Juana Anaya, Debora Osborne, Alejandro Flores, Jonathan Adames, Andrea Jiménez, Sugey Rodriguez, Kaytlin Arauz,Shadia Lopez, Idalenis
Miranda, Susan Herrera, Einar
Villareal y Eduardo Olton
son antibióticos del grupo de los beta-lactámicos derivados semisintéticos de la cefalosporina C. Son semejantes a las penicilina.
Es un antibiótico que per tenece al g r upo de las cefalosporinas de primera generación. Actúa interfiriendo en la for mación de la pared celular de las bacterias, una estr uctura que es esencial para su super vivencia. Este antibiótico se une a unas proteínas específicas llamadas proteínas fijadoras de penicilina (PBP), las cuales par ticipan en la síntesis del peptidoglicano, que es lo que le da rigidez y for ma a la bacteria. Al bloquear esta síntesis, el cefadroxilo provoca que la bacteria no pueda mantenerse estable y ter mine rompiéndose, causando su muer te Por eso, se dice que su acción es bactericida.
Far macocinética:
Cuando se toma por vía oral, el cefadroxilo se absorbe bastante bien en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones máximas en la sang re aproximadamente entre 1 y 2 horas después de la administración Su biodisponibilidad es alta, lo que significa que g ran par te del medicamento llega al sistema circula torio. No se metaboliza mucho en el hígado, y se elimina principalmente por los riñones en su for ma activa, por lo que es impor tante tener precaución en pacientes con insuficiencia renal. Su vida media en adultos sanos es de aproximadamente 1,5 a 2 horas, pero puede prolongarse en personas con problemas renales.
Indicaciones terapéuticas: se usa para tra tar diferentes tipos de infecciones causadas por bacterias susceptibles a este medicamento. Las principales indicaciones incluyen: infecciones del tracto respira torio superior, como faringitis y amigdalitis, especialmente cuando son causadas por Streptococcus pyogenes Infecciones del tracto urinario, como cistitis o infecciones urinarias no complicadas Infecciones de la piel y tejidos blandos, como abscesos, for únculos o celulitis
Está disponible en varias presentaciones para facilitar su uso en diferentes tipos de pacientes:
Cápsulas o tabletas de 500 mg o 1 g, indicadas usualmente para adultos Suspensión oral en polvo para reconstituir, que se mezcla con agua para for mar un jarabe, útil especialmente en niños. Estas suspensiones suelen venir en concentraciones como 250 mg/5 mL o 500 mg/5 mL.
La dosis de cefadroxilo varía según el tipo de infección, la edad del paciente y su estado general de salud: Adultos: En infecciones leves a moderadas, se suele indicar 500 mg cada 12 horas o 1 g al día, durante 7 a 10 días Niños: La dosis se calcula en base al peso cor poral, aproximadamente entre 25 a 50 mg/kg/día, dividida en dos tomas (cada 12 horas).
Vías de administración:
La única vía de administración del cefadroxilo es la vía oral Se toma por boca en for ma de cápsulas, tabletas o suspensión líquida No se administra por inyección ni por otras vías
Precauciones: Se debe tener cuidado en personas alérgicas a las penicilinas o a otras cefalosporinas, ya que puede haber reacciones cr uzadas En pacientes con problemas renales, puede ser necesario ajustar la dosis. El tra tamiento debe completarse aunque los síntomas mejoren antes, para evitar recaídas o resistencia bacteriana Se debe mantener el medicamento bien almacenado, sobre todo la suspensión oral, que suele conser varse en el refrigerador y usarse en un máximo de 14 días después de preparada
Efectos secundarios:
Molestias digestivas: náuseas, vómitos, dolor abdominal o diar rea
Reacciones alérgicas: como sar pullido, picazón o ur ticaria En casos más g raves, aunque raros, puede presentarse una reacción anafiláctica, que es una emergencia médica
También puede alterar ligeramente la flora intestinal, lo que podría causar candidiasis oral o vaginal en algunos casos. Ejemplos de productos comerciales:Duricef,Cefradur,Cefadroxil MK,Bidocef,Cedrox
Mecanismo de acción
La ceftriaxona resulta de la inhibición de la síntesis de la pared celular y está mediada a través de la unión de la ceftriaxona a las proteínas de unión a la penicilina La ceftriaxona es estable frente a la hidrólisis por una variedad de β- lactamasas, incluyendo penicilinasas , cefalosporinasas y β- lactamasas de espectro extendido. La ceftriaxona actúa inhibiendo la síntesis de mucopéptidos en la pared celular bacteriana
Indicaciones tera péuticas
La inyección de ceftriaxona se usa para tra tar algunas infecciones provocadas por bacterias como la gonor rea, enfer medad pélvica inflama toria, meningitis, e infecciones de los pulmones, oídos, piel, tracto urinario, sang re, huesos, ar ticulaciones, y abdomen La inyección de ceftriaxona también se administra algunas veces antes de cier tos tipos de cir ugía para prevenir infecciones que pueden presentarse después de la operación.
far macocinética
La ceftriaxona se absorbe tras la administración intramuscular, alcanzando concentraciones plasmá ticas máximas medias en un plazo de 2 a 3 h tras la administración. Dosis múltiples intravenosas o intramusculares de entre 0,5 y 2 g, administradas cada 12 a 24 h, provocan una acumulación del 15 al 36 % de ceftriaxona por encima de los valores de dosis única Casi el 67 % de la ceftriaxona se excreta en la orina como compuesto original inalterado, y el resto se secreta en la bilis y, en última instancia, se encuentra en las heces como compuestos microbiológicamente inactivos
Presentación
Vial de 250 mg, Vial de 1 g,Vial de 500 mg
Dosificación
Depende del tipo y g ravedad de la infección, así como de la edad y el peso del paciente Dosis usual intravenosa o intramuscular en adultos y niños de más de 50 kg de peso: De 1 a 2 g cada 24 horas durante 7-14 días Dosis máxima 4 g cada 24 horas Dosis usual intravenosa o intramuscular en niños de menos de 50 kg de peso:Recién nacidos (hasta 14 días): 20 a 50 mg por kg de peso, en una única dosis. No se debe exceder la dosis de 50 mg por kg de peso Lactantes y niños (desde 15 días a 12 años): dosis única diaria de 20 a 80 mg por kg de peso durante 7-14 días
Vias de administracion
Se inyecta por medio intravenoso durante un período de 30 o 60 minutos La inyección de ceftriaxona también se puede administrar intramuscular mente.
efectos secundarios dolor, sensibilidad, endurecimiento o calor en el lugar en donde se le inyectó la ceftriaxona,piel pálida, debilidad o falta de aliento cuando hace ejercicio,diar rea,sar p ullido, heces líquidas o con sang re, cólicos estomacales o fiebre durante el tra tamiento o hasta dos o más meses después de suspender el tra tamiento. Ejemplo de producto comerciales
Rocephin,Nor mon,Ceft riaxona
Genfar,Ceftriaxona Sandoz
Precauciones pacientes con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas; en pacientes sensibles a la penicilina se deberá considerar la posibilidad de reacciones alérgicas cr uzadas. Enfer medad hepá tica y renal combinada se debe disminuir la dosis.
En los recién nacidos con ictericia existe el riesgo de que ocur ra encefalopa tía secundaria debida a un exceso de bilir r ubina, ya que CEFTRIAXONA compite con ésta, en relación con su unión a la albúmina sérica Durante el embarazo no ha sido documentado en cuanto a su seguridad, por lo que se sugiere utilizarla únicamente en casos necesarios y, por supuesto, nunca durante el primer trimestre. Durante el periodo de lactancia se deberá utilizar con muchaprecaución, ya que se alcanzan concentraciones entre 3% a 4% en leche ma ter na
Como agente bactericida, la cefuroxima se une a las PBP mediante anillos βlactámicos inhibe la síntesis de la pared celular de la bacteria tras la unión a las proteínas de unión a la penicilina (PBPs). Esto da lugar a la inter r upción de la biosíntesis de la pared celular (peptidoglicano), lo cual origina la lisis(descomposición) de la célula bacteriana y la muer te de ésta. Aunque la PBP3 es el objetivo principal de la cefuroxima, también puede inhibir la PBP 1a y la PBP 1b Esta inhibición de la capacidad de las bacterias para for mar una pared celular funcional provoca su muer te por lisis osmótica.
indicaciones terapeutica Axetilo: Amigdalitis estreptocócica aguda y faringitis Sinusitis bacteriana aguda,Otitis media aguda,Exacerbación aguda de bronquitis crónica,Cistitis,Pielonefritis, Infecciones de piel y tejidos blandos no complicadas. Tra tamiento de las primeras fases de la enfer medad de Lyme, Neumonía adquirida en la comunidad, Exacerbación aguda de la bronquitis crónica, Infecciones complicadas del tracto urinario, incluyendo pielonefritis Infecciones de tejidos blandos: celulitis, erisipela y heridas infectadas
Absorción : El axetilo de cefuroxima, la for ma éster profár maco de la cefuroxima, se absorbe eficazmente en el intestino y se convier te rápidamente en cefuroxima mediante hidrólisis por esterasas en las células mucosas del tracto gastrointestinal Posterior mente, se libera a la circulación sistémica, lo que mejora significa tivamente su absorción en presencia de alimentos.
Distribución: su volumen de distribución es rela tivamente pequeño, penetra eficazmente en diversos tejidos, en las amígdalas, tejidos del seno, mucosa bronquial, huesos, líquido pleural, líquido de las ar ticulaciones, líquido sinovial, líquido intersticial, la bilis, el esputo y el humor acuoso
También a traviesa la bar rera hema toencefálica cuando las meninges están inflamadas
Metabolismo: No, se metaboliza
Eliminación: se excreta por vía renal como fár maco inalterado, lo que resulta en una alta concentración urinaria La vida media está entre 1 y 2 horas.
Presentación: El comprimido oral de cefuroxima axetilo está disponible en concentraciones de 250 mg y 500 mg. Las suspensiones orales están disponibles en concentraciones de 125 mg/5 mL y 250 mg/5 mL.
Dosificación: se administra dos o tres veces al día, dependiendo de la g ravedad de la infección.tableta 20-30 mg/kg/día dosis máxima diaria de 500 mg/día intravenosa o intramuscular, la dosis es de 75 a 150 mg/kg/día cada 8 horas durante 10 días, con una dosis máxima diaria de 6 g/día vías de administración: La cefuroxima puede administrarse por vía oral, intramuscular e intravenosa
Precauciones: alérgicas a las cefalosporinas. Aunque CEFUROXIMA rara vez produce alteraciones en el funcionamiento renal, se recomienda realizar una valoración del estado renal durante la terapia, en especial, en pacientes g ravemente enfer mos que reciben las dosis máximas.
Se debe administrar cefalosporinas con extrema precaución en pacientes que están bajo tra tamiento con diuréticos potentes
Efectos secundarios:
Hema tológicas: eosinofilia, neutropenia y leucopenia También es probable que induzca anemia Cardiovasculares: en administraciones IV tromboflebitis y flebitis de infusión. Sistema ner vioso central: cefalea y mareo encefalopa tía caracterizada por obnubilación, estupor, contracciones mioclónicas y asterixis
Gastrointestinales: diar rea, náusea y vómito Se ha repor tado el aumento en la colonización del intestino por par te de levaduras, en especial Candida albicans. En pocos casos se ha repor tado el desar rollo de colitis seudomembranosa
Genitourinario: Se han repor tado casos de vaginitis
Ejemplo de productos comerciales:
Cefuroxima axetilo(oral) Ceftin, Zinna t, Ceftum, Novacef Cefuroxima sódica(I V) Zinacef, Nor mon, Reig Jofre, Zanetin.
Indicaciones terapéuticas
La cefalotina es un antibiótico betalactámico de la clase de las cefalosporinas de primera generación Actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse a las proteínas fijadoras de penicilina (PBPs) Esto evita la for mación de puentes cr uzados en la capa de peptidoglicano, debilitando la pared y provocando la lisis bacteriana Es bactericida y activa principalmente frente a cocos g rampositivos (como Staphylococcus aureus sensible y Streptococcus pyogenes), y algunos g ramnega tivos como E. coli, Proteus mirabilis y Klebsiella spp.
Tra tamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles:Infecciones de piel y tejidos blandos Infecciones respira torias (neumonía bacteriana, absceso pulmonar).Infecciones del apara to urinario. Far macocinética Administración:
Exclusivamente parenteral (IV o IM), ya que no se absorbe bien por vía oral
Distribución: Se distribuye ampliamente en tejidos y líquidos cor porales. Buena concentración en pleura, bilis y hueso. Baja penetración en LCR, salvo en meninges inflamadas Metabolismo: En el hígado una pequeña fracción se desacetila a metabolitos inactivos.Eliminación: Principalmente renal, por filtración glomer ular y secreción tubular La mayor par te del fár maco se excreta sin cambios en la orina Vida media: Aproximadamente 0.5–1 hora en pacientes con función renal nor mal.
Presentación
Viales para inyección (uso hospitalario), generalmente de:1 g (g ramo) de cefalotina sódica en polvo para reconstituir. También pueden encontrarse viales de 500 mg o de 2 g Dosificación: Dosis usual en adultos: 0 5–2 g cada 4–6 horas, dependiendo de la severidad de la infección y la sensibilidad del pa tógeno. Dosis máxima habitual: 12 g al día En infecciones leves a moderadas: 500 mg a 1 g cada 6 horas En infecciones g raves: 2 g cada 4 horas Niños: 50–100 mg/kg/día divididos cada 4–6 horas. Ajustar dosis en insuficiencia renal g rave. Vías de administración,Intravenosa (IV) – infusión o inyección lenta Intramuscular (IM) – puede causar dolor e inflamación en el sitio de aplicación.
Precauciones
Alergias cr uzadasP nen riesgo de reacción cr uzada (alrededor del 10 %) deben usarse con precaucion Embarazo y lactancia No hay estudios clínicos controlados en embarazadas; se debe valorar que los beneficios superen riesgos Se excreta en leche ma ter na; por tanto, su uso durante lactancia requiere evaluación cuidadosa Interacciones medicamentosa Puede aumentar la nefrotoxicidad cuando se combina con aminoglucósidos, diurético del asa, cispla tino, vancomicina, colistina, AINE, entre otros
Hema tológicas: Se ha repor tado ag ranulocitosis, g ranulocitopenia y anemia hemolítica
Así también pr ueba de Coombs positiva, trombocitopenia y pancitopenias g raves en algunos pacientes tra tados con este medicamento Sistema cardiovascular CEFALOTINA puede producir tromboflebitis en la administración I.V., flebitis y fiebre También se ha repor tado taquicardia después de la administración de este fár maco Gastrointestina les: El tra tamiento con CEFALOTINA puede producir diar rea, náusea vómito y dolor abdominal, aunque esto es más bien raro. Puede inducir coliti pseudomembranosa por superinfección debida a Clostridium dif ficile La suspensión de tra tamiento más las medidas adecuadas de sopor te. Ejemplo de productos comercia les Keflin (Lilly),Tecpha til (Tecnofar ma),Fa lo (Pisa),Famto (Antib Mex),Vita lis (CEFALOTINA 1 g polvo inyectable Vitalis),Kefoli (varios labora torios)Loriken.
Indicación terapéutica
Adultos: para el tra tamiento de las infecciones que aparecen a continuación cuando son causadas por bacterias susceptibles, infecciones de las vías respira torias bajas incluyendo neumonía y bronquitis, Infecciones de las vías urinarias complicadas y no complicadas, incluyendo pielonefritis Infecciones de la piel y anexos Infeccione ginecológicas. Uso pediá trico: Neumonía, Infecciones de las vías urinarias complicada y no complicadas, incluyendo pielonefritis
La cefepima es un antibiótico betalactámico que actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana. Se une de for ma covalente a las enzimas responsables del paso final de la transpeptidación en la síntesis del peptidoglicano, lo que provoca defectos en la pared celular, autólisis y, en última instancia, la muer te de la bacteria. ofrece una mayor cober tura contra bacterias g ramnega tivas y es más estable frente a las betalactamasas Far macocinética
La eficacia depende en g ran medida del tiempo durante el que los niveles del medicamento superan la concentración inhibitoria mínima del pa tógeno involucrado. Distribución
Cefepima se distribuye de for ma homogénea en los líquidos y los tejidos cor porales. Dentro del inter valo de 250 mg a 2 g, la distribución tisular rela tiva de cefepima no varía con relación a la dosis administrada El volumen de distribuciónen el estado estacionario es de 18 l cuando se administran dosis de hasta 2 g por vía intravenosa cada 8 horas durante un periodo de 9 días. La unión a proteínas plasmásticas de cefepima es < 19 % y no depende de las concentraciones séricas. La semivida de eliminación media es de aproximadamente 2 horas
Presentacion
Las concentraciones más frecuentes en las que se encuentra la cefepima en for ma de polvo para inyección son: 500 mg por via l,1 g por via l,2 g por via lUna vez reconstituida, la solución de cefepima se administra genera lmente por vía intravenosa o, en a lgunos casos, por vía intramuscular (IM) para infecciones menos g raves como a lgunas infecciones del tracto urinario.
Dosificacion
Solución intravenosa como clorhidra to de cefepima: 1 g/50 ml (50 ml), 2 g/100 ml (100 ml)
Polvo inyectable para reconstitución como clorhidra to de cefepima: 500 mg (cada vial), 1 g (cada vial), 2 (cada vial)Solución intravenosa para reconstitución, como clorhidra to de cefepima: 1 g de cefepima por 50 ml de dextrosa USP en agua para inyección. Adulto La administración típica es de 1 a 2 g cada 8 a 12 horas, dependiendo de la infección tra tada. Las infusiones suelen administrarse durante 30 minutos Pediá tricos La dosis suele ser de 50 mg/kg cada 8 a 12 horas para infecciones del tracto urinario e infecciones cutáneas y estr ucturales no complicadas.
Vías de administración
La inyección de cefepima se presenta en for ma de polvo que debe mezclarse con líquido o como un producto premezclado para que se inyecte por medio intravenoso (en la vena) durante un período de 30 minutos. La inyección de cefepima también se puede administrar intramuscular mente (en un músculo)
Precauciones
Administrar con precaución en pacientes con hipersensibilidad a penicilinas, no utilizar si hipersensibilidad inmedia ta
Su uso prolongado puede originar infecciones fúngicas o superinfección bacteriana Utilizar con precaución si hay antecedentes de enfer medad gastrointestinal, especialmente colitis ulcerosa y enteritis regional. En pacientes con disminución de la función renal administrar con precaución (ajustar dosis) Se han descrito encefalopa tía, mioclonías y crisis convulsivas en pacientes con insuficiencia. renal que recibieron dosis superiores a las recomendadas Controlar la función renal en pacientes tra tados simultáneamente con diuréticos potentes o fár macos potencialmente nefrotóxicos (aminoglucósidos, polimixinas, cloranfenicol, colistina), en especial si padecen riesgo de enfer medad renal
Efectos secundarios
Alteraciones del sistema ner vioso central (SNC): cefalea (1%).
Trastor nos gastrointestinales: diar rea, náuseas, vómitos (1-10 %); heces líquidas o con sang re, cólicos estomacales , o fiebre durante el tra tamiento o hasta dos o más meses después de suspender el tra tamiento. Endocrinometabólico: hipofosfa temia (3%) Reacciones en el lugar de inyección: flebitis (1%). Intoxicación: en caso de intoxicación g rave, especialmente en pacientes con función renal disminuida, estaría indicada la hemodiálisis; la diálisis peritoneal no es útil
Ejemplo de productos comerciales
Maxipime,Cefime,Ima tion,Maxef
