Mitsu + Ironworld. Бромокриптин. Все 3 части (Bromocriptine. All 3 parts)

& представляют

БРОМоКРИПТИН Дофамин и Пролактин Бромокриптин и жировая ткань

- Фундаментальные исследования 1997 года - Фундаментальные исследования 2000 года

Инсулин

ВСЕ 3 ЧАСТИ

30

страниц уникальной информации

- Влияние Бромокриптина на чувствительность к инсулину

Сравнение разновидностей Бромокриптина (Бромокриптин, Каберголин, Перголид)

Применение Бромокриптина для снижения жировой массы

Совместный прием Бромокриптина с «тяжелой артиллерией»

Побочные эффекты Бромокриптина Применение Бромокриптина для различных целей и при различных обстоятельствах

- Прием во время диеты - Прием Бромокриптина во время выхода с массонаборного курса - Бромокриптин как стимулятор секреции гормона роста

- Кленбутерол и Бромокриптин - Тестостероны и др.

- Нандролоны - Инсулин - Гормон роста - Инсулиноподобный фактор роста-1 - Пептидные стимуляторы секреции гормона роста

Прием Бромокриптина во время «послекурсовой терапии»

- Анастрозол и Бромокриптин - Тамоксифен - Кломид - Хорионический гонадотропин человека

Выводы и послесловие

i n f o

s u p p o r t

IRON WORLD спортивная фармакология

железный мир 12.2014

www.ironworld.ru

КОГДА Я ТОЛЬКО ГОТОВИЛСЯ К НАПИСАНИЮ ЭТОЙ СТАТЬИ, МНЕ КАЗАЛОСЬ, ЧТО БРОМОКРИПТИН УЖЕ ВДОЛЬ И ПОПЕРЕК ИЗУЧЕН, И «БЕЛЫХ ПЯТЕН» В ТЕОРИИ, КАК, ВПРОЧЕМ, И В ПРАКТИКЕ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ, В СОВРЕМЕННОМ «ЖЕЛЕЗНОМ» СПОРТЕ НЕ ОСТАЛОСЬ. И ПИСАТЬ О БРОМОКРИПТИНЕ СОВСЕМ НЕ БЫЛО ОХОТЫ. ОДНАКО, ПОБРОДИВ ПО ПРОСТОРАМ РУССКОЯЗЫЧНОГО ИНТЕРНЕТА, Я ПОНЯЛ, ЧТО ДАЖЕ У ТАКОГО «БОРОДАТОГО» ПРЕПАРАТА, КОТОРЫЙ ДОСТУПЕН НА РЫНКЕ УЖЕ ОКОЛО ТРИДЦАТИ ЛЕТ, ЕСТЬ СВОИ ИНТЕРЕСНЫЕ, ПОЛЕЗНЫЕ С ТОЧКИ ЗРЕНИЯ СПОРТИВНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ СВОЙСТВА, О КОТОРЫХ СТОИТ НАПИСАТЬ НЕСКОЛЬКО СТРОК. МНОГИЕ РЕСУРСЫ (В ТОМ ЧИСЛЕ И БУМАЖНЫЕ) СОДЕРЖАТ ЛИБО ОТРЫВКИ, ЛИБО КРУПИЦЫ ПОЛЕЗНОЙ ИНФОРМАЦИИ, И ЭТОТ «ПАЗЛ» О БРОМОКРИПТИНЕ СОБРАТЬ СЛОЖНОВАТО (А ПОНЯТЬ ЕЩЕ СЛОЖНЕЕ). ПОЭТОМУ, ДОРОГОЙ ЧИТАТЕЛЬ, НАДЕЮСЬ, ДАННАЯ СТАТЬЯ БУДЕТ ДЛЯ ВАС НЕ ТОЛЬКО ИНТЕРЕСНА, НО И ПОЛЕЗНА, И «ДЕДУШКА» БРОМОКРИПТИН ЗАИГРАЕТ НОВЫМИ КРАСКАМИ

тименко

итрий Ус

Автор: Дм

2

ДОФАМИН И ПРОЛАКТИН Начнем с того, что бромокриптин является агонистом дофаминовых рецепторов D2. Агонист – это, более простым языком, стимулятор, который может связываться с конкретным рецептором и таким образом передавать сигнал в клетку, запуская тем самым ту или иную функцию в этой клетке (ткани). Самый простой и доступный пример – это тестостерон, который является агонистом для андрогенных рецепторов в мышечных волокнах, или гормон роста, который является агонистом для соответствующих рецепторов в гепатоцитах (клетки печени, которые в ответ на гормон роста выделяют инсулиноподобный фактор роста – 1) и т. д. Так вот, связываясь с дофаминовым рецептором D2, бромокриптин «заставляет» клетку думать, что с ней связался сам дофамин, и тем самым клетка запускает конкретную функцию (об этих функциях мы поговорим немного позже). В медицине бромокриптин широко используется в качестве лечебного средства при гиперпролактинемии, болезни Паркинсона и акромегалии. Гиперпролактинемия – это нарушение (в основном встречающееся у женщин), во время которого происходит сверхвысокий синтез пролактина. Хотя

стимуляцию секреции пролактина свыше нормы у спортсменов, использующих андрогены в своей подготовке, сложно назвать гиперпролактинемией, но даже превышение нормы пролактина у мужчины может вызвать очень нежелательные последствия. Не вдаваясь в подробности, следует отметить, что главной ролью пролактина является накопление жировых волокон и производство молока в грудных тканях. За пределами груди вам не удастся найти рецепторов пролактина на жировых клетках или на клетках скелетной мускулатуры. Изучая дофамин, было замечено, что данный гормон существенно гасит выработку пролактина, загоняя пролактин обратно в рамки нормальных концентраций. Бромокриптин, как стимулятор дофаминовых рецепторов D2, работает по отношению к пролактину точно так же, как и сам дофамин. В принципе, данное свойство бромокриптина может быть вполне востребовано в спортивной практике, хотя сейчас существуют и более современные аналоги. Болезнь Паркинсона – это очень неприятное неврологическое заболевание, которое развивается в основном у лиц престарелого возраста. Если очень коротко, то болезнь возникает вследствие отмирания в головном мозге нейронов, отвечающих за секрецию дофамина. Происходит это по разным

железный мир

Поскольку бромокриптин – это далеко не новый продукт на фармакологическом рынке, вы, безусловно, знаете, что это лекарство, влияющее на такие нейромедиаторы, как дофамин и предшественник адреналина – норадреналин. Кроме того, бромокриптин еще и стимулятор дофаминовых рецепторов D1 и D2. Если вы после этих слов почувствовали острое желание заснуть или перевернуть страницу – не торопитесь. Я сейчас все объясню.

3

IRON WORLD IW

железный мир 12.2014

www.ironworld.ru

спортивная фармакология

4

причинам, будь то перенесенный стресс, генетика, травмы. Снижается количество нейронов, соответственно, снижается количество дофамина, начинаются расстройства моторных функций, изменение мышечного тонуса, тремор, непроизвольные движения и т. п. Хотя в настоящее время болезнь Паркинсона считается неизлечимой, однако болееменее замедлить ее протекание и снизить количество проявления симптомов помогает бромокриптин. Правда, дозировки применяются, скажем так, немалые, а именно до 40 мг в сутки. Акромегалия – болезнь, связанная с чрезмерным повышением секреции гормона роста, что приводит к разрастанию костей, хрящей, мышечных и соединительных тканей. Акромегалию также в наше время не лечат, но замедлить ее протекание возможно при помощи бромокриптина. В очень больших дозировках, таких как 100 мг и более в сутки, бромокриптин применяется при акромегалии. Парадоксальным является то, что на

фоне того, что бромокриптин является средством для подавления секреции гормона роста при акромегалии, до сих пор попадаются упоминания (которые в основном датируются восьмидесятыми годами прошлого столетия) о том, что данный продукт также является и средством для стимуляции секреции гормона роста. Основная гипотеза, призванная объяснить такое поведение бромокриптина, заключается в том, что бромокриптин в небольших дозировках способен подавлять выработку соматостатина (гормона, подавляющего выработку гормона роста) и тем самым дает возможность соматолиберину (белково-пептидный гормон, стимулирующий выработку гормона роста) добраться до соматотрофов (клетки, отвечающие за синтез и секрецию гормона роста), что в свою очередь приводит к секреции гормона роста. Вот только должно быть

выполнено важное условие: в тот момент, когда блокируется соматостатин, в крови (возле гипофиза) должно быть хотя бы небольшое количество соматолиберина. Но есть еще одно очень интересное и с точки зрения спорта полезное свойство бромокриптина, о котором практически никогда не упоминают в инструкциях к нему и совсем чуть-чуть упоминают в специализированных спортивных ресурсах. Я имею в виду влияние бромокриптина на жировую ткань.

БРОМОКРИПТИН И ЖИРОВАЯ ТКАНЬ Как я уже упоминал, бромокриптин ввиду своей «старости» уже довольно-таки изучен, и первые тесты данного препарата с целью проверить его влияние на метаболизм жиров отсылают нас еще в начало девяностых. Но важно то, что большое количество результатов (к слову, весьма положительных) было получено на животных моделях. Первые результаты при тестировании именно на

IRON WORLD IW спортивная фармакология

железный мир 12.2014

www.ironworld.ru

людях датируются 1997 годом. В ходе данных исследований полным женщинам в периоде постменопаузы давали бромокриптин в дозировках 1,25–2,5 мг/день. При этом состояние жира мониторилось по кожным складкам в четырех местах: подвздошная область (район пупка и ниже), подлопаточная область, трицепс и бицепс. Важно заметить, что на протяжении всего тестирования рацион питания у испытуемых не менялся. Результат данного теста был просто ошеломительным. За шесть недель приема женщинами бромокриптина процент жира снизился с 37,3 % до 33,8 %. Измеряя подкожные жировые отложения, было отмечено, что объем упал на 25 %. Общий вес жировых отложений в среднем снизился на 3,8 кг – приблизительно по 600–700 граммов в неделю, и это на фоне отсутствия какихлибо диет. У двух женщин, которые принимали бромокриптин на протяжении 20 недель, результаты снижения подкожных отложений увеличились практически вдвое – до 45 % (запутал я вас немного?), то есть жировые отложения в вышеуказанных местах

6

снизились на 45 %, что эквивалентно 7,2 кг жира. И это также без изменения диеты. Кроме того, в рамках данных тестов бромокриптин был назначен женщинам с диабетом второго типа. Продолжительность приема составляла 4–8 недель. При этом половина женщин также применяла гипогликемические препараты, снижающие уровень сахара/глюкозы в крови, а другая половина применяла инсулин. Хотя результаты у данных групп женщин не были такими же ошеломляющими, как у женщин в периоде постменопаузы, однако все же было отмечено снижение жировых отложений в среднем на 4,5 кг у женщин, принимавших гипогликемические препараты, и в среднем на 1,5 кг у женщин, применявших инсулин. Интересные результаты, не правда ли? Но поспешу вас немного огорчить. Дело в том, что женщины в периоде постменопаузы – это не самая лучшая модель для тестирования бромокриптина и его влияния на метаболизм жиров.

Обусловлено это тем, что существенные гормональные изменения в этот период приводят к большим метаболическим изменениям в организме. С точки зрения «чистоты эксперимента» для того, чтобы можно было однозначно говорить о бромокриптине как о жиросжигателе, следовало бы «распутать клубок» гормональных изменений и удостовериться, что на метаболизм жиров повлияли не изменения в гормональном фоне у указанных женщин. Позже, в 2000 году, были получены иные результаты влияния бромокриптина на метаболизм жиров. Мужчинам и женщинам, страдающим ожирением (ожирение определяли, если более 25 % от общего веса тела занимает жировая масса – для мужчин, более 30 % – для женщин) и находящимся на низкокалорийной диете, давали бромокриптин в дозировке 1,6–2,4 мг в день на протяжении 18 недель. В конце этого курса измерения продемонстрировали, что общий вес тела в среднем снизился на 6,3 кг, из которых 5,4 кг составлял жир. Но даже такие результаты можно подвергнуть критике. Дело в том, что в среднем потеря жировой массы составляла около 300 граммов в неделю (5,4 кг потерянного жира делим на 18 недель), и эти несчастные 300 граммов можно было бы убрать, применяя только лишь неплохую диету. Хотя несомненным плюсом в пользу бромокриптина в указанном случае является совсем небольшая потеря в мышечной массе (за 18 недель «сгорело» только 0,9–1,0 кг), что является практически недостижимым результатом в условиях применения лишь диеты, поскольку потери в мышечной массе составили бы куда большее количество. Отдельного внимания заслуживает сравнение результатов между «бромокриптиновой» группой (которую мы уже рассмотрели) и группой, принимавшей плацебо вместо

убедиться сами, рассмотрев в рамках данной статьи функции лептина. Но об этом мы поговорим немного позже. Давайте вернемся в последний раз к вышеуказанному

исследованию. Помимо всех приведенных результатов, у «бромокриптиновой» группы было отмечено существенное увеличение толерантности к глюкозе и увеличение чувствительности к инсулину. Эти результаты зародили дополнительную надежду на то, что бромокриптин полезен не только «умением» подавлять пролактин, а еще и снижать инсулинорезистентность, которая с возрастом, наоборот, развивается.

ИНСУЛИН Коль уже затронули тему инсулина, резистентности и диабета, давайте уделим этим вопросам немного внимания, ведь бромокриптину и здесь найдется место. Хотя по инсулину и инсулинорезистентности написана уже не одна книга, но позволю себе очень коротко пробежаться по этим вопросам. Вы, конечно же, знаете, что инсулин – это жизненно важный белково-пептидный гормон, который секретируется поджелудочной железой в ответ на

железный мир

бромокриптина (контрольная группа). Дело в том, что у контрольной группы мужчин и женщин потеря в весе за 18 недель эксперимента составила 2,4 кг, из которых жира всего 1,5 кг. При этом похудение происходило только лишь в первые шесть недель теста, и потом снижение веса или очень сильно замедлялось, или вовсе останавливалось. Группа, принимавшая бромокриптин на протяжении всех 18 недель, теряла вес все эти 18 недель. Сперва предполагалось, что такая реакция у контрольной группы вызвана тем, что люди не выдерживали постоянного чувства голода и просто-напросто срывали диету. Позже была предложена гипотеза (только гипотеза, поскольку во время проведения эксперимента никто не делал соответствующих анализов), что виноват во всем лептин, который заставлял организм (у испытуемых в контрольной группе) адаптироваться к снижению потребляемых калорий и последующему снижению жировой ткани. Эта гипотеза имеет право на существование, в чем вы сможете

7

IRON WORLD IW

железный мир 12.2014

www.ironworld.ru

спортивная фармакология

8

увеличение уровня глюкозы в крови. Хотя инсулин обладает целым рядом свойств, но самым главным является именно поддержание надлежащего уровня глюкозы в крови. Динамика секреции инсулина очень проста (хотя могут существовать некоторые исключения): инсулин поднимается, когда повышается уровень глюкозы в крови, и наоборот, снижение уровня глюкозы демонстрирует снижение концентрации инсулина (вернее, падение глюкозы и есть результат работы инсулина). Повышаясь, инсулин (в ответ на повышение глюкозы) старается снизить глюкозу в крови, загоняя ее (глюкозу) в мышечные и жировые клетки. Наряду с функцией поддержания нормального уровня глюкозы в крови, инсулин также выступает в качестве основного «гормона-кладовщика», сдвигая организм из состояния мобилизации питательных веществ и расходования их как источника энергии в состояние хранения этих питательных веществ в клетках (жировых) или непосредственного расходования (в мышечных клетках). Работает инсулин точно так же, как и другие гормоны. Попадая в кровь, он перемещается к различным органам и тканям, пока не свяжется со своим рецептором. Что в дальнейшем будет происходить, в основном зависит уже от того, с каким органом связался инсулин. Так, связываясь с соответствующим рецептором в печени, инсулин запускает процесс накопления запасов гликогена (гликогенез), увеличивает синтез белка и

накопление запасов жира. В мышечных клетках функции инсулина практически такие же, как и в печени: повышение поглощения глюкозы и гликогенез, повышение синтеза белков, накопление жиров в качестве внутримышечных триглицеридов. В жировых клетках инсулин повышает поглощение глюкозы и стимулирует накопление и сохранение жира. Теперь давайте взглянем, что происходит, когда развивается резистентность к инсулину. Глюкоза, белок и жир, принимаемые нами в пищу, будут аккумулироваться в крови, при этом печень, мышечные и жировые клетки будут поглощать данные вещества только частично. На протяжении продолжительного времени повышенный уровень глюкозы в крови приводит к гипергликемии. Организм старается сопротивляться и вернуть глюкозу в нормальные рамки. Для этого поджелудочная секретирует больше инсулина, что приводит к гиперинсулинемии. Поджелудочная (вернее, островки Лангерганса – клетки,

отвечающие за синтез инсулина) работает на износ, и со временем секреция инсулина падает и падает, что в дальнейшем, если состояние с глюкозой не поменяется, приводит к полной потере секреции инсулина. Та же самая ситуация и с такими же последствиями происходит и с жирами. Большое количество жира также аккумулируется в крови, и также человек получает гиперлипедимию. Неправильная работа печени отражается на уровне холестерина (уровень растет), и появляется гиперхолестеринемия. Этим все не ограничивается, и резистентность к инсулину, к сожалению, запускает мириады крайне негативных процессов, что в будущем может закончиться очень плачевно. Еще один «эффект», о котором следует упомянуть, – это то, что сильная инсулинорезистентность вызывает

ученых привлекло то, что в то время, когда чрезмерная концентрация пролактина была подавлена, на протяжении 24 часов наблюдалось также снижение всех вышеуказанных питательных субстратов и веществ. Таким образом, бромокриптин «исправил» все существенные недостатки, которыми сопровождается протекание диабета второго типа. Именно тогда впервые заговорили о

бромокриптине как о возможном продукте, который может применяться в терапевтических целях для борьбы с гипергликемией и/или дислипидемией (повышение содержания жиров в крови, что приводит к развитию атеросклероза). В завершении этого раздела следует проинформировать вас об еще нескольких эффектах, которыми сопровождается прием бромокриптина. Один из них – это снижение темпов липолиза (мобилизации жиров). Конечно, такое заявление может разочаровать

железный мир

смещение потребления калорий от мышц в сторону жировых клеток. В большинстве случаев резистентность к инсулину у мышечных клеток развивается раньше, чем резистентность у жировых клеток, и получается, что вместо того, чтобы всячески подпитывать и насыщать мышцы питательными субстратами, человек в основном насыщает в большей степени только жировую ткань. Со временем и жировая ткань также становится инсулинорезистентной. Мышцы без питательных веществ просто-напросто снижают свой объем. Соответственно, и объем работы, который могут выполнять мышцы у человека, страдающего резистентностью к инсулину, также снижается. Необходимо отметить, что резистентность к инсулину и сахарный диабет второго типа взаимосвязаны, поскольку инсулинорезистентность, по сути, является состоянием, которое предшествует диабету. Справедливости ради хочу заметить, что существует еще много факторов, влияющих на развитие резистентности к инсулину. Так, самым фундаментальным фактором является генетика. Низкая двигательная активность, сопровождаемая с высококалорийной, с высоким содержанием углеводов и жиров диетой, также запускает негативные процессы. Мне кажется, мы немного ушли в сторону от главного героя нашего повествования, хотя связь между резистентностью, диабетом второго типа и бромокриптином все же существует. В одном из «давних» экспериментов (19961997 год), о котором я уже писал немного выше, при участии женщин и мужчин с ожирением (не страдающих диабетом, но с гиперинсулинемией), тестировалась модифицированная, более «быстрая» форма бромокриптина под названием «Эргосет» (Ergoset). Особое внимание уделялось замерам состояния глюкозы в крови, свободных жирных кислот, триглицеридов и холестерина. Внимание

9

IRON WORLD IW спортивная фармакология многих, но необходимо понять, что в случае с инсулинорезистентностью это не такой уж и негативный эффект, как могло вам показаться. Все дело в том, что из-за резистентности к инсулину тучные люди имеют крайне сверхактивную липолитическую реакцию, что сопровождается большим высвобождением свободных жирных кислот в кровь. Хотя для многих из выступающих спортсменов или из людей, которые сидят на изнуряющих диетах, обильное высвобождение свободных жирных кислот в кровь является пределом мечтаний,

но для людей, страдающих ожирением, такая ситуация приводит к

ПОМОГАЯ СНИЗИТЬ ТЕМПЫ ЛИПОЛИЗА, БРОМОКРИПТИН, НАОБОРОТ, «РАБОТАЕТ» ПОЛОЖИТЕЛЬНО, ТЕМ САМЫМ И ВОЗВРАЩАЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ К ИНСУЛИНУ У ЛЮДЕЙ С ИЗБЫТОЧНЫМ ВЕСОМ

железный мир 12.2014

www.ironworld.ru

развитию инсулинорезистентности и диабету второго типа (большое количество свободных жирных кислот «заставляет» поджелудочную вырабатывать большее количество инсулина, так как уровень глюкозы падает не сильно). Поэтому, помогая снизить темпы липолиза, бромокриптин, наоборот,

10

Если краем глаза заглянуть немного дальше (в следующую часть данного обзора), то вы, наоборот, увидите, что у неполных людей, сидящих на диете, бромокриптин поддерживает мобилизацию свободных жирных кислот на более высоком уровне. Иным эффектом бромокриптина при применении к людям с

лишним весом является нормализация секреции гормона роста, которая в основном притупляется, даже во время сна и даже при нормальных циркадных ритмах. Достигается это благодаря тому, что бромокриптин снижает уровень глюкозы и нормализует уровень инсулина. Хотя прямой зависимости между высоким

«работает» положительно, тем самым и возвращая чувствительность к инсулину у людей с избыточным весом. Не стоит рассматривать это свойство как особенность, делающую липолиз более трудоемким и тяжелым процессом. Нет. Просто бромокриптин исправляет существенный дефект, который усложняет жизнь людей с избыточным весом.

уровнем глюкозы (и инсулина) и секрецией гормона роста не наблюдается, но есть такой гормон, как соматостатин, который блокирует работу соматолиберина, тем самым гипофиз не может вырабатывать гормон роста. Уровень соматостатина как раз во многом и зависит от наличия в крови глюкозы и свободных жирных кислот.

Чем их больше, тем дольше будет секретироваться соматостатин, не давая секретироваться гормону роста даже во сне. Вот такой вот он, «старенький», но «удаленький» бромокриптин. На этом первая часть нашего обзора завершается. В следующей части будет еще интереснее, так что до скорых встреч!

IRON WORLD спортивная фармакология

железный мир 01.2015

www.ironworld.ru

ВНИМАНИЕ! РЕДАКЦИЯ НЕ ОДОБРЯЕТ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ СИЛЬНОДЕЙСТВУЮЩИХ ПРЕПАРАТОВ БЕЗ НАДЛЕЖАЩЕГО ВРАЧЕБНОГО КОНТРОЛЯ. ВСЯ ИНФОРМАЦИЯ ПРЕДОСТАВЛЕНА ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО ДЛЯ ОЗНАКОМЛЕНИЯ. БЕСКОНТРОЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ СИЛЬНОДЕЙСТВУЮЩИХ ПРЕПАРАТОВ МОЖЕТ НАНЕСТИ СЕРЬЕЗНЫЙ ВРЕД ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

овина

итрий Як

Автор: Дм

2

ЧАСТЬ 2

точки зрения можно считать дозировку в объеме 2,5–5,0 мг в сутки. Но следует напомнить, что не стоит рассматривать бромокриптин как своеобразную панацею, «золотую таблетку бодибилдинга» и т. п. По визуальному эффекту применение бромокриптина и рядом не стоит с кленбутеролом или даже с низкими дозировками тестостерона, которые могут неплохо повлиять на конституцию тела даже при условии некоторых попустительств в диете. Лучше всего смотреть на бромокриптин как на очень неплохое дополнение к тренировочному процессу и к диете; как на препарат, который способен сдвинуть соотношение «жир – мышечная масса» в сторону мышц; как на препарат, способный

железный мир

В предыдущей части мы с вами рассмотрели свойства бромокриптина, теперь же давайте наконец-то подойдем к более практическим вопросам. Для начала, если вы решите приобрести данный фармакологический продукт (и если вы не захотите узнать о побочных эффектах), то вы, конечно же, обратитесь в аптеку. На аптечных полках бромокриптин вы чаще всего сможете обнаружить под следующими названиями: «Бромокриптин-КВ». Действующее вещество – бромокриптин мезилат, 2,5 мг. Производитель – Киевский витаминный завод, Украин. «Бромокриптин-Рихтер». Действующее вещество – бромокриптин метансульфат, 2,87 мг (эквивалентно 2,5 мг бромокриптина). Производитель – «ГедеонРихтер», Венгрия. «Бромэргон». Действующее вещество – бромокриптина метансульфат, 2,5 мг и 10 мг. Производитель – Lek, Словения. «Парлодел». Действующее вещество – бромокриптина мезилат, 2,5 мг. Производитель – Sandoz Private Limited, компания группы Novartis, Швейцария. «Роналин». Действующее вещество – бромокриптина мезилат, 2,5 мг. Производитель – Al-Hikma Pharmaceuticals, Иордания. Вполне приемлемой дозировкой бромокриптина для «жиросжигательных» целей как с научной, так и с практической

снизить потерю мышечной массы во время «сушки». Бромокриптин не входит ни в один из всевозможных списков запрещенных или сильнодействующих препаратов / прекурсоров, а также ни в один из списков запрещенных веществ Международного олимпийского комитета, поэтому данный препарат потенциально может быть использован для улучшения спортивных результатов в соревнованиях (дисциплинах) с применением допингконтроля. Примечательным также может быть то обстоятельство, что в бодибилдинге бромокриптин может быть использован в период выхода из курса андрогенноанаболических стероидов (ААС). Почему? Давайте рассмотрим. Вы, безусловно, знаете, что практически все ААС препараты отрицательно влияют на так называемую дугу «гипофиз – гипоталамус – яички». Это выражается в различных последствиях (обратимых в основной своей массе), самым распространенным из которых является подавление секреции эндогенного (вырабатываемого организмом) тестостерона. В принципе, когда спортсмен «на курсе» и делает себе инъекции тестостерона либо иных ААС препаратов, подавление выработки своего тестостерона особо его может и не заботить, так как экзогенного (того, что он себе колит) тестостерона предостаточно, и для его спортивных целей хватает. Однако наступает период, когда препараты заканчиваются, заканчивается «курс», заканчиваются соревнования, к которым мог готовиться спортсмен, и с курса приходится выходить. В этот период на организм начинает активно воздействовать кортизол, который на протяжении всего курса активно гасился стероидами и питанием. Кроме того, в этот период свой тестостерон, который мог бы очень пригодиться, не вырабатывается, так как

3

IRON WORLD IW

железный мир 01.2015

www.ironworld.ru

спортивная фармакология

4

перестают вырабатываться гонадотропные гормоны – лютеинизирующий (ЛГ) и фолликулостимулирующий (ФСГ). Конечно, в этот период могут проявиться и другие побочные эффекты стероидного курса, но мы не будем их затрагивать. Роль бромокриптина в этот «драматический» период заключается в том, чтобы улучшить восстановление «дуги», контролируя нормальный уровень пролактина. Хотя полагаться только лишь на бромокриптин не стоит, и заменять им такие препараты (в зависимости от конкретного курса ААС), как кломид, тамоксифен, провирон и т. д. не нужно, поскольку данные препараты уже не раз продемонстрировали свою эффективность. Бромокриптин может быть лишь очень хорошим помощником для вышеуказанных препаратов. Связав это все воедино, можно задаться вопросом, что же такого грандиозного в этом бромокриптине, который сам по себе не столь эффективен (как хотелось бы), да и особо бромокриптин не почувствуешь? Но на самом деле не все так плачевно. Первым показателем, на который можно

равняться, должно быть именно соотношение жировой массы к мышечной массе. Конечно, радикальных изменений за кротчайшие сроки вы не обнаружите, но на фоне диеты и нормального, качественного тренинга будет все хорошо. Также «почувствовать» бромокриптин можно во время ухудшения настроения, во время состояния подавленности и разбитости, которые могут преследовать спортсменов, сильно урезавших потребление углеводов. Не следует забывать, что дофамин является своеобразным «гормоном счастья», и бромокриптин, как агонист (стимулятор) дофаминовых рецепторов, будет рассматриваться нашим организмом как сигнал к внутреннему поощрению, поэтому переносить депрессию на «сушке» будет намного проще. Если говорить о дозировках бромокриптина для

применения в спортивных целях, то может показаться (исходя из практики применения стероидных и иных препаратов), что 2,5 мг (1 таблетка) или 5 мг (2 таблетки) уж как-то маловато. Может показаться, что бодибилдеру соревновательного уровня с массой в 120 кг нужно побольше бромокриптина для того, чтобы получше подвестись к соревнованиям. Но это не так. Вспомните, какой именно орган (железа) является мишенью для бромокриптина? Я подскажу. Этой мишенью является наш многострадальный гипофиз, который находится в нашем мозгу, ну а мозг, вне зависимости от того, какова у вас масса, 65 или 120 кг, будет одинаков. Поэтому

IRON WORLD IW

железный мир 01.2015

www.ironworld.ru

спортивная фармакология

6

побочными действиями от такой «терапии».

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ уясните, что бромокриптин – это не тот продукт, который, используя его в высоких дозировках, приведет к пропорциональному увеличению жиросжигания. Не стоит превышать дозировки в надежде форсировать процесс снижения жировой массы, так можно только увеличить вероятность столкнуться с побочными эффектами (о которых я расскажу немного позже). Когда можно принимать бромокриптин? Лучшим временем для его приема будет именно утро, поскольку наибольший уровень своего дофамина наблюдается именно вечером (утром концентрации дофамина минимальны), и увеличивать в это время стимуляцию дофаминовых рецепторов еще и при помощи бромокриптина нежелательно, разве что у атлета есть желание познакомиться с

На описании практики применения, пока мы не углубились в глубины, я немного прервусь и с вашего позволения рассмотрю побочные эффекты бромокриптина. Самое главное, что вы должны себе уяснить (и это правило применимо абсолютно ко всем фармакологическим продуктам), так это то, что все возможные проблемы при использовании бромокриптина в большинстве своем зависят от дозировки. Не забывайте, что это лекарственное средство, и, по сути, использование его в жиросжигательных целях, так сказать, является не совсем целевым. Хотя какихлибо фундаментальных и специфических исследований применения бромокриптина в указанных спортивных целях за более чем 30 лет существования данного препарата не проводилось, но информация (как, например, из личного опыта либо из опыта

иных спортсменов) по «побочкам» все-таки есть. К самым распространенным побочным эффектам бромокриптина можно отнести тошноту, головокружение, состояние усталости, сонливость, рвоту, проблемы со стулом, боли в брюшной полости. Самая большая вероятность испытать указанные эффекты на своем спортивном организме возникает в случае приема бромокриптина (даже в нормальной дозировке) в вечернее время. Связано это, повторюсь, с тем, что в это время характерно повышение своего уровня дофамина и бромокриптин будет наравне с дофамином стимулировать в гипофизе DAрецепторы, что в свою очередь приведет к возникновению указанных неприятных состояний, при этом без пропорционального увеличения желаемых для нас жиросжигающих свойств бромокриптина. Хотя также следует отметить и то, что существует вероятность возникновения побочных эффектов и при «нормальном» (до 5 мг в день, применяя только утром) применении бромокриптина.

лишний гликоген, нарушение липолиза», но не забывайте, что наш мозг – это инсулиннезависимая ткань, нормальная работа которой в большей степени зависит от нормального количества глюкозы, и, в случае отсутствия глюкозы в организме, инсулин (который вырабатывается в ответ на появление в крови свободных жирных кислот и/или аминокислот) может утилизировать и без того незначительные концентрации глюкозы, которые нужны мозгу. Помните, в предыдущей части нашего обзора я упоминал об усилении чувствительности к инсулину после приема бромокриптина. Так вот, это также может повлечь наступление состояния гипогликемии. Поэтому не рискуйте. Коль решили использовать на жесткой безуглеводке еще и бромокриптин (хотя я уверен, многие используют еще и кленбутерол, и трийодтиронин, и другие препараты), держите под рукой что-нибудь сладенькое. Минимизировать появление побочных

эффектов или преодолеть появившуюся тошноту, головную боль, усталость и т. д. от бромокриптина достаточно просто. Следует либо немного потерпеть (безусловно, не повышая при этом дозировок), либо на пару дней снизить дозировку, либо же на пару дней прекратить употребление данного препарата. Кроме того, желательно начинать прием с минимальной дозировки (например, с 1,25 мг, то есть с половины таблетки), постепенно, каждые 2-3 дня наращивая по половине, пока не будет достигнута приемлемая концентрация бромокриптина (5 мг в сутки). Необходимо отметить, что после приема бромокриптина он достигает своего пикового уровня в крови спустя 2-3 часа, и период его полураспада составляет до 8

железный мир

В основном это связано с индивидуальными особенностями каждого конкретного человека (не забывайте, что каждый спортсмен подходит к «сушке» поразному, используя разные диеты, применяя разные гормональные препараты, занимаясь по разным тренировочным программам и т. д.). В случае возникновения состояний, напоминающих гипогликемию (головокружение, обильное потоотделение, состояние тревоги, сильный голод), следует принять легкие углеводы (например, глюкозу). Тут я хотел бы внести ясность. Гипогликемия не является причиной применения бромокриптина, но вероятность возникновения «гипо» повышается, когда спортсмен серьезно урезает в своем рационе углеводы. Поэтому, если у спортсмена возникает желание еще и форсировать жиросжигание при помощи бромокриптина, безопасным будет все же немного добавить к питанию легких углеводов. Знаю, для многих это звучит дико, ведь «лишние “угли” – это

7

IRON WORLD спортивная фармакология

железный мир 01.2015

приеме бромокриптина не помогают, то запомните самое главное правило: если состояние не меняется – отменяйте прием. Поверьте, здоровье важнее. Индивидуальную непереносимость еще никто не отменял, и это касается не только бромокриптина, но и таких препаратов, применяемых в спорте, как гормон роста (многих спортсменов постоянный тоннельный синдром вынуждает сходить с курса), кленбутерол, эфедрин и т. д. Менее распространенным побочным эффектом является небольшое снижение кровяного давления, хотя стоит заметить, что в основном такое бывает у людей, у которых кровяное давление постоянно повышено. Людей же с нормальным давлением бромокриптин «трогать» не будет. Если вы все же решили рискнуть и поднять дозировки (до 500–1000 мг в сутки!), то знайте, что вас могут поджидать «сюрпризы» в виде сильнейших головокружений и галлюцинаций. Кроме того, начиная с дозировок бромокриптина в 40–100 мг в сутки, появляется вероятность возникновения сердечных приступов, хотя, как отмечают исследования, изучающие взаимодействие бромокриптина с диабетом, сердечные приступы появлялись у 12 из 1000 добровольцев, принимавших участие в тестировании. На этом наш обзор практики применения бромокриптина не заканчивается. В следующей части статьи мы с вами рассмотрим способы применения бромокриптина для различных спортивных целей, которые может поставить перед собой современный атлет.

8

часов. Полное выведение из организма возможно спустя 15–20 часов после приема. Таким образом, можно понять, что если спустя 2-3 часа и на протяжении последующего дня вы чувствуете себя нехорошо, у вас появились какие-либо из вышеперечисленных «побочек», то следующий прием (на следующий день) бромокриптина может еще сильнее усугубить ваше состояние, поскольку к моменту следующего приема бромокриптина в крови его концентрация еще будет, хотя и снизится в 3-4 раза. Конечно, как я и говорил выше, можно потерпеть (если вы чувствуете, что это состояние терпимо). Но если терпеть нет сил, снижение дозировки или тайм-аут в

IRON WORLD спортивная фармакология

железный мир 03.2015

www.ironworld.ru

ВНИМАНИЕ! РЕДАКЦИЯ НЕ ОДОБРЯЕТ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ СИЛЬНОДЕЙСТВУЮЩИХ ПРЕПАРАТОВ БЕЗ НАДЛЕЖАЩЕГО ВРАЧЕБНОГО КОНТРОЛЯ. ВСЯ ИНФОРМАЦИЯ ПРЕДОСТАВЛЕНА ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО ДЛЯ ОЗНАКОМЛЕНИЯ. БЕСКОНТРОЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ СИЛЬНОДЕЙСТВУЮЩИХ ПРЕПАРАТОВ МОЖЕТ НАНЕСТИ СЕРЬЕЗНЫЙ ВРЕД ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

2

тименко

итрий Ус

Автор: Дм

ЧАСТЬ 2

Как только у молодого человека (или девушки) появляется настоящий, неподдельный интерес к занятиям «железным» спортом и он твердо решает ходить в спортивный зал не просто для того, чтобы «подкачаться перед пляжем», такой человек начинает все четче осознавать взаимосвязь между своими результатами и тем, как он тренируется, как и что потребляет в пищу, как следит за своим здоровьем, как отдыхает. Так постепенно молодой спортсмен понимает, что только комплекс всех мероприятий (в том числе и применение фармакологических препаратов) поможет в достижении тех целей (иногда очень амбициозных), которые перед собой поставит этот спортсмен. Вот и я в рамках данного обзора предлагаю вам рассмотреть, какое место может занять бромокриптин во время различных стадий подготовки современного спортсмена, занимающегося силовыми видами спорта.

Прием по время диеты

свое (например, питаться только сельдереем или не употреблять в пищу Вы, безусловно, неоднократно слышали (и, продукты с высоким гликемическим я уверен, неоднократно проверяли на себе) индексом, ну или не есть после 18:00), но из о том, что никакое снижение веса всего разнообразия и пестроты методов невозможно без наращивания дефицита следует выбрать самый простой и калорий в организме. Иными словами, если проверенный, а именно урезать свой спортсмен не будет использовать больше рацион до приема пищи в пределах 20–25 калорий, чем он «запасает» из пищи, то ни о калорий на 1 кг веса вашего тела. На фоне каком снижении веса и уменьшении регулярных тренировок с отягощениями и жировой массы не следует даже и думать. кардионагрузок данная диета позволит Хотя каждый год производители различных достаточно эффективно «топить жир» без спортивных добавок не перестают выдавать существенного вреда для мышечной все новые «запатентованные формулы» и массы. Если вы добавите в рацион прием «секретные составы», однако, как белка из расчета 2 грамма на 1 кг веса тела, показывает практика, никаких сенсаций не то это еще лучше скажется на ваших получается и правило о существенном мышцах. Ну и конечно, налегать на жир и пересмотре своего питания и режима на жиросодержащие продукты (кроме разве фоне постоянной двигательной активности что рыбьего жира) крайне нежелательно. все также является фундаментом любого Какова же роль бромокриптина в этом похудения. Бромокриптин, как бы многим процессе? ни хотелось, в данное правило также не Если помните, в предыдущих частях способен внести коррективы, и без данного обзора я диеты и тренировок он работать ЕСЛИ СПОРТСМЕН НЕ упоминал о лептине. над снижением веса не будет. Лептин – это так БУДЕТ ИСПОЛЬЗОВАТЬ Вернее, работать-то он будет, но называемый БОЛЬШЕ КАЛОРИЙ, ЧЕМ результатов никто не увидит. гормон сытости, ОН «ЗАПАСАЕТ» ИЗ Понимаю, что под словом «диета» секретируемый ПИЩИ, ТО НИ О КАКОМ каждый может представить что-то адипоцитами

СНИЖЕНИИ ВЕСА И УМЕНЬШЕНИИ ЖИРОВОЙ МАССЫ НЕ СЛЕДУЕТ ДАЖЕ И ДУМАТЬ

железный мир

Применение бромокриптина для различных целей и при различных обстоятельствах

3

IRON WORLD IW спортивная фармакология концентрациям бромокриптина или же увеличивать частоту приема. Вполне оптимальным может быть прием по 2,5 мг в сутки или же по 2,5 мг через сутки. Помните, что результат снижения веса будет зависеть в большей степени не от бромокриптина, а от вашей диеты и тренировок. Поэтому чем жестче у вас диета, тем чаще может быть прием данного лекарства (то есть один раз в сутки по 2,5 мг). Если же вы выбрали для себя более щадящий путь снижения веса и вам нужно преодолеть своеобразное плато (которое характеризируется замедлением или остановкой снижения жировой ткани), то можно ограничиться приемом бромокриптина по 2,5 мг один раз за двое суток.

железный мир 03.2015

www.ironworld.ru

Прием бромокриптина во время выхода из массонаборного курса

4

(жировыми клетками). Как только уровень жира в адипоцитах будет стремительно уменьшаться (как и количество адипоцитов в целом), будет снижаться и уровень лептина, тем самым вызывая снижение уровня дофамина (гормон удовольствия, удовлетворенности; гормон, отвечающий за внутреннюю систему поощрения). Снижение этих двух гормонов сигнализирует организму о том, что он голодает и запускается процесс (через целую цепь биохимических реакций), при котором большая часть питательных веществ, попадающих в организм, идет на восстановление жировых запасов. Таким образом, мы, сознательно желая похудеть, боремся со своим бессознательным желанием, требующим оставить все так, как есть. Вот такой вот парадокс. Но не будем философствовать, а вернемся к бромокриптину. Бромокриптин – это агонист дофаминовых рецепторов D2. После того как бромокриптин

связывается с указанными рецепторами, наш организм «думает» о том, что дофамин находится на нормальном уровне, лептин (как и адипоциты) в норме и, соответственно, удерживать любыми путями жировую массу нет нужды. Таким образом, мы немного хитрим (и сознательное берет верх над бессознательным), и наша диета не теряет своей эффективности на протяжении всего периода, необходимого нам для достижения поставленной цели. Ввиду того, что бромокриптин в данном случае принимается для своеобразного «фармакологического обмана» дофаминовых рецепторов в нашем мозгу, то и при подборе дозировок нет особой нужды заниматься форсированием и прибегать к каким-либо высоким

Мы с вами знаем о том, что реалии таковы, что современные силовые виды спорта (а тем более спорт самых высоких достижений и самого высокого соревновательного уровня) невозможны без применения сильнодействующих анаболических фармакологических препаратов. Самым «продвинутым» в этом деле можно считать бодибилдинг, в котором даже атлеты, не помышляющие о соревнованиях, а занимающиеся для себя, часто прибегают к помощи таких препаратов. И все, в принципе, вполне объяснимо и даже для многих спортсменов вполне обыденно. Вот только при всех режимах, методах и приемах рано или поздно любой бодибилдер сталкивается с такой задачей, как удержание результатов, достигнутых на курсе применения стероидов (и/или белково-пептидных гормонов) и после отмены препаратов. Проблема заключается в том, что после отмены андрогенно-анаболических стероидов восстановление секреции своего тестостерона (даже при всей дополнительной фармакологической помощи) требует определенного времени, и приходится бороться с «проснувшимся» кортизолом, с эстрогенами, ароматазами, пролактинами и т. д. Конечно, можно радикально подойти к решению данной

IRON WORLD IW спортивная фармакология

железный мир 03.2015

www.ironworld.ru

проблемы и сесть на «вечный курс», но о пользе для здоровья такой терапии можно долго дискутировать. Будет ли уместен прием бромокриптина в этот период? Ответ будет зависеть от того, чем именно закончился ваш курс. Например, если вы «сушились» и подводились к соревнованиям, то бромокриптин вам поможет не заплыть жирком после того, как пройдут ваши соревнования и вы начнете позволять себе немного больше углеводов, немного меньше тренировок и немного больше отдыха. Как мы с вами рассматривали в предыдущей части данного обзора, достаточным будет прием бромокриптина 1 раз в сутки в дозировке 2,5–5 мг. Этого будет вполне достаточно для того, чтобы «убедить» ваш мозг в том, что ваш организм не голодает и не следует получаемые углеводы откладывать «про запас» в жировые депо. Или другой пример, когда ваш курс закончился (иногда преждевременно) зудящими (не дай бог растущими) сосками и горстью тамоксифена. В этом случае к

6

тамоксифену смело можно добавлять бромокриптин, который «задавит» пролактин, но, честно говоря, лучше не доводить до такого и прибегнуть к помощи бромокриптина, как только вы почувствуете первое легкое раздражение в сосках (легкое щекотание, легкий зуд и т. п.). Дозировка? Если на ранних стадиях, то можно принимать по 1,25 мг 1 раз в сутки. Если же ваши соски заставляют прохожих оборачиваться и смотреть вам вслед, то очень неплохо будет работать дозировка в 2,5 мг (опять же не больше 5 мг в сутки, так как в противном случае к вашим проблемам с сосками могут добавиться еще и побочные эффекты от бромокриптина). Но, повторюсь еще раз, бромокриптин в борьбе за ваши соски будет только подавлять пролактин – гормон, отвечающий за развитие молочных желез, и если в груди уже начались уплотнения и гипертрофия желез, то бромокриптин не заставит уплотнения рассосаться. В таких случаях фармакология шагнула недостаточно далеко, и пока лучше всего поможет хирургия.

Бромокриптин как стимулятор секреции гормона роста Знаю, что многие могут напомнить мне о том, что бромокриптин можно рассматривать еще и как стимулятор секреции гормона роста. Вот только касательно этого свойства можно вполне смело проявить сомнение. Как уже говорилось ранее, основная гипотеза, призванная объяснить такое поведение бромокриптина, заключается в том, что бромокриптин в небольших дозировках способен влиять на выработку соматостатина (гормона, подавляющего выработку гормона роста) и тем самым дает возможность соматолиберину (белково-пептидный гормон, стимулирующий выработку гормона роста) добраться до соматотрофов (клетки, отвечающие за синтез и секрецию гормона роста), что в свою очередь приводит к секреции гормона роста. Сомнения в эффективности бромокриптина основываются на том, что крайне сложно в бытовых условиях предсказать, когда именно в вашем организме (в гипоталамусе) повысится уровень соматолиберина, который простимулирует выработку гормона роста. Кроме того, следует не забывать и о том, что период полураспада у соматолиберина составляет всего около 5 минут, что также усложняет задачу в такой стимуляции секреции гормона роста. Конечно, можно практически со стопроцентной уверенностью сказать, что соматолиберин повысится в период сна, а исходя из этого сделать вывод о том, что бромокриптин мог бы быть применен перед сном, чтобы во сне гормон роста мог «выстрелить» до заоблачных высот. Вот только есть маленькая, но очень существенна проблемка. Бромокриптин нельзя принимать перед сном, так как это повлечет негативные и неприятные побочные эффекты из-за того, что в период сна уровень своего дофамина и так достаточно высок, и бромокриптин наряду со своим дофамином будет расценен мозгом как избыток дофамина, а это повлечет за собой такие реакции, как повышение артериального давления, тахикардия, тошнота и др. Ну и наконец, нет ни малейших сомнений в том, что подобная стимуляция позволит нам рассчитывать на результат секреции гормона роста, концентрация которого хотя бы в несколько раз превысит норму и будет достаточно продолжительной для того, чтобы

Бромокриптин, каберголин, перголид Помните, с чего начинался данный обзор? Он начинался с того, что бромокриптин – это совсем не новый продукт на мировом фармакологическом рынке, который уже занял свое крепкое место в лечении

серьезных отклонений, вызванных расстройствами в человеческом мозгу (избыточная секреция гормона роста, отмирание нейронов, сверхсекреция пролактина). Но наука на месте не стоит, подталкиваемая вполне рыночными отношениями, иногда ученые разрабатывают новые лекарственные средства, призванные потеснить или совсем заменить более старые препараты. Так, например, относительно недавно (по сравнению с бромокриптином) появился препарат каберголин, который, по сути, дублирует все функции бромокриптина (и те функции, которые могут быть полезны в нашем спорте), но при этом обладает куда большим периодом полураспада (составляет около 70 часов), что делает возможным применение меньших дозировок и, по идее, должно экономить

железный мир

произвести в организме хоть какой-то видимый эффект (ну, может, конечно, эти «слезы» доберутся до печени и смогут запустить секрецию инсулиноподобного фактора роста – 1 (ИФР-1), но столь малое количество и столь малый период действия не дадут практически ничего). На мой взгляд, в данное время существует достаточный выбор вполне рабочих и эффективных стимуляторов секреции гормона роста, которые способны поднимать концентрацию не в несколько раз больше нормы, а в несколько десятков раз больше нормы (например, в 40–80 нг/мл при норме в 0–5 нг/мл).

наши деньги. Но вот как раз с экономией денег не получается, так как средняя рыночная цена каберголина (многое, правда, будет зависеть от производителя и фасовки) колеблется в пределах 12 долларов США за 8 таблеток по 0,5 мг. По идее, этого должно хватить на 23-24 дня беспрерывного приема (из расчета приема 1 таблетки в 3 дня). Правда, может возникнуть сложность с дозировками, которые, откровенно говоря, великоваты и могут привести к побочным эффектам (которые могут длиться до полного выведения каберголина из организма). Сравнивая каберголин с бромокриптином, необходимо учесть, что средняя рыночная цена бромокриптина составляет 5 долларов США за 30 таблеток по 2,5 мг. При дозировках в 2,5 мг в сутки бромокриптина хватит на 30 суток. Если же дозировку будут увеличивать, то и таблеточек останется поменьше. С одной стороны, может показаться, что бромокриптин не сильно выигрывает у каберголина, ведь если растягивать прием бромокриптина в дозировках 5 мг в сутки на 23-24 суток, то придется приобрести две пачки, а это уже 10 долларов. Но с другой стороны, за счет того, что бромокриптин идет в небольших концентрациях, его прием можно варьировать в зависимости от самочувствия человека, не опасаясь заработать передозировку. Даже если прием бромокриптина вызовет неприятные ощущения (тошноту, слабость, головокружения), то такое состояние пройдет уже на вторые сутки после приема. В случае с каберголином ждать, когда «отпустит» и мучиться придется до трех суток. Иной ступенью эволюции бромокриптина как стимулятора дофаминовых D2рецепторов (и D1-рецепторов) является вещество перголид. Этот продукт еще сильнее, чем каберголин и бромокриптин, и в «живучести» уступает лишь каберголину, поскольку период полураспада у перголида равен 27 часам. Выпускается он в таблетках с дозировками 0,05 мг, 0,25 мг и 1 мг. Вот только сложность заключается, во-первых, в том, что цена за упаковку в 30 таблеток по 0,05 мг составит около 50–60 долларов США, да и найти сей продукт на рынке крайне непросто; во-вторых, перголид – это очень, очень сильное средство, в 10 раз

7

IRON WORLD спортивная фармакология мощнее, чем бромокриптин. Экспериментировать с ним нужно крайне осторожно, наращивая дозировки по микрограммам, иначе можно столкнуться с очень тяжелыми побочными явлениями (которые, соответственно, будут раз в 10 мощнее, чем от бромокриптина).

Совместный прием бромокриптина с «тяжелой артиллерией» КЛЕНБУТЕРОЛ И БРОМОКРИПТИН

железный мир 03.2015

www.ironworld.ru

Хотя кленбутерол назвать «тяжелой артиллерией» можно с натяжкой, думаю, вы согласитесь, что у современного спортсмена, желающего снизить объем своих жировых запасов, кленбутерол является самым любимым препаратом. Он относительно недорог, не преследуется законом, достаточно эффективен, и побочные действия в большинстве случаев терпимы. Читая обзор бромокриптина, в принципе, у многих могла закрадываться мысль, а что, если совместить бромокриптин с кленбутеролом? Признаться, я и сам думал об усилении эффекта кленбутерола при помощи бромокриптина. Но, как оказалось, бытует мнение, что подобная комбинация не будет

8

рассчитывать на помощь бромокриптина. И помощь в основном будет заключаться в подавлении пролактина. Не стоит забывать, что пролактин в период использования ААС является результатом ароматизации тестостерона в эстроген, и что подавление пролактина не одно и то же с блокированием ароматазы или блокированием эстрогеновых рецепторов. Но если атлет испытывает на себе результат особо сильной активности пролактина (даже, например, после первых инъекций тестостерона пропионата), то, дабы с первых дней курса не снижать его эффективность, применяя «классические» антиэстрогены (об этом подробнее мы поговорим немного ниже), вполне подойдет бромокриптин. Дозировки также не будут «ТЕСТОСТЕРОНЫ» И ДР. особо отличаться от вышеуказанных в этой Использование бромокриптина, статье. 2,5–5 мг бромокриптина в сутки безусловно, не ограничивается лишь в будет достаточно. жиросжигательных целях и в С препаратами, проявляющими меньшую жиросжигательных связках. Те из вас, кто эстрогеновую активность (и, как следствие, практикует применение меньшую пролактиновую тестостерона (вне зависимости от активность), ЕСЛИ АТЛЕТ эфира, с которым он соединен), бромокриптин может ИСПЫТЫВАЕТ НА СЕБЕ быть целесообразен станозолола, метандиенона, РЕЗУЛЬТАТ ОСОБО болденона, туринабола и всего только как средство СИЛЬНОЙ АКТИВНОСТИ прочего, вполне могут для улучшения эффективной из-за блокирования кленбутеролом действия бромокриптина. К сожалению, так и неясно, какой именно эндокринологический процесс позволяет делать подобный вывод. Но стоит отметить и иную практику, когда бромокриптин применяется наравне с кленбутеролом и лица, экспериментирующие такой связкой на себе, отмечают усиление жиросжигания. В общем, следует ли совмещать бромокриптин с кленбутеролом для усиления эффекта, вопрос пока остается открытым.

Бромокриптин и андрогенноанаболические стероиды

ПРОЛАКТИНА, ТО, ДАБЫ С ПЕРВЫХ ДНЕЙ КУРСА НЕ СНИЖАТЬ ЕГО ЭФФЕКТИВНОСТЬ, ПРИМЕНЯЯ «КЛАССИЧЕСКИЕ» АНТИЭСТРОГЕНЫ, ВПОЛНЕ ПОДОЙДЕТ БРОМОКРИПТИН

летрозол) / селективные модуляторы прогестероновых рецепторов (улипристал, телапристон, азоприснил) соответственно. В чем же тогда роль бромокриптина? Все в том же подавлении пролактина. Можно ли не использовать бромокриптин, если используются антиароматазные препараты и селективные модуляторы прогестероновых рецепторов? Можно. Но полагаю, что в основной своей массе атлеты, сидящие на курсе «деки» или «трена», не используют селективные модуляторы прогестероновых рецепторов, а ограничиваются лишь (в лучшем случае) анастрозолом, и в таком случае прибегнуть к помощи бромокриптина было бы неплохой идеей, ведь, подавляя анастрозолом ароматизацию, мы не воздействуем на прогестерон, который теоретически способен наградить «прогестероновой гинекомастией» (хотя влияние прогестерона на мужскую грудь изучено слабо, и в основном гинекомастию диагностируют как результат воздействия эстрогенов), но прогестерон влияет на формирование у мужчин долек в грудных железах, и совместно с пролактином это может привести к плачевному результату. Дозировка? На фоне приема антиароматазных препаратов достаточно будет 1,25–2,5 мг бромокриптина в сутки.

Белково-пептидные гормоны

снижения жира, и то только в том случае, если снижение жира является целью такого курса.

НАНДРОЛОНЫ Нандролоны (нандролон деканоат, фенилпропионат, лаурат; тренболон ацетат, энантан, гексагидробензилкарбонат) в рамках данного обзора были выделены мной в отдельную подгруппу андрогенноанаболических стероидов из-за их специфической прогестагенной активности. Не буду мучить вас подробностями (о которых вы, скорее всего, и так хорошо знаете), что

представляет собой эта активность, отмечу только лишь, что воздействовать на прогестагены таким «классическим» антиэстрогеном, как тамоксифен, категорически нельзя, поскольку тамоксифен стимулирует увеличение рецепторов прогестерона. Получается, что атлет может столкнуться с дилеммой «чем блокировать и эстрогены, и прогестагены?». Скажу сразу, что бромокриптин явно не заблокирует эти гормоны, а помогут с эстрогенами / прогестагенами антиароматазные препараты (экземестан, анастрозол,

Несмотря на все страшилки об использовании инсулина в спортивных целях, данный белково-пептидный гормон в последнее время все чаще и чаще применяется «доморощенными» атлетами в бытовых условиях. Полагаю, что после прочтения данного обзора у некоторых из адептов инсулиновой «анаболической» терапии может возникнуть желание добавить к инсулину еще и бромокриптин, поэтому я на всякий случай напишу о такой связке. Первое, что следует знать, бромокриптин используется для лечения диабета второго типа. Есть даже зарегистрированный бренд Cycloset – таблетки бромокриптина мезилата. В основе благоприятного воздействия бромокриптина на пациентов с диабетом второго типа лежит улучшение толерантности к глюкозе. Существуют также исследования, демонстрирующие позитивное воздействие бромокриптина на бета-клетки, секретирующие инсулин, побуждая данные клетки к «отдыху» и снижению секреции инсулина. Тем самым бета-клетки меньше «изнашиваются»

железный мир

ИНСУЛИН

9

IRON WORLD

железный мир 03.2015

www.ironworld.ru

спортивная фармакология

(прошу прощения за такую метафору). Теперь предположим, что атлет захотел поставить себе в спортивных целях единиц 10 инсулина короткого действия. Такой вид инсулина характеризуется периодом действия в районе 6 часов после введения. В данное время любая глюкоза (жиры, аминокислоты) будет практически моментально утилизироваться с помощью этого инсулина, и бета-клетки не будут секретировать свой инсулин (либо будут секретировать, но в очень, очень небольших количествах). То есть бетаклетки будут «отдыхать». Добавляя бромокриптин в связку к экзогенному инсулину, никакого улучшения именно спортивных результатов наблюдаться не будет, поскольку бромокриптин не демонстрирует высокой активности в утилизации аминокислот. Он нормализует только метаболизм глюкозы. Ну и позволяет бета-клеткам отдохнуть, конечно.

ГОРМОН РОСТА С гормоном роста бромокриптин может проявить себя получше, чем с инсулином. Причин несколько. Гормон роста является

10

НИЗКИЙ УРОВЕНЬ ЛЕПТИНА РАВНЯЕТСЯ НИЗКОМУ УРОВНЮ ДОФАМИНА И ЗАМЕДЛЕНИЮ ЖИРОСЖИГАНИЯ. БРОМОКРИПТИН ЭТУ СИТУАЦИЮ ИСПРАВЛЯЕТ, И НАШ ОРГАНИЗМ НЕ ПОНИМАЕТ, ЧТО УРОВЕНЬ ЛЕПТИНА СНИЖАЕТСЯ

отличным препаратом для снижения жировой ткани (конечно, на фоне диеты). Достигается это благодаря активации гормоночувствительной липазы – фермента, выделяемого жировыми клетками (адипоцитами), благодаря чему происходит липолиз и выделение жирных кислот и глицерина в кровь. Есть ли место для бромокриптина в данном процессе? Конечно, есть. Во-первых, я думаю, вы помните, что при снижении уровня адипоцитов снижается и уровень секретируемых данными клетками гормонов, среди которых есть лептин. Низкий уровень лептина равняется низкому уровню дофамина и замедлению жиросжигания. Бромокриптин эту ситуацию исправляет, и наш организм не понимает, что уровень лептина снижается. Во-вторых, во время липолиза в крови увеличивается концентрация жирных кислот, которые используются организмом как неплохой источник энергии. При этом глюкоза начинает расходоваться (и

утилизироваться) не так активно. Наш гипоталамус «видит», что уровень глюкозы не сильно падает (да и в крови заметно увеличилась концентрация жирных кислот), поэтому возрастает потребность в секреции инсулина, который позволит утилизировать (депонировать) глюкозу и жирные кислоты. Бета-клетки поджелудочной железы начинают производить большее количество инсулина, и постепенно (не буду драматизировать, этот процесс не настолько быстрый, насколько может казаться) бета-клетки истощаются (хотя перед этим эти клетки могут гиперплазировать) и инсулина становится все меньше и меньше. Помните, в предыдущем разделе мы рассматривали бромокриптин и инсулин? Так вот, бромокриптин позволяет нормализовать уровень глюкозы при помощи улучшения толерантности к глюкозе и уберечь бетаклетки от лишней секреции инсулина. Полагаю, у вас может возникнуть вопрос, а как же свойство бромокриптина по снижению секреции гормона роста? В

IRON WORLD спортивная фармакология вашем вопросе уже содержится ответ. Сейчас все объясню. Не стоит опасаться ухудшения работы гормона роста из-за бромокриптина. Бромокриптин ПОДАВЛЯЕТ СОБСТВЕННУЮ ВЫРАБОТКУ гормона роста, но тот гормон роста, который выработался (а в данном случае, который атлет себе уколол), уже не подвластен бромокриптину, и на его концентрацию бромокриптин уже не сможет повлиять.

ИНСУЛИНОПОДОБНЫЙ ФАКТОР РОСТА – 1

железный мир 03.2015

www.ironworld.ru

Во многих источниках вы можете увидеть фразу «Бромокриптин снижает выработку инсулиноподобного фактора роста – 1». Это действительно так. Но есть один очень важный нюанс. Бромокриптин снижает выработку ИФР-1 не прямым, а опосредованным способом, снижая выработку своего гормона роста, который в свою очередь не может простимулировать печень на выработку ИФР-1. Прямого воздействия на ИФР-1 бромокриптин не оказывает. Будет ли бромокриптин снижать эффективность экзогенного ИФР-1? Не будет. Можно ли комбинировать бромокриптин с ИФР-1? Можно. Но вот только не совсем понятен смысл такого

12

комбинирования. ИФР-1 в низких концентрациях ведет себя как инсулин (а мы с вами помним, что в принципе бромокриптин не улучшит спортивных результатов при взаимодействии с инсулином). В больших количествах ИФР-1 уже полноценно строит мышцы, восстанавливает и укрепляет ткани, но также в случае наличия очага онкозаболевания ИФР-1 способствует развитию данного новообразования. Поможет ли бромокриптин инсулиноподобному фактору роста – 1 хоть в каком-нибудь из вышеуказанных свойств? Очень сомневаюсь. Поэтому особого смысла в приеме бромокриптина на курсе ИФР-1, честно говоря, я не вижу.

СТИМУЛЯТОРЫ СЕКРЕЦИИ ГОРМОНА РОСТА Вот здесь есть место, где «разгуляться» бромокриптину. Речь идет о совместном применении бромокриптина и белковопептидных стимуляторов секреции гормона роста, к которым относятся синтетические аналоги соматолиберина: mod grf 1-29 и cjc1295, а также и грелин-миметики: ghrp-6, ghrp-2, hexarelin и ipamorelin. Хотя перечень белково-пептидных стимуляторов не ограничивается вышеуказанными

продуктами, но, с вашего позволения, я не буду затрагивать иные препараты, поскольку их доля на рынке очень мала и случаи применения других белковопептидных стимуляторов крайне редки. Сразу хочу сказать, что комбинирование бромокриптина с mod grf 1-29 ни к чему положительному не приведет. Да, есть гипотеза о том, что бромокриптин позволяет снизить выработку соматостатина, но практическими результатами данная теория не подтверждена. Кроме того, что действительно доказано, так это то, что бромокриптин подавляет свою секрецию гормона роста (ведь бромокриптин всетаки является лекарством против акромегалии). Вот и получается, что, используя mod grf 1-29, атлет будет способствовать интенсивной выработке гормона роста, а бромокриптин, наоборот, будет блокировать эту выработку. В случае с cjc1295 ситуация может быть несколько иная. Дело в том, что cjc1295 – это стимулятор, способный вызвать вполне приличное

Послекурсовая терапия (ПКТ) Хотя данный раздел следовало бы назвать не «послекурсовая терапия», а «терапия во время и после применения андрогенноанаболических стероидов», но таким образом велика вероятность вас запутать, поэтому пусть будет именно ПКТ. Я думаю, вы прекрасно понимаете важность правильного выхода

железный мир

высвобождение гормона роста на период около недели (это активная фаза, секреция способна продлиться и месяц, до полного выведения или распада препарата). Если эта стимуляция имеет одноразовый характер, то применение бромокриптина будет неоправданным. Если же атлет использует cjc1295 длительное время (например, несколько месяцев), то вполне возможно наступление толерантности к глюкозе, и бромокриптин может помочь решить эту проблему. Однако следует помнить о двух не совсем приятных моментах. Первое – это то, что бромокриптин будет подавлять выработку гормона роста. Второй момент связан с ухудшением самочувствия, головокружениями, тошнотой, нарушением давления, которые могут появляться как от применения cjc1295, так и от приема бромокриптина. Перейдем к грелин-миметикам. Бромокриптин может быть использован только с ghrp-6, ghrp-2 и hexarelin. Объясняется это тем, что данные продукты наряду со стимуляцией секреции гормона роста способны увеличивать высвобождение лактотрофами (клетки

передней доли гипофиза) пролактина. При умеренном применении ghrp-6, ghrp-2 и hexarelin в дозировках 1 мкг/кг секреция пролактина будет наблюдаться, однако пролактин не будет выходить за пределы нормального уровня. Если же дозировки данных препаратов будут выше (что не совсем целесообразно с точки зрения увеличения секреции гормона роста), то и концентрация пролактина будет увеличиваться. В таких случаях может быть полезен бромокриптин, который вернет пролактин в норму. Вот только возникает вполне резонный вопрос, а нужен ли бромокриптин, если снизить пролактин можно, уменьшив дозировки пептидов? Как показывает практика применения пептидов атлетами на постсоветском пространстве, повышением дозировок «страдают» 90 % пользователей пептидов, и люди готовы прибегать к помощи и бромокриптина, и каберголина, только не к снижению дозировок пептидных продуктов. Иным случаем может быть гиперчувствительность к пролактину, когда атлет, применяя белково-пептидные гормоны в нормальных дозировках, страдает даже от незначительных концентраций пролактина. В таких случаях перед человеком может стоять выбор, воспользоваться бромокриптином или же прекратить пептидный курс. Я бы советовал выбрать второй вариант, но практика показывает, что практически все выбирают бромокриптин и продолжают применять пептиды. Что касается такого грелинмиметика, как ipamorelin, то использование бромокриптина будет лишено всякого смысла, поскольку ipamorelin является селективным стимулятором секреции гормона роста, который воздействует только на соматотрофы (клетки, отвечающие за секрецию гормона роста) и никоим образом не стимулирует выработку пролактина.

13

IRON WORLD

железный мир 03.2015

www.ironworld.ru

спортивная фармакология

14

из курса, важность проведения послекурсовой терапии. Кто бы что ни говорил, но ПКТ – это 50 % вашего результата, которого вы можете добиться, применяя андрогенно-анаболические стероиды в спортивных целях. В период прекращения применения стероидов понимание происходящих процессов, правильный подбор препаратов и их дозировок имеют решающее значение. Я не буду вам лишний раз рассказывать о важности анализов, о различиях между тем или иным препаратом, о дозировках и режимах использования. В рамках данного обзора я постараюсь затронуть тему совмещения бромокриптина с препаратами, которые больше всего распространены и чаще всего применяются в спортивных кругах нашего постсоветского пространства.

АНАСТРОЗОЛ Начинаю с анастрозола неспроста. Данный препарат предотвращает ароматизацию андрогенных препаратов. Нет ароматизации – нет эстрогенов – нет пролактина. Следует ли добавлять к

анастрозолу бромокриптин? Не думаю. Если вы серьезно подойдете к своему курсу и уделите достаточно сил и внимания к сдерживанию ароматазы, то будет велика вероятность того, что вам удастся избежать повышения эстрогенов, которые оказывают непосредственное влияние на пролактин. Иными словами, нужды в бромокриптине, как в мощном «подавителе» пролактина, не будет, поскольку не будет никакой избыточной секреции этого пролактина.

ТАМОКСИФЕН Тамоксифен, наверное, сейчас является наиболее популярным препаратом для ПКТ. Данный продукт снижает активность эстрогенов, воздействуя на эстрогенные рецепторы. Он достаточно эффективен, при этом не особо дорогой и доступный (приобрести его можно практически в любой аптеке, и хотя он отпускается по рецепту, зачастую спросить покупателя о рецепте фармацевт забывает). Но наряду

со своими полезными качествами есть у тамоксифена и существенные минусы, которые в некоторых случаях исключают его использование. Не буду подробно расписывать, ведь данная статья не о тамоксифене, укажу лишь следующее: он обладает прогестагенной активностью, подавляет секрецию гормона роста, неблагоприятно влияет на печень и почки. Применение бромокриптина с тамоксифеном в принципе возможно. Целью для такой комбинации все также будет являться максимальное снижение пролактина, который мог подняться, если атлет прозевал прием тамоксифена и вовремя не снизил активность эстрогенов. Такая комбинация – это своеобразная шоковая терапия, когда на фоне снижения активности разгулявшихся эстрогенов снижают и секрецию пролактина. Дозировка, которая может быть использована, составляет 2,5 мг (до 5 мг) по одному разу в сутки.

ПРОВИРОН Хотя достаточно сложно назвать этот препарат «продуктом для ПКТ», но отечественные атлеты традиционно приписывают его именно к такой группе продуктов, поэтому и нам придется рассматривать его в этом разделе. Про провирон написано и сказано очень много, и существует множество мнений, гипотез, теорем и аксиом. Не буду вдаваться в подробности, отмечу лишь то, что существует единое мнение, с которым согласны все без исключения: провирон благоприятно влияет на эрекцию. Основываясь на этом свойстве, провирон часто включают в курсы, где используются препараты, снижающие либидо и эрекцию (например, нандролоны). Можно ли добавлять к провирону бромокриптин? В принципе можно (если, конечно, цель – «ударить» по пролактину). Не скажу, что будет достигнут какой-либо синергичный эффект и один продукт улучшит работу другого продукта, но как связка для улучшения эрекции и снижения пролактина будет неплохо.

ХОРИОНИЧЕСКИЙ ГОНАДОТРОПИН ЧЕЛОВЕКА (ХГЧ)

Данный модулятор эстрогенных рецепторов тоже достаточно популярен в спортивной среде, хотя он обладает и некоторыми недостатками. Относительная дороговизна, сложность в приобретении (в аптеках найти тяжело), увеличение глобулина, связывающего половые гормоны (то есть снижается эффективность тестостерона). Несомненным плюсом по сравнению с тамоксифеном является отсутствие у кломида прогестагенной активности. Вернемся к бромокриптину. Можно ли совмещать? Можно. Цель такая же, как и

Выводы Итак, вот мы и подошли к заключительной части обзора бромокриптина. Хотя по законам жанра данная часть должна содержать в себе самую дистиллированную информацию из всего вышеперечисленного в статье, но зачем же тогда делать подробный обзор? Не хочу лишать вас удовольствия разобраться во всем этом

при совмещении бромокриптина с тамоксифеном, а именно массированная атака по двум фронтам: снижать активность эстрогенов и подавлять пролактин. Вот только кломид из-за своего избирательного действия на рецепторы эстрогенов может быть менее эффективным, чем тамоксифен.

гормональном хитросплетении самостоятельно. Ну а если серьезно, то однозначно можно утверждать, что бромокриптин в наше время как-то несправедливо подзабыт. Да, данный продукт достаточно стар, у него уже появились более сильные аналоги (и конкуренты), он уже оброс многими мифами, ему уже успели приписать разные (совсем неестественные для него) свойства. Но до сих пор

Целесообразность применения ХГЧ после курса андрогенноанаболических стероидов весьма сомнительна. Опять же не буду вдаваться в подробности, но, основываясь на практике многих отечественных и зарубежных спортсменов, ХГЧ лучше использовать в середине курса и в конце (например, с последним уколом ААС) курса длинных эфиров, когда в организме еще достаточно велика концентрация экзогенных андрогенов. Применение бромокриптина никоим образом не скажется на действии ХГЧ.

этот продукт не потерял своей эффективности. Развитие науки вдохнуло новую жизнь, вернее, открыло новые функции у бромокриптина, и он стал у спортсменов ассоциироваться не только с подавлением пролактина, но и с улучшением жиросжигания. Конечно, бромокриптин не стал легендарной волшебной таблеткой, и без диеты и кропотливого труда он не

способен снизить жировую массу с 20 % до 6 %, да и, честно говоря, побочные действия у бромокриптина тоже имеются. Но самое главное то, что на фоне остальных фармацевтических продуктов, используемых в спортивной практике, бромокриптин обладает совокупностью трех важных факторов: он доступный, он недорогой, он эффективный.

железный мир

КЛОМИД

15