medetomidin Způsoby aplikace medetomidinu. Medetomidin je nejčastěji aplikován intramuskulárně, již méně intravenózně. Netradiční způsoby aplikace se používají sublinguálně ve formě pasty u koní, dále také u šimpanzů.
3.5.2 Klonidin Klonidin je derivát imidazolu. Původně byl syntetizován jako α2-sympatomimetikum a vazokonstringens k dekongesci nosní sliznice. Je příbuzný s nafazolinem. Při klinických zkouškách byl objeven jeho hypotenzní účinek. V průběhu 90. let minulého století se objevily možnosti jeho použití i v dalších oblastech anesteziologie a intenzivní péče.
klonidin Je to parciální agonista α2-adrenergních receptorů, receptorová selektivita α1/α2 je 220. Biologický poločas činí 10–20 hodin. Na plazmatické bílkoviny se váže z 30–40 %. Převážná většina intravenózně aplikovaného klonidinu se vyloučí renálně. Malý díl je metabolizován v játrech. Hlavní metabolit p-hydroxy-klonidin je farmakologicky inaktivní. Biologická dostupnost klonidinu je vysoká i po perorálním podání. Vrcholu plazmatické koncentrace dosahuje za 60–90 min. U malých dětí se podává klonidin také rektálně. Biologická dostupnost i při tomto způsobu podání je vysoká – 95 %. Maximální plazmatické koncentrace bylo dosaženo za 50 minut od aplikace, biologický poločas byl 12,5 hodin (Lönnqvist et al., 1994). Současné použití. Klonidin se používá mimo schválenou registraci (off-label) především jako adjuvantní látka k místním anestetikům. Systémově bývá využíván k premedikaci anxiózních pacientů s tachykardií a hypertenzí, k potlačení hemodynamické odezvy při intubaci, k vegetativní stabilizaci v průběhu celkové anestezie, ke zmírnění abstinenčních příznaků u osob závislých na etylalkoholu, opioidech, nikotinu a u dalších toxikomanií.
3.5.3 Dexmedetomidin Dexmedetomidin je pravotočivý izomer medetomidinu. Má přibližně dvakrát silnější sedativní a analgetický účinek než racemát. Jeho dávkování je proto poloviční. 98
Ukázka elektronické knihy, UID: KOS228083