Selegilin Lékopisný název: Selegilini hydrochloridum Chemický název: N-[(1R)-2-fenyl-1-methylethyl]-N-methylprop-2-yn-1-amin Přípravky: JUMEX tbl., SELEGILIN-RATIOPHARM tbl. Rasagilin Chemický název: (R)-N-(prop-2-yn-1-yl)indan-1-amin. Přípravek: AZILECT tbl. 9.1.4 Agonisté dopaminových receptorů Mezi agonisty dopaminových receptorů používaných při terapii Parkinsonovy choroby se řadí deriváty námelových alkaloidů, zejména jejich polosyntetické deriváty. V terapii se využíval bromokriptin, bromovaný derivát α-ergokryptinu. Bromací došlo k potlačení α-adrenolytického účinku a vystupňování účinku dopaminergního a antiprolaktinového. Druhého zmiňovaného účinku se využívá terapeuticky při hyperprolaktinémii nebo k zastavení produkce mléka u kojících matek, pokud je to nezbytné. Podobné účinky mají dnes již nevyužívané deriváty lisurid a jeho hydrogenovaný analog tergurid, které mají na uhlíku C(8) konfiguraci odpovídající kyselině isolysergové (blíže o námelových alkaloidech viz kapitola Adrenolytika v učebním textu Farmaceutická chemie léčiv působících na autonomní nervový systém). Novějšími deriváty jsou látky substituované delším alkylovým řetězcem na dusíku N(6) v piperidinovém kruhu ergolinu. Pergolid, thioizoster klavinových alkaloidů, byl v roce 2007 v USA stažen z trhu humánních léčiv pro riziko vzniku retroperitoneální fibrózy. V ostatním zemích včetně ČR byl stažen o pár let později. Kabergolin patří k látkám s velmi dlouhým biologickým poločasem (65 hod.) a v současné době se využívá spíše k léčbě hyperprolaktinémie.
bromokriptin
lisurid
tergurid
98
Ukázka elektronické knihy, UID: KOS201636