Actualidad profesional Hablemos de... Soluciones para el vacuno lechero
La difusión de los fármacos en la ubre Para que un fármaco ejerza su efecto debe administrarse por la vía apropiada y a la dosis adecuada. Así se absorberá desde el punto de administración y penetrará en el torrente sanguíneo, donde se unirá de manera parcial y reversible a proteínas plasmáticas para distribuirse. Josep Maria Tous Servicio Técnico de Bayer La farmacodinámica estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos, sus mecanismos de acción y los factores que determinan la intensidad y el tiempo de su acción en el organismo. La acción de un fármaco se define como el proceso por el que un agente químico induce un cambio en alguna función fisiológica ya existente o un proceso bioquímico del organismo vivo. Tan solo la reacción inicial fármaco-receptor es denominada correctamente acción del fármaco; los hechos posteriores son llamados apropiadamente efectos del fármaco.
En las mastitis graves la distribución en la ubre de los antibióticos administrados por vía intramamaria puede estar disminuida por la inflamación u obstrucción de los conductos galactóforos a causa de productos de desecho. El objetivo buscado con la administración de fármacos es producir una respuesta clínica deseada (efecto terapéutico) que se alcanzará al establecer y mantener, durante un cierto periodo de tiempo, una concentración efectiva del fármaco en su lugar de acción. Los procesos de absorción y de distribución influyen sobre la concentración de fármaco alcanzada en la zona cercana a los receptores, mientras que la biotransformación (metabolismo) y la excreción finalizan la acción de un fármaco en el organismo.
¿Cómo es el antibiótico ideal para el tratamiento parenteral frente a la mastitis? Ziv (1980) definió el antibiótico ideal para el tratamiento parenteral frene a la mastitis como aquel que reúne las siguientes condiciones: •• Baja MIC para la mayoría de patógenos. •• Elevada biodisponibilidad tras su administración parenteral. •• Base débil o poco ionizable. •• Lipófilo. •• Poca unión a proteínas plasmáticas. •• Larga vida media. Todos estos condicionantes inciden directamente en un parámetro que también condiciona la elección de uno u otro producto: el periodo de supresión.
’197
Para que un fármaco desarrolle su efecto, debe administrarse por la vía apropiada y a la dosis adecuada. El fármaco se absorbe desde el punto de administración y después de penetrar en el torrente sanguíneo se une de manera parcial y reversible a proteínas plasmáticas (generalmente albúmina). Las moléculas “libres” del fármaco son las que experimentarán los procesos de distribución y eliminación. La distribución suele ser un proceso mucho más rápido que la eliminación, que en su mayor parte se realiza en el hígado. Los fármacos atraviesan las membranas biológicas por transferencia pasiva o por procesos de transporte especializado.
La difusión pasiva La difusión pasiva es el mecanismo más importante de transferencia de moléculas del fármaco a través de las membranas biológicas. La velocidad de penetración es directamente proporcional al gradiente de concentración del fármaco a través de la membrana y a su solubilidad en lípidos.
taviphoto/shutterstock.com
34
Los estudios realizados sobre la penetración de agentes antimicrobianos a la leche desde la circulación sistémica indican que el epitelio de la ubre se comporta como una membrana lipoidea.
Los fármacos ácidos alcanzan concentraciones mayores en los fluidos corporales más alcalinos, mientras que los básicos penetran fácilmente y tienden a concentrarse en los fluidos más ácidos. EvilWata/shutterstock.com
El objetivo buscado con la administración de fármacos es producir una respuesta clínica deseada (efecto terapéutico) que se alcanzará al establecer y mantener una concentración efectiva del fármaco en su lugar de acción. La mayoría de los fármacos son ácidos o bases orgánicas débiles y existen en solución tanto en formas ionizadas como no ionizadas. Las formas no ionizadas suelen ser liposolubles y atraviesan fácilmente la membrana alcanzando la misma concentración en ambos lados. Cuando existe un gradiente de pH a través de la membrana, se alcanzarán concentraciones desiguales (no ionizado más ionizado) del fármaco a cada lado. Una vez alcanzado el equilibrio existirá una mayor concentración total de fármaco en el lado de la membrana donde sea mayor el grado de ionización. Los fármacos ácidos alcanzan concentraciones mayores en los fluidos corporales más alcalinos, mientras que los
básicos penetran fácilmente y tienden a concentrarse en los fluidos más ácidos.
Tratamiento de las mastitis Los estudios realizados sobre la penetración de agentes antimicrobianos a la leche desde la circulación sistémica indican que el epitelio de la ubre se comporta como una membrana lipoidea que separa la sangre con un pH de 7,4 de la leche que tiene un pH inferior: 6,5-6,8. En casos de mastitis, el pH de la leche puede aumentar en 0,7 unidades. La vía intramamaria es la vía de elección para tratar mastitis de carácter benigno. Para los preparados intramamarios se utilizan agentes espesantes y sus-
pendentes. Su biodisponibilidad estará definida por el tamaño de partícula y la solubilidad. En vacas en periodo de lactación, se utilizan preparados de liberación rápida, mientras que si los animales se encuentran en el periodo seco se utilizan preparados de liberación lenta. Además, los preparados intramamarios suelen tener poco volumen (entre 4 y 10 ml). En las mastitis graves la distribución en la ubre de los antibióticos administrados por vía intramamaria puede estar disminuida por la inflamación u obstrucción de los conductos galactóforos a causa productos de desecho. La administración parenteral supera estos inconvenientes, aunque muchas veces se utilizan las dos vías simultáneamente. •
Bibliografía J.D. Baggot. Principios de farmacología clínica veterinaria (1985). J.F. Prescott, J.D. Baggot y R.D. Walker. Terapéutica antimicrobiana veterinaria (2002).