98
Farmakoterapie kardiovaskulárních onemocnění
dostatečná odpověď, podá se po 6 hodinách 160 mg. Nitrožilně od 40 mg až 1000 mg, ev. v kontinuální žilní infuzi 0,5–3 mg/minutu. Musíme samozřejmě hradit ztráty draslíku, případně i vápníku a myslet na možnou hypovolemii. U plicního edému zahajujeme 80 mg i. v. U akutního prerenálního selhání ledvin až po odstranění deplece tekutin (CŽT vyšší než 5 cm H20) a zajištění volných vývodných cest močových. Vyšší dávky, tj. 250–500 mg podáváme zejména při pokročilém srdečním selhání jako pokračování parenterální terapie. Velikost diurézy udržujeme tak, aby ztráta tělesné hmotnosti nepřesáhla 1 kg/den pro zvýšené riziko deplece elektrolytů. U rezistentních stavů je možno kombinovat podávání furosemidu s hydrochlorotiazidem a amiloridem. Sledování laboratorních hodnot, zejména elektrolytů, je u dlouhodobé terapie a vyššího dávkování nezbytné.
Torasemid Kličkové diuretikum, které inhibuje reabsorpci sodíku a chloridů na vnitřní straně vzestupného raménka Henleho kličky. Rychle se resorbuje po perorálním podání a co je důležité, tato resorpce není ovlivněna jídlem. Biologická využitelnost je přibližně 80 %. Eliminační poločas je mezi 2,2–3,8 hodinami. Vedlejší účinky → Zvyšuje plazmatickou koncentraci glukózy a kyseliny močové; ostatní NÚL jsou podobné jako u furosemidu. Dávkování → U srdečního selhání perorálně 10–20 mg denně, v případě potřeby možno zvýšit až na 200 mg.
Kyselina etakrynová Je nesulfonamidové diuretikum s rychlým nástupem účinku, které inhibuje kotransport Na i Cl v celém ascendentním raménku Henleho kličky. Tím se podobá furosemidu, nesnižuje však vylučování močové kyseliny do moči. Zachovává si účinnost i při ledvinném selhání. V parenterální aplikaci je použitelné k akutnímu zvládnutí nenadálých stavů, jako je plicní edém. Při perorálním podání dochází k rychlé a úplné resorpci. Diuretický účinek se začne projevovat asi po 30 minutách, maxima je dosaženo za 2–4 hodiny a účinek přetrvává asi 6 hodin. Z 95 % se váže na plazmatické bílkoviny. Poločas eliminace činí asi 0,5–1 hodinu. Nežádoucí účinky → Nevolnost zvracení, poruchy polykání, průjmy, bolesti v břiše. Hyperurike-
mie až záchvat dny, hyperglykemie, zvýšené hodnoty transamináz, trombocytopenie, agranulocytóza, těžká neutropenie. Přechodné poruchy sluchu až ohluchnutí, zvláště při podávání vysokých dávek a při současném podávání jiných ototoxických léků (např. aminoglykosidová antibiotika). Lékové interakce → S aminoglykosidovými antibiotiky vede ke zvýšení jejich oto- a nefrotoxicity a je proto kontraindikována. Etakrynová kyselina vytěsňuje z vazby na bílkoviny orální antikoagulancia a může dojít ke krvácivým projevům. Současné podávání lithiových solí vede rovněž k výraznému zvýšení jejich toxicity a je proto nevhodné. Současné podávání kortikosteroidů vede k zvýšení rizika gastrointestinálního krvácení. Kontraindikace → Rostoucí azotemie, oligurie v průběhu léčby ledvinných chorob nutí k přerušení podávání etakrynové kyseliny. Těhotenství a období kojení.
Amilorid Působí na distální tubulus, kde zvyšuje vylučování Na+ a Cl–, ale snižuje vylučování K+, má podobné účinky jako spironolakton, ale není inhibitorem aldosteronu. Vlastní diuretický účinek je relativně slabý, avšak jeho efekt značně zesílí přidáním jiných diuretik. Kombinace s benzotiazidovými diuretiky výrazněji snižuje exkreci magnezia než samotné diuretikum. Amilorid se neúplně resorbuje z GIT (jen přibližně 50 %), slabě se váže na bílkoviny plazmy, v organismu se nemetabolizuje, maximální koncentraci v séru dosahuje asi 3–4 hodiny po podání, plazmatický poločas je 6–9 hodin, vylučuje se v nezměněné formě převážně ledvinami v průběhu 24–72 hodin. Nežádoucí účinky → Nauzea, žízeň, parestezie, závratě, ojediněle svalové křeče, ortostatická hypotenze, poruchy jaterních funkcí, možnost hyperkalemie a hyponatremie. Lékové interakce → Amilorid se vzájemně potencuje s antihypertenzivy a ganglioplegiky. V kombinaci se saluretiky se potencuje saluretický účinek. Zabraňuje ztrátám kalia při užívání jiných diuretik. Při podávání ACE-inhibitorů, nesteroidních antirevmatik, cyklosporinů, dalších K + šetřících diuretik a heparinu je riziko hyperkalemie. Může snížit renální clearance lithia a digoxinu. Může být snížena účinnost antikoagulancií a heparinu. Při dlouhodobé léčbě a vyšším dávkování je potřebné pravidelně sledovat hladiny draslíku a kreatininu v séru.
Ukázka elektronické knihy, UID: KOS180755