Mecanismos de compuerta (gating). La apertura y cierre de la mayoría de canales iónicos es regulada por señales biológicas, tales como la unión de ligandos extracelulares o intracelulares (canales dependientes de ligando), por cambios en el potencial de membrana (canales dependientes de voltaje), cambios en la temperatura o por estrés mecánico. En muchos casos, el mecanismo de apertura y cierre es influido por reacciones bioquímicas como fosforilación, en un proceso conocido como modulación. Estudios estructurales han demostrado que la mayoría de los canales son cerrados por una “compuerta” que actúa como una barrera física al movimiento de los iones. La compuerta de los canales que forman las uniones comunicantes (conexinas) funcionan como el iris del diafragma de una cámara. En los canales que tienen asa-P, los segmentos transmembranales que forman la pared interna del poro actúan como compuertas. En el estado cerrado del canal, las cuatro hélices que forman los dominios transmembranales S6, cerca de su lado citoplasmático se entrecruzan, formando de esta manera el extremo de una sombrilla invertida (Figura 7). Cuando el canal se encuentra en el estado cerrado, la apertura del poro es demasiado pequeña para permitir el paso de los iones. El canal se abre cuando las hélices de los segmentos S6 sufren un doblez hacia afuera, lo que aumenta el diámetro de la apertura y el paso de los iones (Figura 7) (6).
Cerrado Mostradas 2 de 4 subunidades
Abierto K+ H2O
Figura 7. La compuerta de activación del canal de potasio está formada por el entrecruzamiento de hélices internas. En respuesta a una despolarización de la membrana los canales se abren y esto ocurre cuando las hélices internas (equivalente al dominio “S6” de los canales de K+ activados por voltaje) se mueven e incrementa así el tamaño del poro.
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