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ANTIBIOTICOS YADIRA PABON VARELA ENFERMERA MAGISTER


ANTIBIÓTICO  Una

sustancia derivada de un organismo vivo, generalmente un microorganismo, o una modificación química de la misma, que inhibe la reproducción, el crecimiento, o incluso, destruye otros microorganismos y células anormales de animales superiores


AGENTE

BACTERIOSTÁTICO

Aquel que tiene la propiedad de inhibir la multiplicación bacteriana, misma que se reanuda cuando se retira el agente.


AGENTE

BACTERICIDA

Aquel que tiene la propiedad de matar a las bacterias.


CONCENTRACIÓN MÍNIMA BACTERICIDA (CMB)

La menor concentración de antibiótico capaz de provocar, no sólo la suspensión del crecimiento, sino la destrucción de la bacteria.


TOLERANCIA ANTIBIÓTICA

Con determinados antibióticos (aunque sean bactericidas) no se consigue obtener la CMB de ciertos microorganismos, es decir, la bacteria "tolera" el antibiótico


LA SELECCIÓN INICIAL DEL RÉGIMEN ANTIMICROBIANO OBLIGA A TOMAR EN CONSIDERACIÓN VARIOS FACTORES IMPORTANTES:

1)

Conocimiento que no todas las infecciones son de etiología bacteriana y que la presencia de fiebre no es sinónimo de infección.

2) Conocimiento de los microorganismos que muy probablemente causen la infección.


LA SELECCIÓN INICIAL DEL RÉGIMEN ANTIMICROBIANO OBLIGA A TOMAR EN CONSIDERACIÓN VARIOS FACTORES IMPORTANTES:

3) Conocimientos de la evolución natural de la enfermedad infecciosa que se va a tratar. 4) Conocimiento de la vía de administración, dosis, duración del tratamiento, susceptibilidad bacteriana a los antibióticos que se van a utilizar. 5) Que el fármaco llegue al sitio de la infección en las concentraciones adecuadas.


LA SELECCIÓN INICIAL DEL RÉGIMEN ANTIMICROBIANO OBLIGA A TOMAR EN CONSIDERACIÓN VARIOS FACTORES IMPORTANTES:

6) Tener presente que la edad, anomalías metabólicas, función hepática o renal e inclusive digestiva afectan la farmacocinética de los antimicrobianos y que hay que considerarlos al calcular la dosis. 7) Los datos de cultivos y sensibilidad (antibiograma) deben guiar al clínico para continuar o modificar el régimen medicamentoso empírico pero esto no substituye a la evolución clínica.


LA SELECCIÓN INICIAL DEL RÉGIMEN ANTIMICROBIANO OBLIGA A TOMAR EN CONSIDERACIÓN VARIOS FACTORES IMPORTANTES:

8) Evitar hasta donde sea posible el uso de combinaciones de antimicrobianos 9) Evitar cambios frecuentes de antimicrobianos antes de poder valorar su acción terapéutica.


Los antibi贸ticos se pueden clasificar de acuerdo a: Su estructura qu铆mica.

Su mecanismo de acci贸n. Su espectro. Su actividad (bactericida o bacteriost谩tica)


MECANISMOS DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS 1. Inhibición de la Síntesis de la Pared Bacteriana

5. Antimetabolitos

4. Alteración de la Síntesis de Ácidos Nucleicos

2. Alteración de la Membrana Citoplasmática

3. Inhibición de la Síntesis Proteica


MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS PARED CELULAR SINTESIS PROTEICA SINTESIS DEL ADN

Penicilinas

Cefalosporinas

Aminoglucósidos (30S) Tetraciclinas Cloramfenicol Eritromicina Lincomicinas Acido nalidíxico

Acido oxolínico

Fluoroquinolonas

SINTESIS DEL ARN METABOLISMO DEL ACIDO FOLICO DETERGENTES DE SUPERFICIE ENZIMAS CELULARES

Vancomicina

Griseofulvina

Rifamicinas Sulfonamidas

Polimixina

Nitrofurantoína

Etambutol Trimetoprim

Pirimetamina

Anfotericina-B

Metronidazol

Azoles


1. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA Detienen

rápidamente la síntesis de la pared celular, mientras continúa el ritmo de producción en sus otros sistemas (proteínas, productos metabólicos, material genéticos, etc.) incrementando el volumen celular.


1. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA  Las

enzimas autolíticas continúan desgastando la pared y por ello esta deja de ser una protección adecuada ante la gran presión osmótica en el interior de la célula, esta combinación de factores hará estallar la célula en sus puntos defectuosos.


INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LA PARED Penicilinas Cefalosporinas Monobactamas

Carbapenemes Peptídicos Otros


La primera penicilina descubierta (penicilina G o benzilpenicilina) tenía muchas limitaciones:

Espectro de acción reducido. Sólo era efectiva contra estreptococos del grupo A y cocos gram positivos, pero era ineficaz con bacterias gram negativas.

Demasiado sensible a los ácidos, y se destruía en su pasaje por el estómago, por lo que se hacía imposible su administración por vía oral.

Era susceptible de ser destruida por las penicilinasas producidas por ciertos grupos de bacterias.

Se eliminaba demasiado rápido a través de la orina.

Provocaba hipersensibilidad.


BETALACTÁMICOS

Penicilinas naturales Penicilinas semisintéticas  

  

Penicilinas resistentes a penicilinasa Inhibidores de betalactamasas Cefalosporinas Monobactámicos Carbapenémicos


BETALACTÁMICOS

Antibióticos naturales o semisintéticos de estructura beta-lactámica, con actividad bactericida, de corto, medio y amplio espectro. Inhiben la síntesis de pared celular de las bacterias


BETALACTÁMICOS Penicilinas naturales Parenterales

Acción Corta:

Penicilina sódica Penicilina potásica Acción Intermedia: Penicilina procaínica Ación Larga: Penicilina benzatínica


BETALACTÁMICOS DOSIS POR VÍA INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR

50,000 Unidades por kilogramo de peso, por día, por 10 días


BETALACTÁMICOS Penicilinas semisintéticas: 

Aminopenicilinas: Ampicilina, Amoxicilina

Penicilinas resistentes a penicilinasa: Meticilina, Dicloxacilina

Inhibidores de beta-lactamasas: Asociaciones con Ácido Clavulánico, Sulbactam o Tazobactam

Carboxipenicilina: Carbenicilina, Ticarcilina


Penicilinas Orales Amoxicilina

Novamox, Amoxil

Ampicilina

Binotal

Azlocilina Carbenicilina

Carbecilin

Cloxacilina Dicloxacilina

Posipen

Flucloxacilina

Floxapen

Mezlocilina Meticilina Nafcilina Oxacilina

Ámplia gama de infecciones, la penicilina aún se  indica en infecciones estreptocócicas,  sífilis

Malestar Igual que los gastrointestinal y otros beta diarrea lactamáticos:

disrumpen la Alergias con serias reacciones síntesis de anafilácticas peptidoglicano, Raramente daño una capa de la renal o cerebral pared celular.


BETALACTÁMICOS 

Cefalosporinas de 1a. generación  

Orales: cefadroxil, cefalexina, cefradina Parenterales: cefazolina, cefalotina, cefaloridina

Cefalosporinas de 2a. generación Orales: cefaclor, cefprozil, cefuroxima  Parenterales: cefuroxima 

Cefalosporinas de 3a. generación Orales: cefixima, cefpodoxima,ceftibuten  Parenterales: cefoperazona, cefotaxima, ceftazidima, ceftriaxona, cefodizima. 


CEFALOSPORINAS Efectos colaterales: Nefrotoxicidad (principalmente cefalotina) en relación directa con el aumento de la dosis.  Encefalopatía (alucinaciones, nistagmus, mioclonia) en relación directa con el aumento de la dosis.  Alteraciones hematológicas ocasionales, tal como anemia hemolítica.  Alteración de transaminasas (manifestada por ictericia). 


Cefalosporinas (de primera generación) Cefadroxilo

Duricef

Cefazolina

Ancef

Cefalotina

Keflin

Cefalexina

Keflex

Cefradina

Veracef

Al igual que las penicilinas, todas las cefalosporinas tienen un anillo betalactámico, por lo que son también antibióticos bactericidas.

Malestar Igual que los estomacal y otros beta diarrea lactamáticos: Náusea (con disrompen la la ingesta de síntesis de licor) peptidoglicano, una capa de la Reacciones pared celular. alérgicas


Cefalosporinas (de segunda generaci贸n) Cefaclor

Ceclor

Cefamandol

Mandol

Cefoxitina

Mefoxitin

Cefprozil

Cefzil

Cefuroxima

Ceftina, Zinnat

Son m谩s eficaces que la penicilina frente a los bacilos Gram negativos, e igual de eficaces frente a los cocos Gram positivos.


Cefalosporinas (de tercera generación) Suprax Omnicef Spectracef

Cefobid Claforan Vantin

Fortaz Cedax Cefizox

Rocephin

Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento ciertas presentaciones de meningitis, y como profilaxis en cirugía ortopédica, del abdomen y pelvis.

Malestar estomacal y diarrea

Náusea (con la ingesta de licor)

Reacciones alérgicas


Cefalosporinas (de cuarta generación) Cefepime

Maxipime

Cefaclidina

Igual que otras cefalosporinas

Cefalosporinas (de quinta generación) Ceftobiprol

Igual que otras cefalosporinas


GLUCOPÉPTIDOS 

Son antibióticos naturales, con actividad primariamente bactericida, de corto espectro.

Actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular, en bacterias que se encuentran en fase de crecimiento. Interfieren, en menor grado, con la síntesis de ARN.

Alteran la permeabilidad citoplasmática.

de

la

membrana


GLUCOPÉPTIDOS Efectos colaterales:

Nefrotoxicidad.  Ototoxicidad.  Neutropenia.  Eosinofilia.  Taquicardia.  Tromboflebitis.  Hipotensión arterial. Choque de tipo histaminoide, ocasional  Náusea. 


GLUCOPÉPTIDOS Vancomicina

DOSIS POR VÍA ORAL

30 a 50 mgs por kilogramo de peso, por día, por 10 días En dosis de cada 8 horas


POLIPÉPTIDOS La clase de antibióticos llamado polipéptidos es bastante tóxica (venenosa) y se usa mayormente sobre el superficie de la piel (tópica). 

Bacitracina y Polimixina están en esta categoría.


Polipéptidos

Bacitracina

Colistin

Polimixina B

Infecciones del ojo, oído y vejiga, usualmente se aplica directamente en el ojo o bien inhalado a los pulmones, rara vez inyectado

Inhibe la síntesis de componentes del peptidoglicano en la pared celular bacteriana

Daño renal y de ciertos nervios (cuando se da Interactúa con la inyectado)

membrana plasmática bacteriana, alterando su permeabilidad.


3. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS PROTEICA

Cuando los procesos de producción de las sustancias indispensables para el mantenimiento de las funciones vitales y para garantizar su reproducción son interferidos, el resultado es la muerte de la célula o la detención de su crecimiento.


INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS Aminoglucósidos

Nitrofuranos

Tetraciclinas

Macrólidos

Fenicoles


A. AMINOGLUCÓSIDOS 

Son antibióticos naturales o semisintéticos, de estructura heterocíclica, bactericidas (con excepción de la espectinomicina), de amplio espectro. Inhiben la síntesis de proteínas a nivel de las subunidades 30s de los ribosomas (encargados de la lectura del código genético), formando proteínas defectuosas no funcionales 

Para ejercer su acción, es necesario que las bacterias se encuentren en fase de crecimiento.


AMINOGLUCĂ“SIDOS Neomicina, Estreptomicina, Kanamicina,

Gentamicina, Trobamicina,

Netilmicina, Amikacina, Paromomicina,

Espectinomicina.


Nombre genérico

Nombre comercial

Efectos adversos

Usos frecuentes

Mecanismo de acción

Aminoglucósidos Amikacina

Amikin

Gentamicina

Garamicina

Kanamicina

Kantrex

Neomicina

Neomicin

Netilmicina

Netromicina

Estreptomicina Estreptomicin Tobramicina

Nebcin

Paromomicina Humatin

Infecciones causadas por bacteria Gram negativas, como

Escherichia coli y Klebsiella especialmente

Pseudomonas aeruginosa Efectivo contra bacteria anaeróbicas

Sordera

Vértigo

Daño renal

Se une al ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.


AMINOGLUCÓSIDOS Efectos colaterales: 

Ototoxicidad: Trastornos vestibulares con vértigo y sordera. Nefrotoxicidad

Neurotoxicidad

Erupciones cutáneas

Bloqueo neuromuscular: No se use en instilaciones peritoneales o cavidad pleural

Agranulocitosis y anemia aplásica

Dolor e irritación en el sitio de inyección


B. MACRÓLIDOS Son antibióticos naturales y semisintéticos, de medio espectro. 

Son primariamente bacteriostáticos.

Actúan impidiendo la síntesis de proteínas bacterianas a nivel de las subunidades 50s de los ribosomas. 


Macrólidos Azitromicina

Zitromax, Sumamed, Zitrocin

Claritromicina

Klaricid

Diritromicina

Dynabac

Eritromicina

Eritocina, Eritroped

Roxitromicina

Roxitrol

Infecciones por estreptococo, sífilis, infección respiratoria, infección por Mycoplasma,

Troleandomicin (TAO) a

Telitromicina

Ketek

Espectinomicina Trobicin

Náuseas, vomito, y diarrea (especialmen te a altas Se une al dosis) ribosoma, unidad  Ictericia 50S por lo que inhibe la síntesis de proteínas. Trastornos visuales, toxicidad hepática. 

Neumonía

Antimetabolito, Anticáncer y gonococos


MACRÓLIDOS Efectos colaterales: 

Hepatotoxicidad con ictericia colestática (ocasional).  Erupciones cutáneas.  Irritación gástrica. Irritación del endotelio vascular (flebitis).  Colitis pseudomembranosa.


C. FENICOLES 

Antibióticos bacteriostáticos, de amplio espectro y tienen acción bactericida para Haemophilus influenzae, Neiseria meningitidis y algunas cepas de Streptococcus pneumoniae.

Deben considerarse como fármacos de reserva, dada su potencial toxicidad sobre la médula ósea.

Actúan Inhibiendo la síntesis proteica de las bacterias a nivel de las subunidades 50s de los ribosomas.


CLORANFENICOL  Este

antibiótico inhibe proteica bacteriana.

 Su

la

síntesis

mecanismo está dado por la unión reversible a la subunidad 50s del ribosoma,


FENICOLES Efectos colaterales: 

El cloranfenicol produce dos tipos de daño a la médula ósea: 1. Una reacción inmediata que depende de la dosis, y causa depresión reversible en la formación de eritrocitos, plaquetas y granulocitos. 2. Una reacción de tipo hipersensibilidad tardía, la cual es menos frecuente, sin embargo el daño de pancitopenia (anemia aplásica) es irreversible y se asocia con una elevada mortalidad.


TETRACICLINAS

Bacteriostáticos de amplio espectro, útiles contra Gram positivos y Gram negativos.

Bloquean la síntesis de proteína de la bacteria al unirse al ribosoma, impidiendo que el RNA de transferencia produzca polipéptidos


Tetraciclinas Demeclocycline

Doxiciclina

Vibramicina

Minociclina

Minocin

Oxitetraciclina

Terramicina

Sífilis, infecciones por

Tetraciclina

Sumycin

Chlamydia, Mycoplasma y Rickettsia, así como acné

Malestar gastrointestinal

Sensibilidad a la luz solar

Mancha de dientes (especialmente en niños)

Potencialmente tóxico para la madre y el feto durante el embarazo

Se une a la ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.


TETRACICLINAS

Efectos Secundarios Nefrotoxicidad Hepatotoxicidad Alteraciones de osificaci贸n y fijaci贸n de Calcio en dientes y huesos


NITROFURANOS Son quimioterápicos bacteriostáticos que actúan en la fase de crecimiento bacteriano. Inhiben los sistemas enzimáticos reguladores de los mecanismos oxidativos y glucolíticos esenciales en el crecimiento bacteriano


4. ALTERACIÓN DE LA SÍNTESIS DE ÁCIDOS NUCLEICOS

Se conocen compuestos con esta actividad pero la mayoría de los inhibidores de la replicación del DNA se unen con este de forma irreversible y son muy tóxicos para su utilización clínica.


INHIBIDORES DE LA SĂ?NTESIS DE AC. NUCLEICOS Quinolonas

Antivirales

Imidazoles

Rifamicinas


A. QUINOLONAS 

Quimioterápicos sintéticos, derivados de la quinoleína, de actividad primariamente bacteriostática, de espectro restringido a bacterias Gram-negativas. 

Las quinolonas más modernas contienen átomos de flúor, que les confiere un mayor espectro, incluyendo así, a bacterias Gram- negativas y Gram-positivas fallan ante Pseudmonas.

No son antibióticos de primera elección y deben dejarse como alteranativas cuando ya se utilizaron los antibióticos base o de primera elección. 

Actúan sobre microorganismos sensibles inhibiendo la síntesis de ADN-girasa, enzima encargada del superenrrollamiento del nuevo ADN de la bacteria.


QUINOLONAS Clasificación: 

Primera generación: ac. nalidíxico, ac. oxolínico, ac. Pipemídico.

Segunda generación: norfloxacino, ciprofloxacino, ofloxacino.

Tercera generación: Gatifloxacino


Quinolonas Ciprofloxacina

Cipro, Ciproxin, Ciprobay

Enoxacina Gatifloxacina

Tequin

Levofloxacina

Tavanic

Lomefloxacina Moxifloxacina

Avelox

Norfloxacina

Noroxin

Ofloxacina

Ocuflox

Trovafloxacina

Trovan

Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumon铆a adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma y gonorrea

N谩usea (raro)

Tendinosis (raro)

Inhibe la topoisomerasa y otras enzimas bacterianas, inhibiendo la replicaci贸n y transcripci贸n de ADN.


QUINOLONAS Efectos colaterales: Náusea  Vómito  Diarrea  Cefalea Reacciones psiquiátricas  Somnolencia  Depresión  Insomnio  Convulsiones 

Erosión del cartílago de crecimiento  Interacción con antiácidos  Alteración del metabolismo de la teofilina  Erupciones cutáneas  Abombamiento de fontanela  Meningismo  Aparición de cepas Gramnegativas resistentes  Anemia hemolítica. 


B. IMIDAZOLES Son productos de síntesis que se utilizan como antiprotozoarios, con excepción de metronidazol y ornidazol que se utilizan también para el tratamiento y la profilaxis de infecciones causadas por bacterias anaerobias. 

El metronidazol es un quimioterápico sintético, con actividad primariamente bactericida, de espectro restringido a bacterias anaerobias (y ciertos protozoos).

Actúan sobre los microorganismos sensibles mediante interacción de sus derivados activos con el ADN de éstos, cuando están en fase de crecimiento.


IMIDAZOLES

Metronidazol, Secnidazol, Tinidazol, Tioconazol, Ornidazol


METRONIDAZOL 

Actúa reduciendo el grupo nitro que compone a las bacterias anaerobias y así es incorporado en el DNA de la bacteria, tornándolo inestable o rompiéndolo.

Metronidazol

Flagyl

Giardia amblia, Orina rojiza, malestar bucal Amiba y y efecto antabús Anaerobios


IMIDAZOLES Efectos colaterales: Meteorismo.  Cefalea, anorexia, náusea y vómito.  Visión borrosa.  Neuropatía periférica.  Discrasias sanguíneas.  Riesgo teratogénico. 


IMIDAZOLES DOSIS POR VÍA ORAL

30 a 50 mgs por kilogramo de peso, por día, por 10 días En dosis de cada 8 horas


RIFAMICINAS Antibióticos semisintéticos, con actividad primariamente bactericida, de amplio espectro. 

Actúan inhibiendo la síntesis de ADN, enlos microorganismos que se encuentran en fase de crecimiento.


RIFAMICINAS Efectos colaterales: Hepatitis tóxica colestática.  Erupciones cutáneas.  Trombocitopenia.  Nefrotoxicidad. Potencialidad teratogénica cuando se administra a mujeres embarazadas.  Náusea, vómito y diarrea. 


RIFAMPICINA DOSIS POR VÍA ORAL

10 a 20 mgs por kilogramo de peso, por día, por 10 días


SULFONAMIDAS Clasificación:  Trimetoprim.  Sulfametoxazol  Sulfasoxazol  Sulfadiazina


Sulfonamidas Mafenide Prontosil (archaic)

Náusea, vómitos, y diarrea

Alergias

Sulfacetamida Sulfametizol Sulfanilimida (arcáico) Sulfasalazina Sulfisoxazol

Trimetoprim TrimetoprimSulfametoxazol Bactrim (Co-trimoxazole) (TMP-SMX)

Infecciones urinarias (con la excepción de sulfacetamida y mafenida); mafenida se usa como tópico para quemaduras

Cristales en la Inhibición de la síntesis de ácido orina fólico, entre otras Insuficiencia funciones renal inhibitorias de la Disminución síntesis de ADN y del conteo de ARN. glóbulos blancos

Sensitividad a la luz solar


SULFONAMIDAS Efectos colaterales:  

 

 

Kernicterus antes de los dos meses de edad. Sensibilidad antes de los tres meses de edad. Psicosis. Ataxia. Insomnio. Anemia hemolítica. Anemia aplásica, metahemoglobinemia, kernicterus en el recién nacido (bilirrubina y sulfa compiten por la albúmina sérica). Fenómenos de hipersensibilidad en casi todos los órganos de choque.


Antibióticos y RAMs Alérgicos ANTIBIOTICO Beta-lactámicos

+++

Estreptomicina

++

Tetraciclinas

++

SulfasTrimetoprim

++

Fluoroquinolonas

+

Macrólidos

+

Antibióticos y Neurotoxicidad ANTIBIOTICO

Aminoglucósidos

IMPORTANCIA

IMPORTANCIA

+++

Antibióticos y Hepatotoxicidad ANTIBIOTICO

IMPORTANCIA

Nitrofurantoína

++

Eritromicina (estolato)

Ciprofloxacino

+

Rifampicina

++

Imepenem

+

Isoniazida

++

Etambutol

+

Tetraciclinas

++

++


Antibi贸ticos y Nefrotoxicidad

ANTIBIOTICO

Antibi贸ticos y Alteraciones Digestivas. ANTIBIOTICO Lincosaminas

IMPORTANCIA

Aminogluc贸sidos

+++

Polimixinas

+++

Tetraciclinas

+++

Cefaloridina

++

Sulfonamidas

+

IMPORTANCIA ++

Ampicilina

+

Cefalosporinas

+

Fluoroquinolonas

+

Metronidazol

+

Antibi贸ticos y Ototoxicidad Coclear. ANTIBIOTICO

IMPORTANCIA

Neomicina

+++

Kanamicina

++

Gentamicina

++

Estreptomicina

+


Antibioticos  

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