDICACIONES IMPORTANTES
Se utiliza en un dolor severo (EVA 7-10)
Dolor de infarto agudo de miocardio o angina inestable
Arritmias
Para la migraña
Dolor anginoso
Sedación del paciente en UCI
POSOLOGÍA
< 6 años por IV, SC: 0,1 mg/kg
Adultos por IV, SC: 2,5-15mg en 4-5min
DILUSIÓN Y RECONSTITUCIÓN
Por cada ampolla (10 mg) diluir en 9ml de solución
salina al 0,9%
Al causar somnolencia se debe vigilar al paciente con la escala de Glasgow y Bristol para saber su estado de conciencia
Monitorizar signos vitales especialmente PA, FR y FC
Vigilar diámetro pupilar: por el efecto adverso de miosis
Evaluar y registrar el alivio del dolor progresivo
Tener en precaución de pacientes que reciben medicamentos depresores del SNC, con hipertrofia o adenoma de próstata. Evitar síndrome de abstinencia (realizar destete al momento de suspender)
Saber si tiene dependencia de drogas
TRAMADOL
DESCRIPCIÓN
Analgésico, opioide sintético débil
FARMADINAMIA
Agonista puro sobre receptores opiasos centrales miu (también a los receptores delta) estos receptores están acoplados a la proteína G, modulando de forma positiva o negativa (aumenta el umbral del dolor) en el SNC, provocando un efecto analgésico
FARMACOCINÉTICA
(L) IBERACIÓN
Vía oral, intramuscular, intravenosa
(A) DMINISTRACIÓN
Su biodisponibilidad
VO: 68% puede llegar al 100% con varias dosis
IM: 75-78%
IV: 100%
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA
VO, IM: 2-3h
IV: 15-20 min
DISTRIBUCIÓN
Se distribuye ampliamente METABOLISMO
Principalmente en el hígado por el ácido ucorónico que lo transforma en metabolitos inactivos
EXCRESIÓN
Renal un 90% de la dosis
10% a nivel intestinal
VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN
5-7h
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
REACCIONES ADVERSAS COMUNES
Depresión respiratoria
Hipotensión
Tolerancia y dependencia
Nausea
Vómito
Bradicardia
INDICACIONES IMPORTANTES
Tratamiento de osteoporosis postoperatorio
Dolor nociceptivo
Dolor neuropático
Dolor posquirúrgico
Dolor moderado
Artrosis
POSOLOGÍA
DOLOR MODERADO
VO: 25 mg QD
IV: 50-100mg cada 4-6h (no exceder los 400mg/día) NIÑOS
IV: 0,7 kg/mg
DILUSIÓN Y RECONSTITUCIÓN
50mg/ml en micro gotero con 50-100 ml de solución salina de 30 a 60 min
Evitar administrar en pacientes con medicamento para convulsiones
Evaluar la respuesta al medicamento
Monitorear signos vitales (por posible depresión respiratoria )y efectos adversos (educación y manejo)
Diluido permanente estable 24 h a temperatura ambiente
Tener en cuenta posibles interacción con medicamentos que se haya administrado el paciente
FENTANILO
DESCRIPCIÓN
Opioide sintético fuerte
FARMADINAMIA
Se une a receptores miu y kapa provocando una hiperpolarización disminuyendo así la excitabilidad neuronal y así provocando una analgesia espinal y supraespinal central
FARMACOCINÉTICA
(L) IBERACIÓN
Vía intravenosa
(A) DMINISTRACIÓN
Su biodisponibilidad
IV: 100%
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA
IV: 7-15min
DISTRIBUCIÓN
Se distribuye ampliamente, por ser un medicamento liposoluble
METABOLISMO
Principalmente en el hígado por el oxidación e hidrólisis por la enzima citocromo P450
EXCRESIÓN
Principalmente renal
VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN 17h
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
Administrar en ayunas
REACCIONES ADVERSAS COMUNES
Depresión respiratoria
Sedación
Nausea
Vómito
Euforia
Hipertensión
Bradicardia
INDICACIONES IMPORTANTES
Tratar el dolor severo
Control post operatorio
Prolongar el efecto anestésico (mantiene el efecto de sedación en pacientes sometidos a cirugías largas como de corazón abierto y pacientes ventilados)
Tratar el dolor oncológico
Tratar el dolor insoportable
POSOLOGÍA
POSTOPERATORIO:
ADULTOS:
2-20mg/kg lento
NIÑOS >1 AÑO: 1-3mg/kg luego 1mg/kg/h
ADMINISTRACIÓN EPIDURAL:
ADULTOS: en bolo de 50-100mg
DILUSIÓN Y RECONSTITUCIÓN
Sabiendo que una ampolla contiene 0,05mg/ml se diluye 90ml de solución salina en 10ml
Educar al paciente sobre evitar el consumo de alcohol y drogas durante el tratamiento
Monitoreo de EKG
Manejo de depresión respiratoria
Aplicar los 10 correctos
Administrar según el protocolo establecido
Tener a la mano equipo de reanimación
Monitoreo de signos vitales a nivel de conciencia
OXICODONA
DESCRIPCIÓN
Opioide semisintético del tercer escalafón de acuerdo a la OMS
FARMADINAMIA
Agonista de los receptores miu, delta y kapa provocando analgesia y genera un efecto modulador a nivel del SNC, aumentando el lumbral de dolor provocando así la analgesia esperada
FARMACOCINÉTICA
(L) IBERACIÓN
Vía oral, endovenosa (A) DMINISTRACIÓN
Su biodisponibilidad
VO: Se absorbe en el tracto intestinal, pasando por el primer paso metabólico, con una biodisponibilidad 60-85%
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA
IV: 12-14h
DISTRIBUCIÓN
Se distribuye ampliamente
METABOLISMO
A nivel hepático a través del citocromo P450 EXCRESIÓN
Exclusivamente renal
VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN
3-4h
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
Valorar escala de EVA, Glasgow y Bristol
REACCIONES ADVERSAS COMUNES
Dependencia
Sedación
Somnolencia
Nauseas
Estreñimiento
Vómito
Mareos
INDICACIONES IMPORTANTES
Manejo de dolor moderado-severo
Dolor postoperatorio
Dolor crónico asociado con cáncer
Enfermedades como la lumbalgia
POSOLOGÍA
ADULTOS:
2-20mg/kg lento
NIÑOS >1 AÑO: 1-3mg/kg luego 1mg/kg/h
ADMINISTRACIÓN EPIDURAL:
ADULTOS: en bolo de 50-100mg
DILUSIÓN Y RECONSTITUCIÓN
Sin dilución, tiene que administrarse en bolo para proporcionar la reacción deseada
Sin embargo también puede diluirse 1mg/ml en solución de cloruro de sódico al 0,9% y dextrosa al 5% en agua para preparaciones inyectables
También hacer auscultación pulmonar, pruebas de oxígeno y gasometría
Realizar prueba biliar
Monitorizar signos vitales, gasto urinario, deshidratación y desnutrición en lactantes
Observar la respuesta del paciente hacia el medicamento Evitar consumir alcohol
Disminuir la dosis para evitar síndrome de abstinencia
CODEÍNA
DESCRIPCIÓN
Opioide natural, débil
FARMADINAMIA
Es antitusígeno (broncodilatador) y analgésico de acción central en segunda línea según la OMS. Se une a los receptores miu encontrados en el bulbo raquídeo
FARMACOCINÉTICA
(L) IBERACIÓN
Vía oral, endovenosa, intramuscular (A) DMINISTRACIÓN
Su biodisponibilidad
VO: 75-85%
IM: 60-80%
IV: 100%
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA
VO: 8-12h
IM: hasta 2h
DISTRIBUCIÓN
Se distribuye ampliamente
METABOLISMO
A nivel hepático a través de la enzima citocromo P450
EXCRESIÓN
Renal por orina 90% y heces 10%
VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN
3-4h
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
Evaluar función renal y hepática
REACCIONES ADVERSAS
COMUNES
Miosis
Depresión respiratoria
Analgesia
Euforia
Disminución de motilidad
gastrointestinal
Dependencia
Estreñimiento
Oliguria
INDICACIONES IMPORTANTES
Manejo de dolor moderado
Dolor postquirúrgico
Pacientes con tos seca (antitusígeno)
Migraña y mialgia
POSOLOGÍA
ADULTOS: 15-60mg cada 4-6h. Dosis max: 360mg/día
NIÑOS >1 AÑO: 0,5--1mg/kg cada 4-6h
DIARREA CRÓNICA:
ADULTOS: 15- cada 4-6h Dosis máx: 120mg/día
DILUSIÓN Y RECONSTITUCIÓN
Diluir 10-20mg en 5-10mg de solución. En ancianos intervalos de dosificación mas largos
Educar al paciente sobre no conducir o manejar maquinaria pesada si presenta somnolencia
Educar al paciente sobre presencia de vértigo al levantarse rápido
Colocar al paciente en una posición adecuada
Indicar al paciente que evite el consumo de alcohol
Educar al paciente sobre mantenerse en actividad postoperatorio
Valorar signos vitales e hidratación continua, escala de EVA y Glasgow
Reducir dosis evitando síndrome de abstinencia
BUPRENORFINA
DESCRIPCIÓN
Opioide agonista parcial y antagonista
FARMADINAMIA
Se une a los receptores miu, dando como resultado el efecto analgésico, con bajo riesgo de depresión respiratoria y dependencia. La acción antagonista de receptores kapa es eficaz para la reducción de abstinencia
FARMACOCINÉTICA
(L) IBERACIÓN
Intravenosa, intramuscular, sublingual, transdérmica
(A) DMINISTRACIÓN
Su biodisponibilidad
SL: 30-50%
IM: cercana al 100%
Transdérmica: variable
IV: 100%
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA
SL: 1-2h
IV, IM: pocos minutos
Transdérmica: 12-24h
DISTRIBUCIÓN
Se distribuye ampliamente
METABOLISMO
A nivel hepático a través de la enzima citocromo
P450, metabolizado a norbuprenorfina, que también es activo
EXCRESIÓN
Mediante vía fecal 70% y por orina 20%
VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN 24-60h
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
REACCIONES ADVERSAS COMUNES
Somnolencia , insomnio
Estreñimiento
Euforia
Depresión respiratoria
Náusea, vómito, vértigo y sudoración
Variación de PA y pulso
Abstinencia al suspender el fármaco
Hipotensión
INDICACIONES IMPORTANTES
Tratamiento para dolor moderado o intenso en cualquier etiología
Tratamiento para uso de opioides como manejo
POSOLOGÍA
Adultos VO: 0,2-0,4 mg cada 6-8h
PARENTERAL: 2 ampollas de 0,3-0,6mg cada 6-8h
DILUSIÓN Y RECONSTITUCIÓN
Las ampollas no necesitan dilución, sin embargo si se debe diluir con soluciones como cloruro de sodio al 0,9% ya que son compatibles
Monitorizar signos vitales especialmente FR y PA
Evaluar escala de EVA y efectividad del tratamiento
Aplicar los 10 correctos
Si se va a aplicar parches, educar al paciente sobre la correcta colocación en áreas no irritadas y un cambio regular de aplicación
Realizar seguimiento de la función hepática en tratamientos prolongados ya que tiene un metabolismo hepático
PARACETAMOL
DESCRIPCIÓN
Metabolito de la fenacetina, analgésico y antipirético no opioide, sin efectividad antiinflamatoria, ni efecto antiplaquetario
FARMADINAMIA
Inhibe la síntesis de prostaglandinas a nivel del SNC inhibiendo las ciclooxigenasas (no en tejidos periféricos). Aumenta el umbral del dolor. Su acción es a nivel del hipotálamo regulador de la temperatura
FARMACOCINÉTICA
(L) IBERACIÓN
Vía oral, intravenosa, intramuscular (A) DMINISTRACIÓN
Su biodisponibilidad
VO: 60-98%
IM: 60-90% (poco común)
IV: 100%
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA
VO: 30-60min
IM: 2-3h
IV: 15min
DISTRIBUCIÓN
Se distribuye ampliamente
METABOLISMO
A nivel hepático a través de la enzima citocromo P450
EXCRESIÓN
Principalmente en la orina
VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN 2-3h
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
REACCIONES ADVERSAS COMUNES
Hepatotoxicidad (necrosis
hepática, ictericia, hemorragia)
En caso de sobredosis (náusea, vómito)
Daño hepático por sobredosis
Alergia
Dolor abdominal
En dosis elevadas necrosis
tubular renal, nefropatía analgésica crónica
Piuria estéril
INDICACIONES IMPORTANTES
Tratamiento para dolor leve-moderado, cefalea, fiebre, dolor de espalda y dental
Dolor osteoartrítico
Resfriado, gripe
POSOLOGÍA
VO
Adultos y niños>12 años: 235-650mg cada 4-6h. Dosis max: 4g/día
NIÑOS <12 AÑOS: 10-15mg/kg cada 4-6h Dosis max: 5 dosis
DILUSIÓN Y RECONSTITUCIÓN
VO: diluir 5% en jugos, bebidas dulces o agua debido a su desagradable sabor y a sus propiedades irritantes oesclerosantes
VI: diluir en solución salina o glucosa al 5%
Administrar la correcta dosificación para evitar sobredosis y también su vía de administración
Evaluar función hepática y renal
Educar al paciente sobre la importancia de no exceder la dosis, las reacciones adversas y evitar el uso de otros productos que contengan paracetamol
Monitoreo de signos vitales, depresión respiratoria y posibles alergias al medicamento
Evitar administrar a personas con anemia, afecciones cardíacas o pulmonares
KETOROLACO
DESCRIPCIÓN
Antiinflamatorio no opioide, ni esteroideo con propiedades analgésicas y antipiréticas Se administra sistemáticamente y su comienzo del efecto es similar a la de la morfina
FARMADINAMIA
Inhibe las prostaglandinas por bloqueo de la que enzima cicloxigenasa lo que provoca el efecto analgésico, afecta la protección de la mucosa gástrica y función plaquetaria lo que puede llevar a efectos adversos gastrointestinales y hemostáticos
FARMACOCINÉTICA
(L) IBERACIÓN
Vía oral, intravenosa, intramuscular, oftálmica
(A) DMINISTRACIÓN
Su biodisponibilidad
VO: 80-100%
IM, IV: 100%
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA
VO: 30min-2h
IM: 30-60min
IV: inmediata
DISTRIBUCIÓN
Se distribuye ampliamente
METABOLISMO
A nivel hepático a través de hidroxilación conjugación y desmetilación, fromando así phidroxiletorolac
EXCRESIÓN
Mediante la orina 90% y 10% en heces
VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN 5-6h
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
REACCIONES ADVERSAS COMUNES
Trastorno gastrointestinal
Dolor abdominal, úlcera séptica, dispepsia, nausea, gastritis y vómito
Rinitis, sinusitis, conjuntivitis
Reacción hematológica, anemia y trastorno en el SNC (cefalea, mareo, somnolencia)
Sudoración
Aumento de peso
INDICACIONES IMPORTANTES
Tratamiento para dolor moderado-severo Migraña
Dolor cólico-nefrítico
Traumatismo músculo esquelético
Pacientes con triada de aspirina
POSOLOGÍA
Adultos: 60mg IM, 30mg IV sin exceder los 120mg/día
NIÑOS <12 AÑOS: 0,25mg por vía oftálmica
DILUSIÓN Y RECONSTITUCIÓN
IM: se administra sin dilución
VI: diluir en solución salina (0,9%) o solución dextrosa al 5% antes de su administración
Monitorizar signos vitales, función hepática y renal, escala de dolor EVA, tiempos de coagulación y posibles efectos adversos
Verificación del estado respiratorio del paciente
Administración con precaución a pacientes con riesgo de sangrado intestinal
Identificación de interacciones con otros fármacos AINES o anticoagulantes para reducción de hemorragia
Tener en cuenta las reacciones alérgicas del paciente
Usar 10 correctos
IBUPROFENO
DESCRIPCIÓN
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que se deriva del ácido propiónico.
FARMADINAMIA
Inhibe la enzima ciclooxigenasa COX-1 y COX-2 inhibiendo así producción de prostaglandina a nivel periférico que son las mediadoras del dolor, fiebre e inflamación. No altera el umbral del dolor, es decir, sus efectos son periféricos
FARMACOCINÉTICA
(L) IBERACIÓN
Vía oral, intravenosa
(A) DMINISTRACIÓN
Su biodisponibilidad
VO: 80%
IV: 100%
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA
VO: 1-2h
IV: 30min
DISTRIBUCIÓN
Se distribuye ampliamente
METABOLISMO
A nivel hepático a través de la enzima citocromo P450
EXCRESIÓN
Mediante la orina 60-90% y el resto en heces
VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN
2h aprox
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
Vigilar signos de toxicidad
Hidratación al paciente por vía IV
Tener en cuenta los 10 correctos
REACCIONES ADVERSAS COMUNES
Trastorno gastrointestinal
Cefalea, mareo y somnolencia
Prúrito, erupción cutánea
Hemorragia, urticaria
Hiperuricemia
Vértigo, anemia
Trombocitopenia, neutropenia
Anafilaxia
Hipertensión arterial
INDICACIONES IMPORTANTES
Tratamiento para dolor leve-moderado Alivio de fiebre
Tratamiento para inflamación de artritis, reumatoide, osteoartritis y otras enfermedades musculoesqueléticas
POSOLOGÍA
Adultos: 400-600mg/día
NIÑOS <12 AÑOS VO: 20-30mg/kg/día c/3-4h
DILUSIÓN Y RECONSTITUCIÓN
600mg debe ser diluido en 100ml de solución de cloruro de sodio, 0,9%, dextrosa 5%, 0,3% de lactato de Ringer
Monitorizar signos vitales y eficacia del medicamento
Identificar interacción con otros medicamentos
Educación al paciente sobre efectos adversos y como actuar
Verificar que no se consuma el medicamento en ayunas
Valorar eliminación de desechos metabólicos
BIBLIOGRAFÍA
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