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----------------------------------------------------------------------------------------------------------- PAIN FORT

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PainFort CONTENIDO •

Fundamento: El dolor y su Tratamiento

Características químicas y mecanismo de acción de

PainFort

Farmacocinética

Tiempo y duración de la acción

Indicaciones

Tolerabilidad

Ventajas de PainFort

Presentación farmacéutica y posología

Información para la prescripción

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CARACTERISTICAS QUIMICAS Y MECANISMOS DE ACCION DE PAINFORT PAINFORT (50 mg de Diclofenac Sódico + 50 mg de Fosfato de Codeína) es la primera asociación de AINE potente y bien tolerado con un opiáceo de uso común.

Diclofenac Sódico: El diclofenac es un antiinflamatorio no esteroide (AINE) con potente acción antiinflamatoria, antipirética y analgésica. Desde su introducción en el mercado Diclofenac es reconocido como el AINE líder entre los antiinflamatorios. La experiencia acumulada en estos años se refleja en más de mil trabajos clínicos realizados en más de cien mil pacientes que demuestran su seguridad. Diclofenac ha sido objeto de comparación en numerosos estudios frente a todos los demás AINE de interés y su eficacia

terapéutica

ha

resultado,

con

gran

frecuencia,

superior o, como mínimo equivalente. Por consiguiente, se puede

concluir

de

manera

inequívoca

que

Diclofenac

constituye un AINE de primera línea, tanto por su eficacia clínica como por su seguridad.

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Diclofenac es un antiinflamatorio y analgésico de acción

periférica

(preferentemente transformación

que la del

inhibe COX2)

la

ciclooxigenasa,

impidiendo

ácido

así

araquidónico

la en

prostaglandina E. Las prostaglandinas estimulan los nociceptores, influyen sobre la duración del estímulo y participan

activamente

en

los

procesos

antiinflamatorios. Fosfato de Codeína (hemihidrato) El fosfato de codeína es un derivado de la morfina con menor potencial de dependencia que la droga madre. Su efecto analgésico es aproximadamente diez veces menor que el de la morfina. El fosfato de codeína se presenta en su forma hemihidrato. El hemihidrato y el sesquihidrato se presentan en forma de polvo blanco cristalino o pequeños cristales incoloros. La solubilida para el hemihidrato o el sesquihidrato es: fácilmente soluble en agua; poco soluble en alcohol; prácticamente insoluble en éter. Una solución acuosa al 4% tiene un pH entre 4,0 a 5,0. Proteger de la luz. La codeína es usada generalmente por vía oral en forma de jarabes para el tratamiento de la tos y en comprimidos, asociada frecuentemente a un antiinflamatorio no esteroide,

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5

para potenciar su efecto analgésico en el tratamiento de dolores intensos. También es usada en tabletas, ya sea sola o en asociación

con

otras

sustancias,

para

el

tratamiento

sintomático de la diarrea. El fosfato de codeína bloquea las vías aferentes del dolor en diversos niveles del sistema nervioso central mediante

la

inhibición

de

la

liberación

de

neurotransmisores y la activación de vías inhibidoras. Los

efectos

se

producen

en

parte

a

través

del

metabolito morfina. Debido

a

los

diferentes

mecanismos

de

ambos

componentes de esta combinación, el efecto analgésico se suma. Por lo tanto PainFort es una sinergia que alivia eficazmente los dolores intensos. (Figura 1)

FARMACOCINETICA

5

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Diclofenac Sódico: Tras la administración de diclofenac sódico por vía oral se alcanzan niveles plasmáticos máximos promedio al cabo de 1,8 horas. El diclofenac está unido en un 99,7%

a las

proteínas séricas, fundamentalmente a la albúmina (99,4%). El volumen de distribución es de 0,12-0,17 /Kg. La

metabolización

se

produce

en

parte

por

glucoronización de la sustancia activa, sin embargo las vías fundamentales son la hidroxilación simple y múltiple, que llevan a la formación de diversos metabolitos fenicios (el principal es el 4- hidroxidiclorofenaco), que luego son conjugados extensamente al ácido glucorónico. Dos de estos metabolitos fenólicos son activos desde el punto de vista farmacológico, sin embargo lo son en menor medida que el diclofenac. La eliminación de diclofenac del plasma se produce con una depuración de 263+56ml/min. El tiempo medio de eliminación es de 1-2 horas. Menos de un 1% de la sustancia activa se elimina por orina en forma inalterada. Aproximadamente un 60% de la dosis administrada se excreta como metabolitos en la orina

y el

resto a través de la bilis y en las heces.

6

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La farmacocinética del diclofenac permanece constante también en caso de administración repetida. La vida media plasmática del diclofenac es de 1,8 horas mientras que la vida media sinovial es de 6 horas. A partir de las 4 horas, se encuentran concentraciones superiores de diclofenac en el líquido sinovial de la articulación inflamada que en el plasma, indicando una clara afinidad por el sitio de la inflamación y el dolor. Respetando los intervalos de dosificación recomendados no se ha encontrado acumulación. No se han observado diferencias importantes de absorción metabolismo y excreción condicionados por la edad de los pacientes. En casos de función renal muy limitada tras la administración repetida con diclofenac sódico, es de esperar que se produzca un aumento de la concentración plasmática de metabolitos sin que esto tenga repercusión clínica. En los casos de disminución de la función hepática (hepatitis crónica, cirrosis hepática sin descompensación portal) la cinética y el metabolismo se desarrollan de la misma manera que en los pacientes con hígado sano. Comparaciones de las curvas de los niveles plasmáticos tras dosis intravenosas y orales de diclofenac marcado radioactivamente indican que en ambos casos la cantidad total de sustancia alcanza la circulación sistémica.

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De la dosis de diclofenac administrada por vía oral aproximadamente un 54% es la sustancia activa inalterada y el resto sus metabolitos activos. Fosfato de Codeína Tras la administración oral, la codeína se absorbe rápidamente. La biodisponibilidad tras la administración oral es en promedio del 70%. Las concertaciones plasmáticas máximas (alrededor de los 93ng/ml) se alcanzan al cabo de aproximadamente 1 hora. La unión de la albúmina se encuentra por debajo del 10%. La vida media de eliminación de la codeína en adultos sanos es de 3-5 horas, en pacientes con insuficiencia renal entre 9-18 horas. También con la edad la eliminación se hace más lenta. La codeína se metaboliza principalmente en el hígado con

grandes

diferencias

interindivuales.

Los

metabolitos

principales en el plasma son la morfina, la norcodeína, y los conjugados

de

morfina

y

codeína,

ubicándose

las

concentraciones de los conjugados considerablemente por encima de las sustancias activas. La eliminación se produce fundamentalmente por orina en

forma

de

conjugados

de

morfina

y

codeína.

8

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Aproximadamente un 10% de la codeína es excretada en forma inalterada. En un estudio en el que participaron 8 sujetos sanos, se investigó si la administración del diclofenac más codeína asociados en una misma forma farmacéutica modificaba la cinética de ambas drogas administradas por separado. Se

midieron

y

calcularon

la

Cmax

(Concentración

máxima), tmax (tiempo hasta Cmax) y AUC (área bajo curva; parámetro de biodisponibilidad). Los

resultados

hallados

demostraron

que

la

farmacocinética tanto del diclofenac como de la codeína, administrados

solos

o

en

combinación

no

mostraron

diferencias significativas. Concentración plasmática de diclofenac sódico luego de la administración de 50 mg de diclofenac sódico o un comprimido de PAIN FORT

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Concentración plasmática de fosfato de codeína luego de la administración de 50 mg de codeína o un comprimido de

PAINFORT. PAINFORT es la asociación de diclofenac y codeína. La combinación de ambas sustancias no altera la farmacocinética y biodisponibilidad que posee cada droga por separado. TIEMPO Y DURACION DE LA ACCION

PAINFORT y diclofenac tienen un comienzo de acción más rápido que la codeína administrada sola. El 79 % de los pacientes tratados con PAINFORT obtuvo efecto analgésico de hasta 6 horas sin un analgésico adicional

Minutos

60

40

20

0 PAIN FORT

DICLOFENACO CODEÍNA

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Con PAINFORT el efecto analgésico se logra a los 20 minutos de administrado.

M MÁ ÁS SR RA AP PIID DO O IIN NIIC CIIO OD DE E A AC CC CIIO ON N

M MA AY YO OR R P PO OT TE EN NC CIIA A A AN NA AL LG GE ES SIIC CA A

INDICACIONES

PAINFORT está indicado para el tratamiento de:  Dolores refractarios a los tratamientos convencionales  Dolores postoperatorios intensos

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 Dolores tumorales , en particular en caso de compromiso esquelético o de edema peritumoral inflamatorio  Dolores sin respuesta a los AINEs y analgésicos comunes

PAINFORT en el tratamiento del dolor postoperatorio Evaluación de la eficacia de Diclofenac Forte y de diclofenac sódico y fosfato de codeína por separado

En un estudio multicéntrico doble ciego, se comparó la eficacia de PainFort, con cada uno de sus componentes (diclofenac y codeína) administrados por separado. Participaron 135 pacientes de siete centros quirúrgicos que sufrían dolores intensos en el postoperatorio inmediato como consecuencia de operaciones generales o bien a causa de accidentes. Los pacientes fueron divididos en tres grupos. Grupo 1- Recibió PAINFORT Grupo 2-Recibió diclofenac sódico Grupo 3-Recibió fosfato de codeína. 12

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La intensidad del dolor era de grado intenso a muy intenso en el 80% de los pacientes tratados con PAINFORT, en el 74% de los pacientes que recibieron diclofenac sódico y en el 77% de los que fueron tratados con codeína. La evaluación de la analgesia se hizo con una escala visual analógica de 100 mm. Los pacientes recibieron 1 comprimido de PAINFORT, 50 mg de diclofenac sódico o 50 mg codeína. Se registró además el comienzo del efecto analgésico y la duración del mismo luego de la administración de una dosis única de las drogas estudiadas.

Eficacia del tratamiento

100 72% 55%45%

52%

48%

Resultado bueno o excelente Resultado escaso o Nulo

28%

0 PAIN FORT

DICLOFENACO CODEINA

Resultados: Se obtuvo analgesia suficiente o total en el 72% de los pacientes medicados con PAINFORT, en el 55% de los

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pacientes tratados con diclofenac sódico y en el 48% de los que recibieron codeína. El efecto analgésico de PAINFORT fue significativamente superior (p<.0,05) al de las sustancias administradas por separado.

PAINFORT

demostró

ser

más

analgésico

que

diclofenac y codeína por separado, en el tratamiento del dolor postoperatorio. Tratamiento Sintomático del Dolor en Pacientes con Tumores En un estudio multicéntrico, abierto del que participaron 172 pacientes con dolor crónico intenso debido a tumores se comparó la eficacia de PAINFORT (50mg de diclofenac+50mg de diclofenac+50 mg de codeína) con un analgésico potente – grupo control-(50 mg de Clorhidrato de Tolidina+4 mg de naloxona).

El tiempo de tratamiento fue de tres meses. Resultados:

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15

93% Lertus Forte

100%

Tilidina 50 mg+Naloxona 4 mg

Eficacia

64%

0

La autoevaluación de la intensidad de los dolores (VAS=escala analógica visual) mostró que la analgesia fue suficiente o completa en el 93% de los pacientes que recibieron PAIN FORT comparado con sólo el 64% de los pacientes del grupo control. Los pacientes que recibieron PAINFORT tuvieron una disminución progresiva y más relevante de la intensidad del dolor a partir del segundo día de tratamiento comparado con los pacientes del grupo control.

SINERGIA ANALGESICA

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NO IGUALADA

TOLERABILIDAD Tolerabilidad en el postoperatorio En un estudio multicéntrico doble ciego, se comparó la tolerabilidad de PAINFORT, con un analgésico potente (50 mg de Clorhidrato de Tilidina+4 mg de naloxona, dosis diaria 400 mg)

usado

como

control.

Los

pacientes

tratados

con

PAINFORT, mostraron una tolerabilidad significativamente superior que los que recibieron la medicación de control (p<0,05). En el 93 % de los pacientes tratados con Diclofenac® Forte la tolerabilidad fue excelente: en el grupo comparativo esta calificación sólo alcanzó al 75,6% de los pacientes.

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En

el

tratamiento

de

dolores

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intensos

postoperatorios o de origen tumoral PAINFORT presentó una tolerabilidad comparable o aún superior a la de los preparados

comparativos

(analgésicos

potentes,

diclofenac sódico o codeína). La evaluación final efectuada por el médico y los pacientes mostró una significativa superioridad de

PAINFORT. En dolores intensos postoperatorios y en dolores tumorales, PAINFORT

tiene significativamente mayor

efecto, mayor duración de acción y mejor tolerabilidad.

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V E N T A J A S

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DE

PAIN FORT Potente analgesia y efectiva acción antiinflamatoria  Doble acción analgésica; a nivel central y periférico  Muy buena tolerabilidad  Posología simple

Presentación Farmacéutica y Posología

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Cada comprimido recubierto de Painfort contiene 50 mg de diclofenac sódico y 50 mg de fosfato de codeína. Su posología es la de 1 a 3 comprimidos por día. El intervalo entre las tomas no debe ser inferior a 8 horas.

Información para la prescripción

PAINFORT Diclofenac- Codeína Composición:

1comprimido

contiene

50

mg

de

diclofenac sódico+ 50 mg de fosfato de codeína. Indicaciones: dolores intensos después de intervenciones quirúrgicas, dolores de origen tumoral, especialmente en el caso de afecciones esqueléticas o de edema peritumoral inflamatorio, dolores refractarios. Dosificación: Trastornos

Hipersensibilidad

hemáticos

no

a

aclarados.

los

componentes.

Ulcera

gástrica

o

intestinal, melena, insuficiencia respiratoria, crisis asmática. Coma. Embarazo y parto. Niños. Precauciones

y

advertencias:

Antecedentes

de

síntomas de enfermedad gastrointestinal, asma insuficiencia hepática, cardíaca o renal. Los AINEs pueden enmascarar infecciones o inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Edad

avanzada.

Depleción

del

volumen

extracelular.

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Lactancia.

Porfirias.

Metrotexate,

Combinación

Ciclospirina,

con

Litio,

Diuréticos,

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Digoxina,

Anticoagulantes,

Hipoglucemientes oriales, Quinolonas. Trastornos del sistema nervioso

central

que

pueden

influir

en

el

manejo

de

maquinaria o conducción de vehículos, trastornos de la conciencia, del centro respiratorio y de la función respiratoria. Compresión cerebral. Durante el tratamiento prolongado se recomienda controlar periódicamente el cuadro hemático y las funciones hepática y renal. Hipotensión hipovolémica. En caso de empleo por largo tiempo existe la posibilidad de instalación de independencia. La codeína presenta tolerancia cruzada con otros opioides, y asociada a sedantes centrales o alcohol aumenta la sedación y depresión respiratoria. Efectos colaterales: Trastornos

gastrointestinales,

infrecuentemente

elevación de las enzimas hepáticas, pancreatitis. La codeína en particular en dosis mayores de 60 mg puede elevar el tono de la musculatura lisa.

C CU UE ES ST TIIO ON NA AR RIIO O 1-Qué es el umbral doloroso?

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2-A qué se denomina “dolor referido”? 3-Cúal es la composición de PAINFORT ? 4-Cómo actúa Diclofenac? 5-Cómo actúa la Codeína? 6-Defina las ventajas de PAINFORT

R RE ES SP PU UE ES ST TA AS S 1-La intensidad mínima de un estímulo capaz de ser reconocida como dolor. 2-Al

dolor

originado

en

algún

lugar

del

cuerpo

alejado de la víscera que lo origina. 3-

PAINFORT

está

compuesto

por

50

mg

de

Diclofenac sódico y 50 mg de fosfato de Codeína. 4-Inhibiendo (COX2)

y

preferentemente así

la

ciclooxigenasa

la

producción

bloqueando

2 de

prostaglandinas que provocan dolor. 5-La Codeína bloque las vías aferentes del dolor en diversos

niveles

del

Sistema

Nervioso

Central

inhibiendo la liberación de neurotransmisores. 6-Ventajas 

Rapidez de acción.

Potencia

analgésica

y

efectiva

acción

antiinflamatoria. 

Doble mecanismo de acción central y periférico.

Muy buena tolerancia.

Posología sencilla.

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Manual PAINFORT