...Ypozane ... Trata sin castrar. ®
Es conveniente, que junto a la aplicación de estos fármacos, se instituya un tratamiento sintomático de los procesos secundarios que suelen acompañar a los casos avanzados. Por una parte tratar el estreñimiento con dietas adecuadas, laxantes y enemas durante algunos días. Tratar los problemas urinarios como son la atonía vesical y retención urinaria.
ACETATO DE OSATERONA ®
Antagonismo competitivo del acetato de osaterona sobre el receptor androgénico. En las células prostáticas, el acetato de osaterona también compite con los andrógenos naturales en las células prostáticas en la unión con los receptores para andrógenos. La fuerte afinidad del acetato de osaterona por los receptores de andrógenos favorece la formación de un complejo fármaco-receptor. Este nuevo complejo es estable y completamente inactivo. Por lo tanto, los genes dependientes del receptor para andrógenos no se activan y se interrumpe la síntesis de nuevo material. MECANISMO DE ACCIÓN DEL ACETATO DE OSATERONA
(Ypozane )
El acetato de osaterona es un anti andrógenico innovador, potente y seguro, cuyo órgano blanco es la próstata. Actúa directamente sobre los mecanismos responsables de las modificaciones del parénquima de la próstata. El acetato de osaterona es un anti androgénico (antagonista androgénico), lo que implica que es capaz de bloquear la acción de los andrógenos por ocupar los receptores específicos a estos, previniendo o bloqueando los efectos biológicos de los andrógenos sobre los tejidos blanco del cuerpo. Tanto el acetato de osaterona (Ypozane®), como su principal metabolito exhiben una potente actividad anti androgénica.
Características farmacocinéticas y farmacodinámicas. Después de una absorción rápida y completa desde el tracto digestivo (100%) y un efecto de primer paso en el hígado (70% de biodisponibilidad) con la producción del principal metabolito PB-1. El acetato de osaterona rápidamente difunde hacia el tejido prostático desde el flujo sanguíneo. El transporte del acetato de osaterona (Ypozane®) y del PB-1 en la sangre es mediado por proteínas plasmáticas.
Inhibición de la captación de testosterona por el acetato de osaterona Como describimos con anterioridad, tanto la testosterona como la DHT juegan un papel primordial en el desarrollo de la HPB. El primer paso, en los mecanismo descritos anteriormente, es la penetración de la testosterona circulante hacia las células prostáticas. Ypozane® inhibe la captación de la testosterona por la próstata. Como consecuencia, la concentración de andrógenos (Testosterona/DHT), en el tejido prostático disminuyen rápidamente después de la administración de Ypozane®.
Corto periodo de administración La dosis es de 0,25 a 0,5 mg/kg de acetato de osaterona por vía oral, una vez al día, durante 7 días. Este es el régimen terapéutico óptimo para obtener los mejores resultados clínicos, está basado en la farmacocinética del acetato de osaterona y su modo específico de acción en el ámbito prostático. Después de una administración única, la persistencia del acetato de osaterona en el organismo es prolongada (T1/2 = 100h). La osaterona se elimina principalmente en las heces a través de la excreción biliar y en la orina. Administraciones repetidas de osaterona por vía oral resultan en una mayor acumulación en el organismo, en correlación con su larga vida media. Se mantienen concentraciones plasmáticas efectivas durante mucho tiempo tras la interrupción del tratamiento. La osaterona difunde y se acumula en el tejido prostático, donde ejerce su acción sobre la ruta de los andrógenos incluso a dosis bajas. La inhibición de los andrógenos en la próstata es prolongada y explica el efecto duradero del Ypozane®
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