TERAPIA INHALADA. TEORÍA Y PRÁCTICA
y cefalea (3%). También se han publicado casos de taquicardia y fibrilación auricular. Deben utilizarse con precaución en pacientes con hiperplasia prostática y en aquellos con glaucoma de ángulo abierto.
2.2.2. GLUCOCORTICOIDES Y COMBINACIONES 2.2.2.1. Glucocorticoides Los glucocorticoides, hormonas producidas en la corteza suprarrenal, se descubrieron en 1855. Sus derivados sintéticos, también conocidos como “esteroides” o “corticosteroides”, se utilizan en muchas enfermedades inflamatorias debido a su gran potencia antiinflamatoria e inmunosupresora. Los corticosteroides inhalados tienen una gran actividad antiinflamatoria local, reduciendo la inflamación de la mucosa, con pocos efectos sistémicos debido a que se inactivan rápidamente en el hígado. Habitualmente su efecto no comienza a notarse hasta los 3-7 días después de su administración. En la actualidad existen los siguientes corticosteroides por vía inhalatoria: dipropionato de beclometasona, budesónida, fluticasona, flunisolida, furoato de mometasona, acetónido de triamcinolona y ciclesonida. Los corticosteroides inhalados disminuyen la inflamación y la respuesta inmunitaria específica gracias a que aumentan la producción de proteínas antiinflamatorias y disminuyen la síntesis de las proteínas proinflamatorias. Su administración mantenida en el tiempo reduce el número de células inflamatorias activadas en las vías respiratorias y, como consecuencia de ello, disminuyen la hiperrespuesta bronquial. El corticoide inhalado ideal es aquel que tiene gran actividad local con mínimos efectos sistémicos. Dependiendo de la farmacocinética, cada corticosteroide puede producir más o menos efectos sistémicos, dependiendo de su grado de inactivación en el tracto gastrointestinal y de su metabolismo hepático. Estos fármacos presentan una gran afinidad por la albúmina plasmática y, además, suelen tener una rápida aclaración tras su absorción. Los factores que determinan la biodisponibilidad pulmonar de los esteroides inhalados son: la dosis diaria, la frecuencia de administración, la duración del tratamiento y el sistema de administración. Los glucocorticoides inhalados son lipofílicos y, tras depositarse en el pulmón, pasan rápidamente al espacio intracelular, uniéndose al receptor citosólico y ejerciendo su función.
2.2.2.1.1. Uso clínico Aunque los corticosteroides inhalados se utilizan en gran número de enfermedades respiratorias, es en el asma y en la EPOC donde han demostrado su mayor eficacia. La variabilidad de la respuesta a los corticosteroides inhalados en el asma es multifactorial, dependiendo, entre otros, de factores genéticos y ambientales. Se acepta que los esteroides inhalados están indicados en el tratamiento del asma leve persistente, ya que reducen el número de reagudizaciones y el uso de broncodilata- 38 -