Salbutamol

DESCRIPCIÓN: El salbutamol es un agonista beta-adrenérgico con una alta afinidad hacia los receptores beta-2. Se utiliza en el tratamiento y prevención del asma y de los broncoespasmo en el tratamiento de las enfermedades pulmonares obstructivas

Mecanismo de acción: El salbutamol es un fármaco beta-adrenérgico que estimula la adenilato ciclasa, lo que resulta en la formación de AMP cíclico, una molécula que participa en respuestas celulares. Actúa principalmente sobre los receptores beta-2 adrenérgicos, siendo preferencial en comparación con el isoproterenol. Se sabe que el salbutamol tiene efectos cardiovasculares, como aumento de la presión arterial, ritmo cardíaco y cambios en el electrocardiograma. Su acción es más prolongada que la del isoproterenol debido a que no es metabolizado por las enzimas celulares.

Farmacocinética:El salbutamol se absorbe en menor medida después de la inhalación en pacientes asmáticos, siendo menos del 20% de una dosis única. La mayor parte de la dosis se recupera en la orina y el aire espirado. Tras la administración oral de 4 mg de salbutamol, su eliminación tiene una semi-vida media de cinco a seis horas. Después de una dosis de 3 mg de salbutamol en aerosol, los niveles plasmáticos máximos se alcanzan a las 0,5 horas. No se ha determinado la farmacocinética de la administración de salbutamol por nebulización en niños de 2 a 12 años de edad.

Toxicidad: El salbutamol puede atravesar la barrera hematoencefálica y alcanzar concentraciones en el cerebro que representan aproximadamente el 5% de las concentraciones plasmáticas. En estudios con animales, se ha observado la aparición de arritmias cardíacas y muerte súbita cuando se administran beta-agonistas y metilxantinas simultáneamente, aunque la relevancia clínica de estos hallazgos es desconocida. La dosis letal oral en ratones es superior a 2000 mg/kg, y en ratas maduras y jóvenes es de aproximadamente 450 mg/kg y 2000 mg/kg, respectivamente. El salbutamol no ha mostrado ser mutagénico en pruebas de laboratorio.

Efectos secundarios:Los efectos secundarios comunes del salbutamol incluyen temblores, nerviosismo, taquicardia, palpitaciones, dolor de cabeza y sequedad de boca. También se pueden experimentar otros efectos secundarios menos frecuentes, como mareos, dificultad para dormir, cambios en el ritmo cardíaco, calambres musculares y cambios en los niveles de potasio en sangre.

Interacción medicamentosa:

Es importante evitar el uso concomitante de otros aerosoles broncodilatadores o epinefrina junto con salbutamol.

El salbutamol debe usarse con precaución en pacientes que están recibiendo inhibidores de la monoaminooxidasa o antidepresivos tricíclicos, o en las dos semanas posteriores a la interrupción de estos medicamentos, ya que puede potenciar los efectos del salbutamol en el sistema vascular. Los beta-bloqueantes pueden bloquear los efectos del salbutamol y desencadenar un broncoespasmo severo en pacientes con asma. En casos necesarios, se pueden considerar los beta-bloqueantes cardioselectivos, pero se deben usar con precaución.

La combinación de salbutamol y diuréticos no ahorradores de potasio puede empeorar los cambios electrocardiográficos y la hipokaliemia. Se recomienda precaución al administrar ambos medicamentos, especialmente si se supera la dosis recomendada de beta-agonista.

Es importante evaluar los niveles de digoxina en pacientes que reciben salbutamol de forma crónica, ya que se ha observado una disminución en los niveles de digoxina en sangre después de la administración de salbutamol. La relevancia clínica de este hallazgo no está clara y debe ser evaluada individualmente.

Posología y Dilución: El salbutamol es un medicamento utilizado en el tratamiento del asma bronquial y otros trastornos respiratorios. Se puede administrar de forma oral en jarabe o comprimidos, así como por inhalación en forma de aerosol.

En la administración oral, los adultos suelen tomar 4 mg o 10 ml de salbutamol, de 3 a 4 veces al día. En niños, la dosis varía según la edad, siendo de 2.5 ml para niños de 2 a 5 años, 5 ml para niños de 6 a 12 años, y 5-10 ml cada 3-4 veces al día para niños mayores de 12 años.

Para el tratamiento del broncospasmo agudo causado por ejercicio físico o exposición a alérgenos, se utiliza la administración por inhalación. Los adultos suelen tomar 1 inhalación (100114 mcg), pudiendo incrementar a 2 inhalaciones si es necesario. En niños, se administra 1 inhalación y se puede ajustar la dosis si la respuesta es insatisfactoria, sin superar las 4 inhalaciones diarias.

En la prevención del broncospasmo inducido por el ejercicio, tanto en adultos como en niños mayores de 4 años, se recomienda tomar 2 inhalaciones de salbutamol 15 a 30 minutos antes del ejercicio. La dilución no es necesaria para la forma inhalada del medicamento.