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PSICOFARMACOLOGÍA: ANTIDEPRESIVOS


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ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación A) Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas - Ads tricíclicos - Otros B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA

D) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos E) Inhibidores de la recaptación de NA F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO H) Otros fármacos


ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación A) Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas - Antidepresivos tricíclicos (ATC): 1) Amitriptilina 2) Clomipramina 3) Desipramina 4) Doxepina 5) Nortriptilina 6) Imipramina 7) Trimipramina - Otros: 8) Amoxapina 9) Dosulepina 10) Maprotilina  tetracíclico 11) Mianserina 12) Trazodona 13) Bupropión  inhibidor de la recaptación de NA y DA


ANTIDEPRESIVOS .- Clasificaci贸n B) Inhibidores selectivos de la recaptaci贸n de serotonina (ISRS)

14) Citalopram 15) Escitalopram 16) Fluoxetina 17) Fluvoxamina

18) Paroxetina 19) Sertralina


ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA: 20) Duloxetina 21) Milnacipram 22) Venlafaxina

D) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos

23) Mirtazapina

E) Inhibidores de la recaptación de NA:

24) Reboxetina


ANTIDEPRESIVOS .- Clasificaci贸n

F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO

25) Moclobemida

G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO:

26) Tranilcipromina

H) Otros f谩rmacos: 27) L-5 hidroxitript贸fano


ANTIDEPRESIVOS Representación esquemática de las principales vías serotoninérgicas implicadas en los efectos terapéuticos fundamentales de los ISRS

Hipotálamo

Acción antibulímica

Acción antipánico Hipocampo: corteza límbica

Rafe mesencefálico

Corteza prefrontal

Acción antidepresiva

Acción anti TOC Ganglios basales


ANTIDEPRESIVOS .- Usos 1) Trastornos depresivos 2)

Trastorno obsesivo- compulsivo (TOC)

3)

Trastornos de pánico

4) Trastornos alimentarios (BN) 5)

Síndrome autista

6) Síndrome de Gilles de la Tourette

7)

Tricotilomanía


ANTIDEPRESIVOS .- Usos 14) Síndrome premenstrual

15) Eyaculación precoz

16) Fibromialgia

17) Síndromes dolorosos crónicos

18) Síntomas negativos de la esquizofrenia


ANTIDEPRESIVOS .- Usos 8) Problemas dermatol贸gicos en TOC

9) Enuresis

10) TDAH (trastorno por deficit de atencion con hiperactividad)

11) Trastorno de ansiedad excesiva / Fobia escolar

12) S铆ndrome de Prader-Willi (comen en exceso, hipotonia, obesidad

13) Conducta de autolesiones


ANTIDEPRESIVOS EFECTOS ADVERSOS GENERALES:

-GI: molestias abdominales, naúseas /vómitos, diarrea, alteración hepática

de la función

- CV: taquicardia; aumento del QR, QT y QRS; arritmogénico - SNC: agitación, somnolencia, temblor, inducción de convulsiones, anticolinérgicos - Aumento de peso (Fluoxetina y Bupropión  disminución de peso) - Sexuales: disminución o aumento de la líbido, disfunción eréctil, inhibición de la eyaculación


INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA (ISRS)


ANTIDEPRESIVOS .- ISRS - Los Antidepresivos más frecuentemente usados - Comparados con otros grupos de antidepresivos son más seguros y eficaces

- Pocas interacciones medicamentosas - Cada uno pertenece a una familia químicamente distinta - Poco propensos a modificar el umbral convulsivo o a producir alteraciones de la conducción cardiaca

- En la mayoría de pacientes  efectos secundarios mínimos y pasajeros - Todos los ISRS  perfil similar de eficacia y de efectos secundarios


ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Indicaciones T.O.C.

Trastorno Angustia

Fobia Social

T.A.G. T.P.E.P.

FLUVOXAMINA Mínima: Máxima:

100 mg 300 mg

FLUOXETINA Mínima: Máxima:

20 mg 80 mg

PAROXETINA Mínima: Máxima:

20 mg 60 mg

SERTRALINA Mínima: Máxima:

50 mg 200 mg

CITALOPRAM Mínima: Máxima:

20 mg 60 mg

SÍ (las 2)


ANTIDEPRESIVOS .- ISRS - Otras consideraciones relativas a las indicaciones:

- Todos tienen indicación en la depresión - Fluoxetina también la tiene en la bulimia - Sertralina: sí para el TPEP, no para el TAG - En niños solo tienen indicación Sertralina (TOC) y Fluoxetina

- Escitalopram: - Depresión - Trastorno de angustia - Fobia social - T.O.C.


ANTIDEPRESIVOS .- ISRS: síndrome de discontinuación.  

  

Se produce entre las 24-72 horas. Puede durar entre 7-14 días. Se produce después de la discontinuación repentina, el incumplimiento intermitente y, con menos frecuencia, por una disminución de la dosis. Generalmente es de carácter leve y duración corta. Autolimitado, pero puede ser angustioso. Revierte rápidamente mediante la reintroducción de la medicación original o la sustitución por otra farmacológicamente similar. Puede ser reducido al máximo mediante una disminución progresiva y lenta o el empleo de un fármaco con vida media prolongada.


ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: FLUVOXAMINA

- Nombres comerciales:

Dumirox Fluvoxamina Sandoz Fluvoxamina Teva

- Metabolito principal: varios (posiblemente inactivos) - Indicaciones: Depresión TOC


ANTIDEPRESIVOS .- ISRS FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: FLUVOXAMINA - Dosis de inicio: 50-100 mg/día - Dosis de mantenimiento: 100-200 mg/día

- Dosis máxima: 300 mg/día - Forma farmaceútica: comp. recubiertos 50 y 100 mg - EA + frecuentes: * naúseas *somnolencia, cefalea * astenia


ANTIDEPRESIVOS .- ISRS FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: PAROXETINA

- Nombres comerciales:

Seroxat Xetin Daparox Frosinor Motivan

- Metabolito principal: MII y metabolitos conjugados (inactivos) - Indicaciones:

Depresión Trastorno de angustia con/sin agorafobia TOC Fobia social TAG TEPT


ANTIDEPRESIVOS .- ISRS FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: PAROXETINA - Dosis de inicio: 10-20 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/día - Dosis máxima: 50 mg/día (40 en ancianos) - Forma farmaceútica: comp. recubiertos 20 mg. - EA + frecuentes: * naúseas, estreñimiento, dism. apetito * astenia, somnolencia, mareos, insomnio, temblor, cefalea * retraso en la eyaculación * precaución en hepatopatía e IR


ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: FLUOXETINA

- Nombres comerciales:

Prozac Adofen

- Metabolito principal: Norfluoxetina (actividad semejante) - Indicaciones:

Depresión TOC Bulimia


ANTIDEPRESIVOS .- ISRS FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: FLUOXETINA

- Dosis de inicio: 20 mg/día (20-40 mg/día en TOC) - Dosis de mantenimiento: 20-80 mg/día (40-60 mg/día) - Dosis máxima: 80 mg/día - Forma farmaceútica: cápsulas y comp. dispersables 20 mg solución 20 mg/5 ml Adofen y Prozac semanal 90 mg - EA + frecuentes:

* anorexia, naúseas, vómitos, diarrea, sequedad de boca * ansiedad, nerviosismo, inquietud, insomnio, temblor, mareos, cefalea * sudoración, astenia


ANTIDEPRESIVOS .- ISRS FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: SERTRALINA - Nombres comerciales: Aremis

Besitran - Metabolito principal: Desmetilsertralina (inactivo)

- Indicaciones:

Depresión Trastorno de angustia con/sin agorafobia TOC en niños y adultos TPEP


ANTIDEPRESIVOS .- ISRS FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: SERTRALINA - Dosis de inicio: 50 mg/día - Dosis de mantenimiento: 50-150 mg/día - Dosis máxima: 200 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. 50 y 100 mg. gotas 20 mg/ml - EA + frecuentes:

* naúseas, diarrea, estreñimiento, dispepsia, vómitos, sequedad de boca * mareos, temblor, cefalea, insomnio, somnolencia * astenia, sudoración, retraso eyaculación


ANTIDEPRESIVOS .- ISRS FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: CITALOPRAM - Nombres comerciales: Prisdal

Seropram - Metabolito principal: Norcitalopram, N-óxido y didesmetilcitalopram (posiblemente inactivos) - Indicaciones:

Depresión Trastorno de angustia con/sin agorafobia TOC


ANTIDEPRESIVOS .- ISRS FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: CITALOPRAM - Dosis de inicio: 20 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/día - Dosis máxima: 40 mg/día - Forma farmaceútica: comp. de (10), 20 y 30 mg - EA + frecuentes:

* naúseas, sequedad de boca * somnolencia, temblor * sudoración, astenia * disfunción sexual (72,7%)


ANTIDEPRESIVOS .- ISRS FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: ESCITALOPRAM - Nombres comerciales: Cipralex

Esertia - Metabolito principal: Demetilescilopram, didemetilescitalopram y otros (menor actividad)

- Indicaciones:

Depresión Trastorno de angustia con/sin agorafobia TOC Trastorno de ansiedad social


ANTIDEPRESIVOS .- ISRS FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: ESCITALOPRAM - Dosis de inicio: 10 mg/día (5 mg/día en trast. de angustia; 10 mg/día en trastorno de ansiedad social) - Dosis de mantenimiento: 10-20 mg/día - Dosis máxima: 20 mg/día - Forma farmaceútica: comp. recubiertos de 10, 15 y 20 mg solución: 1 gota = 1mg - EA + frecuentes: * naúseas * insomnio, trastornos de la eyaculación


Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAOs)


ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs Inhibidores Selectivos (MAO-A) y reversibles: - Moclobemida - Toloxatona, Cimoxatona, Pirlindol, etc. Inhibidores Selectivos (MAO-B) y reversibles: - Selegilina - Pargilina Inhibidores Selectivos e Irreversibles:

- Clorgilina - Harmalina

Inhibidores No Selectivos e irreversibles de la MAO: - Tranilcipromina


ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs -Bloquean la desaminación oxidativa de las monoaminas - La MAO-A 

fundamentalmente extracerebral sustratos preferentes: serotonina y NA

-La MAO-B 

cerebro sustratos: feniletilamina y bencilamina

Se encargan de la degradación de la dopamina y la tiramina

Los IMAOs inhiben la MAO mitocondrial  aumento de neurotransmisores en el espacio sináptico


ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs - Farmacocinética: • Buena absorción oral • Biodisponibilidad del 90% • Alimentos y antiácidos disminuyen su absorción • Metabolización: hidrólisis - Indicaciones:

• Depresión • Trastorno de pánico, fobia social (Tranilcipromina) • Enfermedad de Parkinson (Selegilina): - potencia selectivamente el tono dopaminérgico central - como monoterapia en estadios iniciales o como coadyuvante de la Ldopa


ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs - Especialmente eficaces en el tratamiento de la depresión atípica

- También indicados en depresiones bipolares o unipolares resistentes

- Periodo de latencia de respuesta: 1-3 semanas

- Por sus interacciones y efectos adversos  fármacos de 2ª o 3ª línea


ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS (ABSOLUTAS): Anestésicos (pueden utilizarse lidocaína y procaína) Antiasmáticos

Antihipertensivos: alfametildopa, guanetidina Levodopa L-triptófano Opiáceos

Simpaticomiméticos Buspirona Anticongestivos nasales y antigripales ISRS y Clomipramina (Ads de acción serotoninérgica)


ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs INTERACCIONES DIETÉTICAS DE LOS IMAOs (Absolutas  evitar) Carne y pescado no fresco Bebidas alcohólicas. Cerveza sin alcohol Concentrados de carne Habas Salsa de soja

Quesos fermentados Hígado, paté Conservas de pescados y carnes (escabeches, ahumados y adobos) Arenques y caviar Paté de hígado Embutidos fermentados Ginseng Plátanos


ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs -Reacción tiramínica: •Mecanismo: Inhibición de la MAO en el tracto GI  aumenta la absorción de tiramina que luego actúa como un falso neurotransmisor

•Síntomas y signos: Crisis hipertensiva grave, cefalea occipital, naúseas, vómitos, sudoración, midriasis, fotofobia, taqui o bradicardia, hemorragia cerebral, IAM •Medidas generales: ingreso, monitorización cardiaca •Fármacos: Fentolamina 5 mg IV o Nifedipino 20 mg sublingual


ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: MOCLOBEMIDA - Nombres comerciales:

Manerix Moclobemida Teva

- Metabolito principal: varios (algunos activos) - Indicaciones: Depresión


ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: MOCLOBEMIDA - Dosis de inicio: 300 mg/día (150 por la mañana y 150 al mediodía) - Dosis de mantenimiento: 300 – 600 mg/día (evitar dosis antes del descanso nocturno) - Dosis máxima: 750 mg/día - Forma farmaceútica: comprimidos de 150 y 300 mg - EA + frecuentes:

naúseas cefalea, insomnio, ansiedad


ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: TRANILCIPROMINA - Nombres comerciales:

Parnate

- Metabolito principal: varios acetilados (inactivos)

- Indicaciones:

Depresión Trastorno de pánico Fobia social


ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: TRANILCIPROMINA - Dosis de inicio: 20 mg/día, en 2 dosis

- Dosis de mantenimiento: reducción paulatina hasta dosis mínima eficaz - Dosis máxima: 60 mg/día - Forma farmaceútica: grageas de 10 mg

- EA + frecuentes:

anticolinérgicos: sequedad de boca CV: taquicardia Digestivas: naúseas Nerviosas: ansiedad, agitación, hipomanía


Antidepresivos TricĂ­clicos y tetracĂ­clicos


ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS Se incluyen dentro de los ADs clásicos junto a los IMAOs Ads cíclicos o heterocíclicos: - Tricíclicos: 1) Aminas terciarias: Imipramina, Amitriptilina Clomipramina, Trimipramina, Doxepina

2) Aminas secundarias: Desipramina, Nortriptilina, Protiptilina - Tetracíclicos:

Maprotilina, Mianserina, Amoxapina


ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

-Mecanismo de acción:

- Disminución de la recaptación de NA y serotonina, como mecanismo ppal de actuación, y en menor medida, de dopamina

- Bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos

- Bloqueo de los receptores de histamina H1

- Bloqueo de los receptores α-1 adrenérgicos


ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS - Reacciones adversas comunes: a) Anticolinérgicas: Sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento, disuria, retención urinaria b) CV: Taquicardia, hipotensión, arritmias ECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT (retraso en la conducción  bloqueos A-V y arritmias) c) Cutáneas: Prurito, exantema d) Digestivas: Naúseas, vómitos, diarrea, aumento apetito, incremento peso


ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS -Tienen prácticamente todas las indicaciones de los Ads: • Depresión mayor, Trastorno de angustia, TAG, TOC, TPEP, • Anorexia y bulimia nerviosa, trastornos somatomorfos,

• Niños: terrores nocturnos, enuresis, TDAH, sonambulismo, vómitos psicógenos, • Insomnio, trastornos de la impulsividad,

• Eyaculación precoz, úlcera péptica, neuralgia postherpética, etc


ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: AMITRIPTILINA

- Nombres comerciales:

Mutabase (+ perfenazina) Nobritol (+ medacepam) Tryptizol

-Dosis de inicio: 75 mg/día (2-3 dosis) - Dosis de mantenimiento: 30-150 mg/día (2/3 por la noche) - Dosis máxima: 300 mg/día - Forma farmaceútica:

comprimidos de 10, 25, 50 y 75 mg cápsulas de 12,5 y 25 mg grageas de 10 y 25 mg


ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: CLOMIPRAMINA - Nombres comerciales:

Anafranil

-Dosis de inicio: 25-37,5 mg/12h. - Dosis de mantenimiento: 100-250 mg/día (dosis más alta por la noche, con alimentos)

- Dosis máxima: 250 mg/día - Forma farmaceútica:

comprimidos de 75 mg. grageas de 10 y 25 mg. ampollas de 25 mg/2ml


ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre:IMIPRAMINA - Nombres comerciales:

Tofranil Tofranil Pamoato

-Dosis de inicio: 25 mg/8h, incremento paulatino en 2 semanas hasta 150200 mg/día - Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día

- Dosis máxima: 300 mg/día - Forma farmaceútica: grageas de 10, 25 y 50 mg cápsulas de 75 y 150 mg


ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: MAPROTILINA

- Nombres comerciales:

Ludiomil

-Dosis de inicio: 25-75 mg/día - Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día (2 tomas o una nocturna) - Dosis máxima: 225 mg/día - Forma farmaceútica: comprimidos de 10, 25 y 75 mg


ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: MIANSERINA

- Nombres comerciales:

Lantanon

-Dosis de inicio: 30-40 mg/día - Dosis de mantenimiento: 60-90 mg/día - Dosis máxima: 200 mg/día - Forma farmaceútica: comprimidos rec. de 10 y 30 mg


ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: NORTRIPTILINA - Nombres comerciales: Norfenazin

Paxtibi Tropargal (+diacepam) -Dosis de inicio: 10-20 mg/día - Dosis de mantenimiento: 30-75 mg/día - Dosis máxima: 200 mg/día - Forma farmaceútica:

comprimidos de 10 y 25 mg cápsulas de 12,5 mg


Inhibidores No Selectivos de la Recaptaci贸n de Serotonina


Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de Serotonina.- Trazodona -Farmacocinética:

• Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo • Se metaboliza en el hígado  excrección por orina - Inhibe débilmente la recaptación de serotonina; parece actuar básicamente como antagonista de los receptores 5-HT2 postsinápticos - Es también un bloqueante α-adrenérgico  hipotensión postural y sedación - Rango terapeútico como AD  200-600 mg/día.

- Se utiliza fundamentalmente como fármaco hipnótico que no desarrolla tolerancia, a dosis de 50-100 mg/día en toma nocturna -Hipnótico: Aumenta el tiempo total del sueño Disminuye los despertares nocturnos Reduce la cantidad de sueño REM


Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de Serotonina.- Trazodona

FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: TRAZODONA - Nombres comerciales:

trittico, Deprax

- Metabolito principal: N-clorofenilpiperazina (actividad igual a Trazodona)

- Indicaciones: Hipnótico


Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de Serotonina.- Trazodona FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: TRAZODONA - Dosis de inicio: 150–300 mg/día, en 2-3 tomas; o dosis única nocturna

- Dosis de mantenimiento: 200 – 300 mg/día - Dosis máxima: 600 mg/día - Forma farmaceútica: - EA + frecuentes:

comprimidos de 100 mg ampollas de 50 mg/5 ml anticolinérgicas: sequedad boca, estreñim. CV: hipotensión ortostática, arritmias Digestivas: naús-vóm Nerv: somnol, mareos, astenia, nerviosismo Otras: priapismo


INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA Y NORADRENALINA (IRSN)


ANTIDEPRESIVOS.- IRSN 1. Venlafaxina 2. Duloxetina

3. Otros: - Milnacipram  comercializado en algunos paises europeos para tratar la DM, no en España - Sibutramina  no tiene demostrada su eficacia antidepresiva, pero si está comercializada para la reducción de peso en obesos

-Inhiben la recaptación de: 1º: serotonina  dosis terapeúticas bajas 2º: serotonina + NA  dosis intermedias 3º: serotonina + NA + probablemente dopamina  dosis altas - No bloquea los receptores α-1, los receptores colinérgicos o los receptores de histamina


ANTIDEPRESIVOS.- IRSN 1. Venlafaxina: - Formulación de liberación retardada: disminuye los efectos secundarios y consigue un mejor cumplimiento (permite la administración 1 vez/día)

- En depresión: indicada en quienes deseen una respuesta rápida y también en depresiones resistentes - Disminuir la dosis un 50% en pac. con disfunción hepática y renal - Ingerir la Venlafaxina Retard durante las comidas, ingiriendo entera la cápsula, aproximadamente a la misma hora


ANTIDEPRESIVOS.- IRSN 1. Venlafaxina - Precauciones especiales:

- Antecedentes de manía  0,5 %  reacción maniaca o hipomaniaca - Antecedentes de crisis epilépticas  0,26 %  convulsiones Disminuyen el umbral epiléptico

- Hipertensos  monitorizar la PA, sobre todo con dosis mayores de 200 mg/día - Se recomienda retirada gradual del fármaco en 2-4 semanas - Riesgo moderado en el embarazo - Potencia y eficacia son tan altas como los tricíclicos, sin tener sus efectos adversos, relativa seguridad en sobredosis, inicio de acción más rápido y escasas interacciones significativas.


ANTIDEPRESIVOS.- IRSN FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: VENLAFAXINA - Nombres comerciales:

Dobupal Vandral Venlafaxina Ratiopharm

- Metabolito principal: Desmetilvenlafaxina (actividad mayor) - Indicaciones:

Depresión TAG Fobia social Dolor neuropático


ANTIDEPRESIVOS.- IRSN FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: VENLAFAXINA

- Dosis de inicio: 37,5 mg/12 h.; Retard: 75 mg/24 h. - Dosis de mantenimiento: 50-125 mg/8 h.; Retard:150 m/24h - Dosis máxima: 375 mg/día (Retard: 225 mg/24 h.) - Forma farmaceútica: Comprimidos de 37,5; 50 y 75 mg Retard: cápsulas de 75 y 150 mg - EA + frecuentes: Digestivas: anorexia, naúseas, estreñ., sequedad de boca Nerv: somnol, cefalea, vértigo Otras: astenia, sudoración, retraso eyaculac. Incremento sostenido de la P.A. (5-7%)


ANTIDEPRESIVOS.- IRSN 2. Duloxetina - Es el inhibidor más potente entre los IRSN - No presenta los incrementos de la P.A. de Venlafaxina - Aprobada también en la incontinencia urinaria por estrés en las mujeres - Precauciones: antecedentes de manía y/o convulsiones PIO elevada o R de glaucoma agudo de ángulo estrecho


ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: DULOXETINA

- Nombres comerciales:

Cymbalta Xeristar

- Metabolito principal: - Indicaciones:

Episodios depresivos mayores Dolor neuropático periférico TAG


ANTIDEPRESIVOS.- IRSN FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: DULOXETINA - Dosis de inicio: 60 mg una vez al día - Dosis de mantenimiento: 60 mg una vez al día - Dosis máxima: 120 mg/día - Forma farmaceútica: Cápsulas de 30 y 60 mg.

- EA + frecuentes:

Naúseas, sequedad de boca, estreñimiento Insomnio, cefalea, somnolencia Sudoración


Facilitadores de la liberaci贸n de Noradrenalina y Serotonina


Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

-También llamados Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa) - Farmacodinamia: 1)

La acción AD se debe a su efecto dual combinado sobre los sistemas noradrenérgico y serotoninérgico

Actúa sobre los receptores α-2 adrenérgicos* (antagonista)

Aumenta la neurotransmisión Noradrenérgica y Serotoninérgica (más NA y 5-HT en la hendidura sináptica)

* son auto/heterorreceptores inhibidores presinápticos  disminuyen la liberación de NT en la hendidura sináptica


Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina 2) Bloquea los receptores postsinápticos 5-HT2A, 5-HT2C * y 5-HT3 Activa indirectamente el receptor postsináptico 5-HT1 Se favorece la NT mediada por 5-HT1 * Estos receptores se suponen que suprimen las funciones del receptor 5-HT1

3) También bloquea los receptores histaminérgicos H1 -Farmacocinética: Metabolizada por el sistema microsomal hepático  isoenzimas CYP2D6 y CYP1A2 del citocromo P-450


Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

- Especialmente indicada en pacientes depresivos con trastornos del sueño asociados - También podría estar indicada en TAG, T. angustia, TEPT - En síntomas oncológicos: dolor crónico, acatisia inducida por neurolépticos

- Es bastante sedante  suele administrarse por la noche - La dosis de 30 mg puede ser menos sedante que la dosis de 15 mg  posiblemente porque los efectos noradrenérgicos solo aparecen con la dosis más alta (NA = Activador) - Se ha combinado con éxito con ISRS y con Venlafaxina en pacientes que no responden a los otros fármacos


Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: MIRTAZAPINA - Nombres comerciales:

Rexer Vastat Afloyan Mirtazapina Alter

- Metabolito principal: Desmetilmirtazapina, N-óxido, hidroxil (actividad menor) - Indicaciones: Depresión


Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: MIRTAZAPINA - Dosis de inicio: 15-30 mg/día (dosis nocturna) - Dosis de mantenimiento: 15-30 mg/día - Dosis máxima: 45 mg/día - Forma farmaceútica: comp. recubiertos de 15, 30 (y 45) mg Solución: 15 mg/ml - EA + frecuentes: Nerv: somnol, sedación, cefalea, mareo Otras: aumento del apetito y del peso, reducción de la líbido


Inhibidores de la recaptaci贸n de Noradrenalina


Inhibidores de la recaptación de NA.- Reboxetina

- Comercializada por primera vez en el Reino Unido en 1997 - Farmacodinamia: Inhibe de forma potente la recaptación de NA  aumenta la liberación de NA en la hendidura sináptica

- CI: IAM reciente, manía, alergia. -En ancianos, IR e I.hepática  dosis máxima 2 mg/día - Cuidado con combinación con antihipertensivos  R de hipotensión ortostática

- Puede estar indicado en pacientes melancólicos y en ancianos deprimidos gravemente enfermos y letárgicos. Puede combinarse con ISRS en casos refractarios


Inhibidores de la recaptación de NA.- Reboxetina

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: REBOXETINA - Nombres comerciales: Irenor

Norebox - Metabolito principal: - Indicaciones: Depresión


Inhibidores de la recaptación de NA.- Reboxetina FICHA “TÉCNICA”: - Nombre: REBOXETINA - Dosis de inicio: 2 mg/12 horas - Dosis de mantenimiento: 8 mg/día (1-2 tomas) -Dosis máxima: 12 mg/día - Forma farmaceútica: comp. de 4 mg

- EA + frecuentes:

anticolinérgicos taquicardia disuria, retención urinaria sudoración, insomnio


Inhibidores de la recaptaci贸n de la Dopamina - Noradrenalina


Inhibidores de la recaptación de Dopamina-NA.- Bupropión

El único antidepresivo que actúa sobre la noradrenalina y la dopamina

La reducción de la transmisión noradrenérgica se ha asociado a pérdida de interés, motivación y placer

La reducción de la transmisión dopaminérgica se ha asociado a pérdida de interés y energía

Eficacia comparable a la de los ISRSs en pacientes con TDM

Bupropión XR ha mostrado eficacia antidepresiva significativa en depresión mayor

Bupropión XR mejora los síntomas de pérdida de energía y motivación


Inhibidores de la recaptación de Dopamina-NA.- Bupropión

Generalmente bien tolerado

No asociado con efectos secundarios serotoninérgicos ◦ Mínimos efectos secundarios de disfunción sexual comparado con ISRS, con frecuencia similar a placebo ◦ Mínimos efectos secundarios de disfunción sexual, en comparación con venlafaxina ◦ No produce aumento de peso en tratamiento a largo plazo ◦ Baja incidencia de somnolencia

Tasa de síntomas de discontinuación similar a la de placebo


Agomelatina


Nuevos Ads.- Agomelatina Ritmos circadianos, un papel fundamental en los seres humanos Ritmos circadianos…. 

Son un fenómeno adaptativo a los cambios periódicos que se producen diariamente en nuestro entorno

Se generan endógenamente

Muchas de las funciones humanas ( biológicas, fisiológicas o mentales) muestran una ritmicidad circadiana

Los ritmos están caracterizados por un periodo, amplitud y fase de unas 24 horas

El ánimo deprimido sigue un patrón circadiano característico en la depresión: Es peor en la mañana y mejora a lo largo del día


Nuevos Ads.- Agomelatina Los ritmos circadianos están relacionados con síntomas clave en los pacientes depresivos: 

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Variación diurna del humor Alteración del ritmo sueño-vigilia Cambios en el apetito Fatiga Cambios en los ritmos sociales Cambios en la temperatura corporal Cambios en la liberación hormonal: melatonina, cortisol, GRH Cambios en la liberación de neurotransmisores Cambios en la tensión arterial y el pulso Cambios en la atención, cognición y el humor


Nuevos Ads.- Agomelatina Alteraciones sintomatológicas circadianas en pacientes con trastorno depresivo mayor: Ritmo sueño-vigilia 

90% de los pacientes que sufren depresión presentan trastornos del sueño

Los trastornos del sueño son el cuarto criterio requerido para el diagnóstico de

depresión (DSM-IV). 

Las alteraciones del sueño son síntomas nucleares valorados en las principales escalas de depresión (HAMD, MADRS)

Agonista MT1/MT2 y antagonista 5-HT2C

Receptores melatoninérgicos

Insignificante afinidad por otros receptores o transportadores


Nuevos Ads.- Agomelatina Mecanismo de acción innovador 

Eficacia demostrada en depresión, incluso en los pacientes más severos

Resincroniza el ritmo sueño-vigilia desde la primera semana

Buen perfil de tolerabilidad y seguridad

Preserva la función sexual

No produce síndrome de discontinuación

Ayuda a recuperar la función diaria del paciente


Otros f谩rmacos: L-5-Hidroxitript贸fano


L-5-HIDROXITRIPTÓFANO

-Mecanismo de acción: precursor de la serotonina

- Indicaciones: - Depresión  eficacia no clara - Epilepsia como coadyuvante - Reacciones adversas: mareos, somnolencia, cefalea, etc. - Nombre comercial: Cincofarm  cápsulas de 100 mg - Dosis inicial: 200 mg/día (2 dosis)  300-600 mg/día (máximo 900 mg/día)


GRACIAS


Antidepresivos