Epinefrina

Los potentes efectos cardíacos de la epinefrina están mediados principalmente a través de la estimulación de los receptores beta1 en el miocardio, la estimulación de estos receptores resulta en aumento de los efectos tanto inotrópicos como cronotrópicos, la presión arterial sistólica se eleva por lo general como resultado de inotropía aumentada, a pesar de que la presión arterial diastólica se reduce debido a la vasodilatación inducida por la epinefrina, la epinefrina indirectamente provoca una vasodilatación coronaria, en particular durante el paro cardiaco.

El flujo de sangre a los músculos esqueléticos se ve aumentado por la adrenalina a través de la estimulación beta-2, lo que resulta en vasodilatación, La estimulación de los receptores alfa-1 por la epinefrina produce vasoconstricción arteriolar mientras que la estimulación de los receptores beta-2 de adrenalina provoca vasodilatación arteriolar, En dosis más altas, sin embargo, puede ocurrir la vasoconstricción y la elevación de tanto la resistencia vascular periférica y la presión de la sangre. Los efectos metabólicos de la epinefrina se refieren principalmente a los procesos de regulación que el control de la concentración de glucosa en el plasma, La estimulación alfa de la gluconeogénesis hepática aumenta e inhibe la liberación de insulina por las células de los islotes pancreáticos, por lo tanto aumentando plasmáticas de ácidos grasos libres.

Las concentraciones séricas de potasio fluctuan después de la administración de epinefrina, se produce hiperpotasemia secundaria a la liberación de los iones de potasio de los hepatocitos, sigue rapidamente una hipopotasemia a medida que los iones de potasio son absorbidos por el músculo esquelético.

Farmacocinética: No se administra por vía oral debido a su pobre biodisponibilidad y metabolismo rápido en el intestino y el hígado.Se absorbe bien por vía intramuscular y subcutánea, con preferencia por la administración subcutánea.La inhalación limita los efectos sistémicos y se centra principalmente en el tracto respiratorio.La epinefrina se distribuye por todo el cuerpo, atraviesa la placenta pero tiene una penetración limitada en la barrera sangre-cerebro. Se metaboliza en la hendidura sináptica y en el hígado por enzimas específicas. Los metabolitos inactivos se excretan en forma de sulfatos o glucurónidos a través de la orina, con una mínima cantidad de fármaco sin alterar.

Efectos secundarios: Los efectos secundarios más comunes de la epinefrina incluyen taquicardia, hipertensión arterial, nerviosismo, temblores, dolor de cabeza, sudoración excesiva y palpitaciones. También pueden producirse arritmias cardíacas, aumento de la glucosa en sangre, mareos y dificultad para respirar.

Interacciónmedicamentosa:

Evitar la administración con otros simpaticomiméticos debido a posibles efectos farmacodinámicosaditivos.PrecauciónalutilizarEpinefrinaenpacientestratadoscondrogas comoalbuterol,dobutamina,dopamina,isoproterenol,metaproterenol,norepinefrina,fenilefrina, fenilpropanolamina, pseudoefedrina, ritodrina, salmeterol, terbutalina.Evitar el uso con comitante de Epinefrina y cocaína, ya que la cocaína puede inhibir la recaptación de catecolaminasypuedetenerinteraccionesnodeseadasconlaEpinefrina.Esunagonista adrenérgiconoselectivoqueestimulalosreceptoresalfaybeta.Laestimulaciónpuedevariar dependiendoladosisadministrada.PrecauciónaladministrarEpinefrinaenpacientesquereciben beta-bloqueantes,yaqueantagonizalosefectosestimulantesdelaEpinefrinaenelsistema cardiovascularypulmonar.Puedeinteractuarconotrosmedicamentos,comoalfa-bloqueantes, alcaloidesdelcornezuelodecenteno,anestésicosgeneralesyglucósidoscardíacos.Tener precauciónyevaluarlosriesgosybeneficiosantesdesuusoconcomitante.Puedeaumentarla sensibilidad de los tejidos y tener interacciones con fármacos como inhibidores de la monoaminooxidasa,antidepresivostricíclicos,medicamentosqueinhibenlarecaptaciónde serotoninayhormonastiroideas.ElusosimultáneodeEpinefrinaconoxitócicospuedecausar hipertensiónseverayprolongada.LaEpinefrinapuedeinterferirconlaacciónoxitócicadeciertos medicamentos.Precauciónenpacientesconenfermedadarterialcoronaria,yaquepuedentener unmayorriesgodeinsuficienciacoronariaalsertratadosconEpinefrinaosimpaticomiméticos.La Epinefrinaesmetabolizadaporlacatecol-O-metiltransferasa(COMT),tenerprecauciónen pacientesquerecibenentacapona,yaquepuedehaberunaumentodepalpitaciones,arritmiasy cambiosexcesivosenlapresiónarterial.

PosologíayDilución:

Administraciónparenteral(solucióninyectable):

Adultos:0.3-0.5mgSCoIM,repetircada10-15minutosparaanafilaxia,ocada20 minutosa4horasparaelasma,segúnlarespuesta.Dosismáximaúnica:1mg.Encasos deshocksevero,utilizarvíaintravenosacondosisde0.1-0.25mgIV(dilución1:10,000) lentamentedurante5-10minutos,repetircada5-15minutossiesnecesario,seguidode unainfusiónIVde1-4g/min.

Niñosybebés:0.01mg/kgo0.3mg/m2SC;repetircada20minutosaintervalosde4 horassegúnseanecesario.Dosisúnicamáxima:0.5mg.Obien,0.1mgIVlentamente durante5-10minutos(dilución1:100,000)seguidodeunainfusiónIVde0.1-1.5 g/kg/min.

Administraciónsubcutánea:

Adultos:Paraunefectoinmediatoysostenido,losasmáticospuedenrecibir inicialmente0.5mgSCdelasuspensióndeepinefrina.Lasdosisposterioresde0.5-1.5 mgSCpuedenadministrarsecada6horas.

Niños:Paraunefectoinmediatoysostenido,administrar0.02-0.025mg/kgo0.625 mg/m2SCdelasuspensióncada6horas.Lasdosisúnicasnodebenexcederde0.75mg enniñosconpeso<30kg.

Tratamiento del estado asmático:

Administración intravenosa:

Adultos: 0.3-0.5 mg SC (0.3-0.5 ml de la inyección 1:1000) cada 20 minutos por 3 dosis. Niños y bebés: 0.01 mg/kg hasta 0.5 mg SC cada 20 minutos por 3 dosis.

Profilaxis del broncoespasmo:

Administración por inhalación:

Adultos y niños de 4 años y mayores: 160-250 microgramos (1 pulsación), repetir una vez si es necesario después de 1 minuto. No administrar dosis adicionales durante 3-4 horas.

Inhalación oral de dosis:

Adultos y niños de 4 años en adelante: 1-3 inhalaciones profundas de una solución de adrenalina al 1%, o solución de racepinefrina al 2.25%, repetir cada 3 horas.

Para el tratamiento de laringotraqueobronquitis:

Administración por inhalación oral:

Niños y bebés > 6 meses: 0.5 ml de una solución racepinefrina al 2.25% mediante nebulización.

Tratamiento de la urticaria aguda, grave o angioedema asociado con síntomas sistémicos:

Administración parenteral:

Adultos: 0,3-0,5 ml de solución 1:1000 SC o IM cada 1-2 horas.

Niños: 0,01 ml/kg de solución 1:1000 SC o IM cada 1-2 horas.

Uso en la reanimación cardiopulmonar

Administración intravenosa:

Adultos: dosis única de 1 mg IV (10 ml de una solución 1:10.000) cada 3-5 minutos durante la resucitación. Cada dosis propuesta por inyección periférica debe ser seguida por un enjuague de 20 ml de fluido IV. Si una dosis de magnesio ha fracasado, se puede considerar una dosis mayor de epinefrina (2-5 mg o 0,1 mg/kg IV empujar cada 3-5 minutos). Alternativamente, se puede utilizar una infusión IV continua mediante la adición de 30 mg a 250 ml de solución salina normal (NS) o D5W e infundiendo a 100 ml/hora, ajustando hasta alcanzar el punto final hemodinámico deseado.

Niños y lactantes: 0,01 mg/kg (0,1 ml/kg de una solución 1:10.000) IV como primera dosis. Las dosis siguientes deben ser de 0,1 mg/kg (0,1 ml/kg de una solución 1:1000) IV administradas cada 3-5 minutos, según sea necesario. Dosis tan altas como 0,2 mg/kg pueden ser eficaces. Si la asistolia o el paro sin pulso continúan, se puede iniciar una infusión continua a 20 mcg/kg/min; una vez que los impulsos eficaces sean restaurados, la velocidad de perfusión debe ser reducida.

Neonatos: 0,01-0,03 mg/kg (0,1-0,3 ml/kg de una solución 1:10.000) IV cada 3-5 minutos, según sea necesario.

Administración endotraqueal:

Adultos: 2-2.5 mg cada 3-5 minutos.

Niños y lactantes: 0.1 mg/kg por vía endotraqueal. Dosis de hasta 0.2 mg/kg pueden ser eficaces.

Neonatos: 0.01-0.03 mg/kg cada 3-5 minutos si es necesario.

Administración intracardiaca:

Adultos: 0.1-1 mg.

Niños y bebés: 0.005-0.01 mg/kg.

Administración intraósea:

Niños y lactantes: 0.01 mg/kg como primera dosis, seguido de 0.1 mg/kg cada 3-5 minutos según sea necesario. Dosis de hasta 0.2 mg/kg pueden ser eficaces.

Administración intravenosa:

Adultos: 1 mg/min en infusión continua. Las tasas de infusión pueden variar de 2-10 g/min según la respuesta hemodinámica deseada.

Niños y lactantes: 0.1 g/kg/min, ajustadas hasta 1 g/kg/min según la respuesta hemodinámica.

Administración tópica (para hemorragia quirúrgica):

Adultos: Soluciones de 1:50,000 (0.002%) a 1:1000 (0.1%) aplicadas tópicamente.

Administración oftálmica (para glaucoma de ángulo abierto):

Adultos y niños: 1-2 gotas de solución 0.25-2% en el ojo afectado una o dos veces al día.

Administración intravenosa (para sobredosis aguda de cloroquina):

Adultos: Infusión de epinefrina a partir de 0.25 mg/kg/min y ajustada según sea necesario, en combinación con diazepam IV y otros tratamientos según el caso.

En pacientes con insuficiencia renal no se han establecido pautas específicas de ajuste de dosis.

Cuidados de Enfermería: Al administrar epinefrina, es importante monitorizar de cerca los signos vitales, la presión arterial y el ritmo cardíaco del paciente. Además, se deben tomar precauciones especiales en pacientes con enfermedades cardíacas, hipertensión arterial, diabetes y trastornos tiroideos. Se deben seguir las pautas y recomendaciones específicas de administración de la epinefrina establecidas por el médico.

Categoría en el embarazo: La epinefrina se clasifica como categoría C durante el embarazo, lo que significa que se deben evaluar los posibles riesgos y beneficios antes de su uso. Se recomienda consultar con un médico para evaluar la situación individual de cada paciente embarazada.

DESCRIPCIÓN: La digoxina es un glucósido cardiaco obtenido, entre otros, de la digitalis lanata. La digoxina es similar a la digitoxina, los glucósidos cardiacos son conocidos desde la antigüedad, la digoxina se utiliza en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva y para controlar el ritmo ventricular en la fibrilación auricular crónico.

Mecanismo de acción:La digoxina es un fármaco que actúa inhibiendo la bomba Na+/K+-ATPasa en las células cardíacas. Esto aumenta las concentraciones intracelulares de calcio, lo que estimula una mayor contracción de las fibras musculares del corazón.La digoxina tiene efectos inotrópicos positivos, lo que significa que aumenta la fuerza de contracción del corazón. Tiene efectos vasoconstrictores y reduce las resistencias periféricas. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, la digoxina aumenta el gasto cardíaco, reduce el tono simpático, disminuye la frecuencia cardíaca y produce diuresis en pacientes con edema. La digoxina también afecta las propiedades eléctricas del corazón. Modifica la despolarización y duración del potencial de acción, así como la conducción auriculoventricular. Es importante tener en cuenta que la digoxina puede interactuar con otros medicamentos y requiere monitoreo cuidadoso de los niveles séricos para evitar toxicidad.

Farmacocinética: Existen muchas formas de galénica para la administracion oral o parental de la digoxina, la dosina se absorbe rapidamente variando la biodisponsibilidad entre el 100% despues de las capsulas al 70% y 80% despues de los comprimidos, se distrubuye ampliamente en los tejidos corporales, encontrandose las maximas concentraciones en el corazon, riñones, intestinos, higados, estomagos y tejido esqueletico. después de la dosis oral se los efectos terapeuticos se observan entre los 30-120 min, de a 5 a min 20 despues de una dosis intravenosa. El efecto maximo se suele obtener de 2 a 6 horas despues de una administracion oral.

La digoxina se metaboliza parcialmente en el hígado produciendo metabolismo inactivos. Un 10% de la dosis se metaboliza en el tracto digestivo por la flora bacteriana, entre el 30% y 35% de una dosis oral se elimina en la orina como fármaco nativo, la semi-vida de la eliminación es de 30 a 40 horas en los adultos normales, aumentando en los pacientes con insuficiencia cardiaca o renal hasta de 4 a 6 días. en los niños o neonatos a termino, la semi-vida de eliminación es de 18 a 25 horas , pero aumenta hasta las 60-170 horas en los niños prematuros

Efectos secundarios:La digoxina puede causar reacciones adversas relacionadas con sus efectos farmacológicos. Estas incluyen ginecomastia, disfunciones sexuales, arritmias cardíacas, alteraciones digestivas, efectos oculares, síntomas neurológicos y desequilibrio de potasio.

La ginecomastia, aumento del tamaño de las mamas en hombres, y problemas sexuales son reacciones adversas específicas de la digoxina. Las arritmias cardíacas, como bloqueo AV, taquicardia auricular y bradicardia ventricular, pueden ocurrir debido a la acción del fármaco en el corazón.

Las alteraciones digestivas, como anorexia, náuseas, vómitos y diarrea, pueden preceder a los efectos cardiotóxicos. La digoxina también puede afectar los ojos, causando alteraciones visuales reversibles. En el sistema nervioso central, puede causar confusión, mareos, fatiga, cefaleas y síncope.

Además, la digoxina puede provocar desequilibrio de potasio en el organismo. En casos de intoxicación aguda, puede resultar en hiperpotasemia, mientras que en la intoxicación crónica puede causar hipopotasemia.

Es importante tener en cuenta estos posibles efectos secundarios y monitorear de cerca los niveles de digoxina en el organismo para prevenir la toxicidad.

Interacción medicamentosa:La digoxina, un medicamento utilizado para tratar afecciones cardíacas, puede interactuar con varios fármacos y sustancias. Algunos medicamentos, como hidróxido de aluminio, hidróxido de magnesio y sulfasalazina, reducen la absorción intestinal de la digoxina, lo que puede disminuir su efectividad. Por otro lado, los inhibidores de la bomba de protones, como el omeprazol, pueden aumentar la biodisponibilidad de la digoxina, lo que puede llevar a niveles tóxicos en sangre. Antibióticos como la eritromicina y la claritromicina pueden aumentar los niveles de digoxina hasta un 115% al inhibir una proteína intestinal que devuelve el medicamento al intestino.

Otros medicamentos, como la ciclosporina, la indometacina y la espironolactona, pueden interactuar con la digoxina y requerir ajustes en las dosis. Además, desequilibrios electrolíticos, como la hipokaliemia y la hipercalcemia, pueden aumentar los efectos tóxicos de la digoxina. Algunos medicamentos cardiovasculares, como la amiodarona y la quinidina, pueden interferir con el metabolismo o potenciar los efectos cardíacos de la digoxina.

Es importante tener en cuenta estas interacciones para evitar complicaciones y ajustar adecuadamente las dosis de digoxina en pacientes que toman otros medicamentos. Se recomienda la monitorización de los niveles plasmáticos de digoxina en situaciones de interacción con otros fármacos y ajustar las dosis en consecuencia. También se debe prestar atención a posibles interacciones con hierbas medicinales como el hipérico y el jengibre. Siempre es recomendable consultar a un profesional de la salud para obtener información específica sobre las interacciones medicamentosas y el uso seguro de la digoxina.

Indicaciones medicas: La digoxina debe ser dosificada en un entorno hospitalario con monitoreo de concentraciones plasmáticas. Se considera una digitalización adecuada cuando las concentraciones de digoxina están entre 0.8 y 2 ng/ml, sin síntomas de toxicidad. Concentraciones superiores a 2 ng/ml pueden causar toxicidad en la mayoría de los pacientes. Es esencial medir las concentraciones justo antes de la siguiente dosis para un control preciso. La monitorización regular garantiza un uso seguro y efectivo de la digoxina.

Posología y Dilución: Control del ritmo ventricular en la fibrilación auricular crónica:

Dosis iniciales (dosis de carga):

Para adultos: 10-15 µg/kg administrados en 3 dosis divididas cada 6-8 horas. La primera dosis es aproximadamente la mitad del total.

Para niños de >10 años: 8-12 µg/kg divididos en 3 o más dosis, siendo la primera dosis igual a la mitad del total.

Para niños de 6 a 10 años: 15-30 µg/kg divididos en 3 o más dosis, siendo la primera dosis igual a la mitad del total.

Para niños de 2 a 5 años: 25-35 µg/kg divididos en 3 o más dosis, siendo la primera dosis igual a la mitad del total.

Para niños de 1 mes a 2 años: 30-50 µg/kg divididos en 3 o más dosis, siendo la primera dosis igual a la mitad del total.

Para neonatos a término: 20-30 µg/kg divididos en 3 o más dosis, siendo la primera dosis igual a la mitad del total.

Para neonatos prematuros: 15-25 µg/kg divididos en 3 o más dosis, siendo la primera dosis igual a la mitad del total.

Administración oral (comprimidos o solución):

Para adultos y niños de >10 años: 10-15 µg/kg divididos en 3 dosis cada 6-8 horas. La primera dosis es aproximadamente la mitad del total.

Para niños de 5 a 10 años: 20-35 µg/kg divididos en 3 dosis cada 6-8 horas.

Para niños de 2 a 5 años: 30-40 µg/kg divididos en 3 dosis cada 6-8 horas.

Para niños de 1 mes a 2 años: 35-60 µg/kg divididos en 3 dosis cada 6-8 horas.

Para neonatos a término: 25-35 µg/kg divididos en 3 dosis cada 6-8 horas.

Para neonatos prematuros: 20-30 µg/kg divididos en 3 dosis cada 6-8 horas.

Administración oral en cápsulas o intravenosa:

Para adultos: 125-350 µg al día, divididos en 1 o 2 administraciones. Ajustar según peso y aclaramiento de creatinina.

Para niños mayores de 10 años: 2-3 µg/kg al día, en una dosis diaria.

Para niños de 5 a 10 años: 4-8 µg/kg al día, en dos dosis diarias.

Para niños de 2 a 5 años: 6-9 µg/kg al día, en dos dosis diarias.

Para niños de 1 mes a 2 años: 7.5-12 µg/kg al día, en dos dosis diarias.

Para neonatos a término: 5-8 µg/kg al día, en dos dosis diarias.

Para neonatos prematuros: 4-6 µg/kg al día, en dos dosis diarias.

Administración oral (comprimidos o solución):

Para adultos: 0.125-0.5 mg una vez al día, ajustar según peso corporal ideal y aclaramiento de creatinina.

Para niños mayores de 10 años: 2.5-5 µg/kg al día, en una dosis diaria.

Para niños de 5 a 10 años: 5-10 µg/kg al día, en dos dosis diarias.

Para niños de 2 a 5 años: 7.5-10 µg/kg al día, en dos dosis diarias.

Para niños de 1 mes a 2 años: 10-15 µg/kg al día, en dos dosis diarias.

Para neonatos a término: 6-10 µg/kg al día, en dos dosis diarias.

Para neonatos prematuros: 5-7.5 µg/kg al día, en dos dosis diarias.

En el tratamiento de la taquicardia supraventricular paroxística con complejo estrecho o la profilaxis de esta condición en pacientes sin onda delta en el ECG durante el ritmo sinusal:

Dosis inicial (dosis de carga):

Para adultos: 10-15 µg/kg i.v. o p.os, administrados en 3 dosis divididas cada 6-8 horas, con la primera dosis aproximadamente la mitad del total.

Otras poblaciones: consultar las dosis en la indicación anterior.

Administración oral (comprimidos o solución):

Todas las poblaciones: consultar las dosis en la indicación anterior.

Dosis de mantenimiento: consultar las dosis en la indicación anterior.

En el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva:

Dosis iniciales (dosis de carga):

Para adultos: 10-15 µg/kg i.v. o p.os, administrados en 3 dosis divididas cada 6-8 horas, con la primera dosis aproximadamente la mitad del total.

El fabricante recomienda dosis de 8-12 µg/kg cada 6-8 horas en pacientes con insuficiencia cardíaca y ritmo sinusal normal.

Las dosis deben ser individualizadas en función de diversos factores, como el peso corporal ideal, la edad, la función renal y los objetivos terapéuticos del paciente.

Dosis de mantenimiento: consultar las dosis en la indicación anterior.

Es importante tener en cuenta que la digoxina tiene un margen terapéutico estrecho y que las dosis deben ser ajustadas de manera individualizada según la respuesta al tratamiento, la función renal y los niveles plasmáticos de digoxina, cuando sea posible. En pacientes con enfermedad renal, se deben calcular las dosis según el peso corporal ideal y el aclaramiento de creatinina.

La digoxina generalmente se administra en forma de comprimidos o solución oral, por lo que no requiere dilución.

CONTRAINDICACIONES y PRECAUCIONES

La digoxina está contraindicada en pacientes con bloqueo A-V incompleto, síndrome sinusal, contracciones ventriculares prematuras, taquicardia ventricular y hipersensibilidad del seno carotídeo debido a riesgos de bloqueo completo, exacerbación de la bradicardia y arritmias fatales.

Pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White y fibrilación auricular deben evitar el uso de digoxina debido al riesgo de arritmias ventriculares graves.

Se debe tener precaución en pacientes con enfermedades renales, hepáticas, pulmonares graves, hipotiroidismo, infarto agudo de miocardio, fallo cardíaco agudo, hipokaliemia, hipomagnesemia, hipercalcemia, hipoxemia aguda, hiperkaliemia, estenosis hipertrófica subaórtica idiopática debido a la sensibilidad del miocardio y el riesgo de arritmias. La administración intravenosa de digoxina puede aumentar temporalmente la presión arterial y se debe tener precaución en pacientes hipertensos.

Durante el embarazo, la digoxina se clasifica en la categoría C de riesgo y solo se debe administrar si es absolutamente necesario.

Durante la lactancia, se deben tener precauciones debido a que la digoxina puede pasar a la leche materna, aunque en cantidades inferiores a las que tendrían efectos farmacológicos.

Cuidados de enfermería:

Monitorear la frecuencia cardíaca y el ritmo cardíaco del paciente. Controlar los niveles de digoxina en sangre.

Vigilar los signos de toxicidad, como náuseas, vómitos, visión borrosa y trastornos del ritmo cardíaco.

Informar al médico si el paciente presenta algún síntoma inusual o experimenta efectos secundarios.

Categoría en el embarazo: La digoxina se clasifica como categoría C en el embarazo, lo que significa que se han observado efectos adversos en estudios con animales, pero no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.