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Tabla 17. Analgésicos opioides de uso común en dolor por cáncer
Tabla 18. Equivalencia analgésica de los opioides
Fármaco
Fármaco
Dosis v.o.
Proporción v.o.: s.c./i.v.
Dosis s.c./i.v.
Morfina
10 mg
2:1
5 mg
Codeína
100 mg
2:1
50 mg
Tramadol
100 mg
1:1
100 mg
Oxicodona
5 mg
–
–
Hidromorfona
2 mg
2:1
1 mg
Metadona
1 mg
–
Muy irritante
Dosis de equianalgesia aproximada Oral Parenteral
Codeína
30-60 mg/6 h
Dihidrocodeína
60-120 mg/12 h
Tramadol
50-100 mg/6 h
Retardada
50-100 mg/12 h
Prolongada
150-400 mg/24 h
Parche fentanilo
Morfina de liberación inmediata
10-30 mg/4 h
Morfina de liberación continua
(5, 10, 15, 30, 60, 100 y 200 mg)
Metadona
5-20 mg/12 h
Destropropoxifeno
150 mg/12 h
5-10 mg/12 h
Fentanilo transdérmico (25, 50 y 100) Parche de 25 µg/ha aEquivalente a 8-22 mg/24 h de sulfato de morfina por vía intravenosa o intramuscular o 45-134 mg/24 h de sulfato de morfina por vía oral.
Segundo escalón Indicado en el dolor moderado-intenso, cuando el primer escalón es ineficaz. Lo constituyen los llamados analgésicos opioides débiles. Este grupo lo forman la codeína, la dihidrocodeína y el tramadol. Pueden asociarse con AINE u otros fármacos adyuvantes si hay indicación para ello. Las dosis se muestran en la tabla 17. Tercer escalón Lo forman los opioides potentes. Dependiendo de sus efectos específicos sobre los receptores opioides, se clasifican en: agonistas puros (codeína, morfina, metadona y fentanilo), agonistas parciales (buprenorfina), antagonistas (naloxona) y agonistas-antagonistas (pentazocina). El más utilizado es la morfina y el fentanilo transdérmico. Una posible alternativa sería la metadona. La mezcla de un agonista con alguno de los otros grupos puede anular su efecto analgésico (síndrome de supresión), por lo que no deben aplicarse simultáneamente dos analgésicos opioides distin50
Según gráfico suministrado por el fabricante
10 mg/4 h tos157. No tienen efecto límite para su eficacia analgésica y no antagonizan los efectos de otros opioides de su misma clase cuando se administran simultáneamente. Los agonistas completos más utilizados se muestran en la tabla 17158,159. Lo óptimo es administrar el fármaco de acción prolongada con un horario fijo, reservando el medicamento de acción breve (rescate) para tratar las exacerbaciones entre dosis. Con el uso a largo plazo de opioides se espera tolerancia (necesidad de mayor dosis para lograr el mismo efecto terapéutico), dependencia física (síndrome de abstinencia) y dependencia psicológica (adicción)160. Para evitar el síndrome de abstinencia puede administrarse un esquema que proporcione la mitad de la dosis durante los primeros 2 días y, después, la dosis se reduce en un 25% cada 2 días, hasta que el paciente no requiera el analgésico o se alcance una dosis idónea161. Se prefiere la vía oral, y está muy extendida la transdérmica (fentanilo parche) y la transmucosa oral (fentanilo citrato en «piruletas»), indicada como rescate en el dolor incidental; sin embargo, cerca del 70% de los pacientes, en algún momento antes de morir se benefician de la administración por vías alternativas (subcutánea, rectal, intravenosa y espinal). En la tabla 18 se indica la equivalencia analgésica de los opioides más usados, que hay que tener en cuenta ante cualquier cambio en su vía de administración. Los efectos adversos de los opioides pueden limitar su utilidad; los más frecuentes son las náuseas y los vómitos, el estreñimiento, la depresión respiratoria y la sedación. Otros efectos secundarios son las reacciones alérgicas, el prurito, la retención urinaria, el fa51