Udec farmacologia veterinaria

Mecanismo del acción. Estos fármacos inhiben en forma competitiva y reversible los receptores farmacológicos H1 de histamina, los que ocupan con actividad intrínseca nula. Estos antagonistas son más efectivos en prevenir los efectos de la histamina que en revertirlos. Se han dividido en agentes de primera y segunda generación, en función de su liposolubilidad y, por tanto, su capacidad de atravesar la BHE. Los de primera generación (Tabla 24-3), presentan una acción menos selectiva bloqueando además receptores colinérgicos y serotoninérgicos en el SNC, lo cual da lugar a un efecto sedante.

Los de segunda generación, son menos liposolubles, no atraviesan la BHE, su acción es más duradera y tienen menos efectos sedantes.

Efectos farmacológicos: Acción antihistamínica. En el aparato cardiovascular, contrarrestan el efecto vasodilatador y el aumento de la permeabilidad vascular producidos por histamina, por lo tanto inhiben el efecto hipotensor. Además, impiden el efecto constrictor de la musculatura lisa bronquial, intestinal y uterina. También contrarrestan la urticaria y la formación de edema en respuesta a la injuria, antígenos, alérgenos o drogas histaminoliberadoras. Reducen el prurito y la picazón en las reacciones alérgicas. Sin embargo, no bloquean los efectos de la histamina sobre la secreción gástrica a pesar de que la secreción salival puede ser bloqueada.

Los antihistamínicos H1 tienen efectos ansiolíticos moderados por efecto a nivel subcortical donde bloquean los efectos de la acetilcolina.

Vías administración. Se absorben satisfactoriamente luego de la administración oral en monogástricos pero no en rumiantes. Los efectos generalmente se producen a los 20-45 minutos y su duración se prolonga por alrededor de 3-12 horas. La administración intravenosa provoca efectos inmediatos pero no es recomendada debido a que generalmente produce estimulación del SNC, siendo la vía intramuscular la más adecuada.

Usos clínicos. Es conveniente destacar que la terapia con antiH1 es sólo sintomática; no afecta los factores que desencadenan la liberación de histamina, sólo se antagonizan los efectos. Por esta razón es importante que mantenga la terapia con antihistamínicos hasta que se eliminen los agentes etiológicos.

Estos fármacos son usados en ciertas reacciones alérgicas y combinados con algunos antagonistas fisiológicos en el shock anafiláctico. También, han sido utilizados en el tratamiento de prurito, urticaria, dermatitis, eczemas, picaduras de insectos, laminitis de tipo nutricional, enfisema pulmonar, mioglobinuria o azoturia paroxísticas en caballos. También, han demostrado buena efectividad 271