Noopept: el nootrópico del momento

Noopept: el nootrópico del momento ¿Qué es noopept?

Noopept es una molécula nootrópica sintética familia de la clase RACETAM (Piracetam)comúnmente denominada Nfenilacetil-L-prolilglicina, cuya acción principal radica en su efecto potenciador de las funciones cognitivas superiores(1). Tiene su origen en los años 1970 en Rusia, en búsqueda de un compuesto que aumentara los efectos cerebrales en los astronautas de la conocida URSS. Posteriormente fue sintetizada y aprobada por la FDA (Food and Drug Administration) de los EEUU de América y actualmente es utilizada como suplemento dietético capaz de potenciar las funciones cerebrales superiores con efectos ansiolíticos(2).

Beneficios ✓ Formación de nuevas redes neuronales (neurogénesis) con aumento de la actividad química y eléctrica de las mismas (neuroplasticidad)(3). ✓ Aumenta el flujo sanguíneo cerebral por vasodilatación de vasos cerebrales, garantizando mayor oxigenación al tejido nerviso y mayor aporte de glucosa proveniente de la dieta(3). ✓ Elevan la expresión de la acetil-colina y sus receptores, incrementado su tiempo de vida libre en SNC y favoreciendo procesos de memoria (a corto y largo plazo), aprendizaje y almacenamiento de información(3).

✓ Incrementa la comunicación interhemisférica, favoreciendo el intercambio de información a través del cuerpo calloso entre el hemisferio derecho e izquierdo(4). ✓ Actúa a nivel del área prefrontal y lóbulo parietal, activando así el sistema reticular ascendente mejorando los niveles de atención y favorecen el enfoque en la realización de tareas y actividades(4). ✓ Estimula directamente la formación reticular, tálamo, lóbulo parietal y frontal, incrementando la actividad de dichas áreas, favoreciendo e incrementando los niveles de concentración(4). ✓ A nivel periférico, actùa a nivel del sistema cardio- vascular, generando vasodilatación (favoreciendo oxigenación de tejidos periféricos), disminuyendo la frecuencia cardíaca y regulando la tensión arterial(5). ✓ Activa la línea de producción de neutrófilos y macrófagos, incrementando así las defensas del organismo, haciéndolo menos susceptible a enfermedades infecciosas(5).

¿Cómo funciona?

El noopept tiene un mecanismo de acción similar a nootrópicos de la familia de los Racetam, por consiguiente su mecanismo de acción está dirigido a la acción de la acetilcolina y sus receptores en SNC. La acetilcolina es un neurotransmisor potente capaz de actuar a nivel central y periférico. Ella es capaz de unirse a receptores específicos

(Receptores nicotínicos y muscarínicos M1, M2 Y M3) localizados en SNC y tejidos periféricos, siendo capaz de inducir sus conocidos efectos: motores, neuroendocrinos, parasimpáticas y en las funciones cerebrales(6).

El noopept actúa a nivel enzimático. El es capaz de unirse de forma antagónica al complejo enzimático de la Acetil-colinesterasa siendo capaz de inhibir el proceso de degradación de este neurotransmisor, favoreciendo así su tiempo de vida media en las estructuras cerebrales, generando mayor expresión de sus receptores a nivel de la corteza cerebral y el hipotálamo. Esto a su vez incrementa la afinidad de este NT por su receptor, hacièndolo más afín en estas zonas, facilitando e incrementado los efectos de la memoria, el aprendizaje y el almacenamiento de información(7).

A su vez, el noopetp es capaz de actuar a nivel de todas las estructuras cerebrales, produciendo: 1. Aumento de la producción de ondas α (alpha) en todas las áreas cerebrales, generando un efecto relajante, sin producir sueño, mientras que a nivel del cortex derecho e hipocampo, existe un aumento de las ondas β1 (beta) encargadas de el desarrollo y estimulación de todas las actividades mentales (memoria, aprendizaje, concentración, atención, pensamiento), todo esto sin alterar el patron electroencefálico(8).

2. Aumento de la expresión y concentración del ARNm(mensajero) del NGF(Factor de crecimiento neuronal por sus siglas en inglés) y del BDNF (factor neurotrófico derivado de cerebro por sus siglas en inglés) a nivel del hipocampo. La alta expresión del NFG, se traduce en mejorías crónicas

de la memoria a corto y largo plazo, debido a que favorece la génesis neuronal y la expresión de BDNF se manifiesta en el incremento de la capacidad de la memoria a largo plazo, debido a la creación de nuevas conexiones neuronales (sinapsis)(9).

3. A nivel de las demás zonas cerebrales, mediadas por ondas α (alpha) se evidencian mejorías satisfactorias en habilidades como: disminución de la fatiga mental, disminución del estado de ansiedad, disminución de la irritabilidad y la apatía y mejoramiento de la abulia (falta de voluntad para realizar una taera). También gracias a la acción de estas ondas se observa mejoramiento en el estado de ánimo y el ciclo de sueño- vigilia, sin alteración del mismo(8).

Por otra parte, el noopept también actúa a nivel del neurotransmisor denominado glutamato, principal elemento excitatorio del SNC y de sus sistema de receptores. El noopept es capaz de unirse a los receptores ionotrópicos (dependientes de voltaje) NMDA y AMPA y metabotrópicos en SNC, causando una entreada rápida de calcio intracelular que produce la liberación post sináptica del glutamato.

Esta señal química post- sináptica favorece el efecto excitatorio a nivel del hipocampo, favoreciendo e incrementando el procesamiento de información haciéndolo más rápido y promoviendo el funcionamiento de la memoria a través del aprendizaje(10).

A su vez, es capaz de inhibir la actividad de ciertas enzimas denominadas calpeínas, que producen atrofia neuronal y muerte de la misma por apoptosis (muerte celular programada). Esto se logra mediante un aumento selectivo de los niveles de magnesio

extracelular, que regula la concentración de calcio mediante el bloqueo de canales de calcio selectivos, estabiliza la membrana neuronal, favoreciendo la descarga del potencial de acción y haciéndolo sostenido en el tiempo, permitiendo así la acción de los neurotransmisores excitatorios a nivel de la corteza cerebral y el hipocampo(11).

Efectos negativos En estudios realizados se ha observado que los efectos secundarios que pueden aparecer son similares a los que aparecen con el uso de piracetam. Estos efectos secundarios son de muy baja incidencia y no ponen en riego la vida de quién lo consume. Entre los efectos secundarios que pueden presentarse, tenemos: ✓ ✓ ✓ ✓

Insomnio Cefalea Nauseas y/o mareos Reacciones de hipersensibilidad (alergias) a componentes del producto

No se recomienda el uso de nootrópicos en mujeres embarazadas o en etapa de lactancia, ya que no hay estudios concluyentes que aprueben el uso de estos suplementos en este tipo de población. Está contraindicado el uso de nootrópicos en personas que presentan algunos de las siguientes patologías médicas: insuficiencia cardíaca, insuficiencia hepática e insuficiencia renal(2).

Experiencias Se ha realizado estudios experimentales en diversos países del mundo, siendo los más preciso, los realizados en Rusia y EEUU de América. Finalmente en 1996 la FDA (Food and Drug Administration), aprueba el uso de nootrópicos como suplementos dietéticos que mejoran la capacidades y funciones conginitivas humanas.

Estudios realizados en laboratorio, demostraron que la administración de una dosis de NOOPEPT de 50 mg administrado vía oral, tenía una absorción vía gastrointestinal garantizada en un 95%, obteniendo resultados favorables, ya que a los 7 minutos posterior a su ingesta se obtenían concentraciones de noopept en suero, siendo esta concentración máxima a los 25 minutos, donde se pudo detectar en SNC y líquido cefalorraquídeo. Por lo tanto, el noopept se encuentra biodisponible para realizar su función 25 minutos poterior a su ingesta, observándose el desarrollo de sus efectos entre lo 25 a 70 minutos posterior a esta, manteniendo un efecto sostenido en el tiempo por 24 horas(12).

Se realizó estudio con una población de 53 pacientes con daño cerebral (37 de ellos con daño cerebral vascular y 17 con daño cerebral post- traumático). En este estudio, se administraron 10 mg de noopept vía oral por un período de 56 días. Posteriormente se evaluó a cada paciente, obteniendo mejorías significativas en las habilidadades y funciones cognitivas, dadas por: disminución de la fatiga y estado de ansiedad, reducción de la irritabilidad, apatía y abulia en ambos grupos.

A su vez, se observaron beneficios adicionales mejorando el estado de ánimo, el sueño y la vigilia en aquellos pacientes que habían sufrido daño cognitivo por daño vascular previo(13).

¿Cuál es la mejor vía de administración?

El noopept es un suplemento que puede ser adimistrado en el organismo por dos vías: INTRAVENOSA Y ORAL. Por vía intravenosa, el noopept tiene una biodisponibilidad inmediata, pudiendo desarrollar sus efectos del mismo a los 20 minutos posterior a su administración, mas

este tipo de vía de administración resulta costosa, dolorosa y supone un problema para el consumidor.

La vía oral, es sin duda alguna la major vía de administración y consumo, ya que la población puede acceder a ella de forma fácil y sencilla y a un costo muy bajo, sin producir ningún tipo de dolencia ni limitación, permitiendo desarrollar de igual forma los efectos y beneficios del producto(4).

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¿El uso de noopept es legal?

El uso del Noopept ha venido desarrollandose desde la década de los 60 cuando fue descubierta por el Dr. Conerliu Giurgea en la antigua URSS. Después de muchos años de estudios experimentales, es probada y patentada como suplemento dietético en los EEUU de América, siendo aprobado su uso y consumo de forma legal por la FDA (Food and Drugs Administration), encontrándose en forma de venta libre, sin necesidad de receta médica.

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Referencias Bibliográficas

13.

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2.

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4.

5.

Ostrovskaia RU, et al. The original novel nootropic and neuroprotective agent noopept. Eksp Klin Farmakol. (2002).

Synthesis and antiamnesic activity of a series of Nacylprolyl containing dipeptides.

Ostrovskaya RU, Romanova GA, Barskov IV, Shanina EV, Gudasheva TA, Victorov IV, Voronina TA, Seredenin SB: Memory restoring and neuroprotective effects of the proline containing dipeptide, GVS-111, in a photochemical stroke model. Behav Pharmacol. 1999, 10: 549-553.

Ostrovskaya RU, Gudasheva TA, Trofimov SS, Kravchenko EV, Firova FV, Molodavkin GM, Voronina TA, Seredenin SB: GVS-111, an Acylprolyl-Containing Dipeptide With Nootropic Properties. Biological Basis of Individual Sensitivity to Psychotropic Drugs. Edited by: Seredenin SB, Longo V, Gaviraghi G. 1994, Graffhan Press Ltd, UK, 79-91.

Trofimov SS, Voronina TA, Guzevatykh LS. Early effects of noopept and piracetam on declarative

10.

11.

12.

and procedural memory of adult male and female rats. Bull Exp Biol Med. (2005).

Us KS, Klodt PM, Kudrin VS, Sapronova AY, Ostrovskaya RU, Ugryumov MV, Rayevsky KS: The effect of the synthetic neuroprotective dipeptide Noopept on glutamate slices. J Neurochem. 2007, 1: 138-142.

Boiko SS, et al. Pharmacokinetics of new nootropic acylprolyldipeptide and its penetration across the blood-brain barrier after oral administration. Bull Exp Biol Med. (2000) Passino E, et al. Genetic approach to variability of memory systems: analysis of place vs. response learning and fos-related expression in hippocampal and striatal areas of C57BL/6 and DBA/2 mice. Hippocampus. (2002) Ostrovskaya RU, et al. Noopept stimulates the expression of NGF and BDNF in rat hippocampus. Bull Exp Biol Med. (2008) Vorobyov V, et al. Effects of nootropics in conscious rats and their modification by glutamatergic inhibitors. Brain Res Bull. (2011).

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Sala-Rabanai M, Loo DDT, Hirayama BA, Turk E, Wright EMJ: Molecular interactions between dipeptides, drugs and the human intenstinal H+ oligopeptide cotransporter hPEPT 1. J Physiol.

2006, 574: 149-166.

Neznamov GG, Teleshova ES. Comparative studies of Noopept and piracetam in the treatment of patients with mild cognitive disorders in organic brain diseases of vascular and traumatic origin. Neurosci Behav Physiol. (2009)

Dr. Roger De Jesús Molleja M. Médico Cirujano. Universidad Central de Venezuela (UCV).

“Noopept: el nootrópico del momento” Santiago de Chile. Julio 2017