Ezopiclona

Para el tratamiento prolongado del insomnio sin crear depedencia

ZOPLIMAX® se presenta en tabletas recubiertas que contienen 2 o 3 mg de eszopiclona.

El principio activo de ZOPLIMAX®, eszopiclona, es un hipnótico no benzodiazepínico cuya estructura química no está relacionada con las pirazolopirimidinas, imidazopiridinas, benzodiazepinas, barbitúricos y otras drogas con propiedades hipnóticas conocidas.

Es el isómero S de la zopiclona, molécula racémica constituida por dos enantiómeros: La forma R-Zopiclona la cual carece de una actividad farmacológica importante (al contrario interfiere con la interacción del receptor al isómero S), y el enatiómero S, eszopiclona, la fracción molecular que ofrece el efecto terapéutico.

ZOPLIMAX®, eszopiclona, es el primer medicamento aprobado por la FDA para el tratamiento a largo plazo del insomnio.

El mecanismo de acción de la eszopiclona, principio activo de ZOPLIMAX®, no se conoce con exactitud, pero se estima que interactúa con los receptores GABA localizados en la cercanía de los receptores a las benzodiazepinas.

Se considera un agonista de los receptores GABA tipo A (GABA-A) actuando de forma similar a las benzodiacepinas sin serlo.

La eszopiclona, principio activo de ZOPLIMAX®, luego de su administración oral es rápidamente absorbida. Se une a las proteínas plasmáticas en un 52 a 59%. Es extensamente metabolizada en hígado por oxidación y demetilación. El principal metabolito formado tiene ba ja afinidad por los receptores GABAérgicos. Más del 75% de la sustancia administrada, como metabolitos, es excretado por vía renal. Posee una vida media aproximada de 5 a 7 horas. La administración con, o inmediatamente después de una comida grasa, disminuye la tasa de absorción. En los mayores de 65 años presenta un aumento del 41% en el área ba jo la curva (AUC). Su vida media de eliminación es prolongada (9 horas). En pacientes con insuficiencia hepática severa el AUC se puede duplicar.

ZOPLIMAX® está indicado en el tratamiento del insomnio crónico o transitorio.

La dosis de ZOPLIMAX® debe ser individualizada. Puede oscilar entre 1 a 3 mg. Sin embargo, 3 mg es la dosis promedio más eficaz para el mantenimiento del sueño. En pacientes de edad avanzada, con dificultades para conciliar el sueño, se recomienda iniciar con uno o dos miligramos inmediatamente antes de acostarse. En pacientes con insuficiencia hepática severa la dosis inicial deberá ser de 1 mg. En pacientes que reciben medicamentos que inhiben la enzima CYP3A4 la dosis inicial de eszopiclona no debe exceder la mitad de la dosis recomendada.

Hipersensibilidad a la eszopiclona o a los excipientes de la tableta, embarazo, lactancia y menores de 18 años. No administrarlo en pacientes con miastenia gravis, insuficiencia respiratoria o hepática. Pacientes que requieran ánimo vigilante. Evitar el uso concomitante con alcohol y otros depresores del S.N.C. Úsese con precaución en pacientes geriátricos. Se recomienda iniciar el tratamiento con la menor dosis efectiva, especialmente en los adultos mayores. No es necesario a justar la dosis en pacientes con falla hepática o renal leve a moderada. Disminuir la dosis en pacientes que reciben concomitantemente sustancias inhibidoras de CYP3A4 como ketoconazol o sustancias depresoras del S.N.C.

La eszopiclona, principio activo de ZOPLIMAX®, es bien tolerada; ocasionalmente puede presentar efectos secundarios como cefalea, náuseas, sequedad bucal, dispepsia, vómitos, gusto desagradable, ansiedad, confusión, depresión, vértigo, alucinaciones, disminución de la líbido, nerviosismo, somnolencia, agitación, amnesia, erupción cutánea, propensión a infecciones respiratorias y urinarias.

ZOPLIMAX® 2mg, se presenta en ca ja por 30 tabletas recubiertas.

Registro Sanitario INVIMA 2011M-0012671. ZOPLIMAX® 3mg, se presenta en ca ja con 30 tabletas recubiertas. Registro sanitario INVIMA 2011M-0012672.

- Hair P, McCormack P, Curran M. Eszopiclone: A Review of its Use in the Treatment of Insomnia. Drugs 68(10):1415-1434, 2008 - James K. Walsh , PhD y Col.: Tratamiento nocturno de insomnio primario con eszopiclona durante seis meses: efecto sobre el sueño, calidad de vida, y limitaciones en el traba jo. Sleep. Agosto de 2007 1; 30 (8) : 959-968.

- Morin A, Willett K.:Eficacia y tolerabilidad de la eszopiclona en pacientes con insomnio. Advances in Therapy 26(5):500-518, May 2009