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FARMACOS PARACETAMOL Analgesicos accion central

MORFINA Opiodes

CODEINA Opiodes

METADONA Opiodes

FENTALINO Opiodes

ASPIRINA AINES

IBUPROFENO AINES

KETOPROFENO AINES

CELECOXIB AINES

DICLOFENACO

AINES KETOROLACO

AINES

METAMIZOL AINES

PARACETAMOL

NOMBRE COMERCIAL MK QUE ES Es uno de los medicamentos más utilizados frente al dolor y la fiebre. Es muy seguro, pertenece al grupo de los analgésicos y antipiréticos. FARMACODINAMIA inhibe de forma irreversibe

actua

Inhibe de forma irrebersible la accion de la enzimas ciclooxigenadas, involucradas en la biosistesis de prostaglandinas y tromboxano A2 y actua sobre el centro termoregulador del hipotalamo, acciones que explican su efecto como analgesico, antiinflamatorio, antiagregante y antipiretico.

CYP450

FARMACiNETICA Se encuentra concentraciones apreciables en el plasma en menos de 30 minutos; despues de una dosis unica, se alcanza un valor maxino en aproximadamente 1 hora, para la distribucion porteriormente de forma gradual. Se dristribuye dentro de todos los fluido y tejidos corporales, pero en particular en el reticulo en doplasmatico mitocondrias hepaticas. Su union a la albumina es alta y su via de eliminacion es renal.

EFECTOS ADVEROS hepatotoxicidad, toxicidad renal, alteraciones en la fórmula sanguínea, hipoglucemia y dermatitis alérgica. Trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, anemia hemolítica.

NAPQUI

GLUCATION - SH

acido mercapturico

Excreción urinaria

MORFINA

NOMBRE COMERCIAL ANALFIN QUE ES Es una potente droga opiacea usada frecuentemente en medicina como analgesico. FARMACODINAMIA La morfina actuan como angionista de receptores especificos situados en el cerebro, medula espeinal y otros tejidos. Entre los diferentes tipos de receptores opiaceos. la morfina se une predominantemente a los receptores u. dichos receptores se distribuyen de forma disccreta en el cerebro, encontrandose una alta densidad de amigdala posterior, talamo, hipotalamo, nucleo caudado, putemen y determinadas areas corticales

FARMACiNETICA baja disponibilidad por via oral ( entre el 15 y 75% alta tasa de metabolismo presenta una vida media de 2-3 horas como consecuencia de su metabolismo se genera dos metabolismo 1. morfina - 3 - glucuronido 2. morfina - 6 - glucuronido tiene una excrecion renal del 90% y una pequeña contidad de farmaco elimina por heces previa circulación entero hepatica

EFECTOS ADVERSOS sedación, náuseas y vómitos, estreñimiento y sudoración.

vida media de 2-3 horas

CODEINA

NOMBRE COMERCIAL CODEISAN QUE ES Es un medicamento capaz de producir diferentes acciones. S e utiliza para eliminar la tos actuar en el centro de la tos situado a nivel medular. FARMACODINAMIA La codeina actua en el SNC suprimiendo el reflejo de la tos, ejerce su accion a traves de los receptores opioides m, auqnue la codeina tiene una baja afinidad por estos receptores, y el efecto analgesico se debe a su conversion morfina

FARMACiNETICA La codeína, administrada oralmente, sigue un modelo farmacocinético multicompartimental. Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas en aproximadamente una hora. Cruza la barrera hematoencefálica y se encuentra en tejidos fetales y leche materna. No se une significativamente a proteínas plasmáticas ni se acumula en tejidos corporales. La vida media plasmática es de 2,5 a 4 horas. El hígado metaboliza la codeína mediante O- y N-demetilación y glucuronoconjugación, generando metabolitos como morfina y norcodeína. La excreción se produce principalmente por la orina, mayormente en formas inactivas, con una vida media plasmática de aproximadamente tres horas.

EFECTOS ADVERSOS somnolencia, mareos, vértigo, confusión. Raramente agitación, alucinaciones o convulsiones a dosis altas.

METADONA

NOMBRE COMERCIAL RUBIDEXOL QUE ES Es un potente opioide sintetico de larga vida media que actua como agonista receptor y algunas acciones angionista en los receptores opiaceos K y O.

FARMACODINAMIA La metadona es un agonista opiáceo sintético con potencia superior a la morfina y mayor duración de acción. Actúa en los receptores μ, generando efectos como analgesia, depresión respiratoria, cambios en la secreción hipofisaria, náuseas, vómitos, miosis, sequedad bucal y otros. Afecta el tracto gastrointestinal y las vías urinarias, causando aumento del tono miógeno. También tiene efectos cardiovasculares, sedación y euforia. Con el uso continuado, se desarrolla tolerancia, y el síndrome de abstinencia es similar al de la morfina, pero más prolongado.

FARMACiNETICA La metadona se absorbe rápidamente por vía oral, con una Tmáx de 1-5 horas y una biodisponibilidad del 80-90%. Su distribución en el organismo es amplia debido a su lipofilia, con acumulación en tejidos como hígado, pulmón y riñón. La liberación gradual desde estos tejidos contribuye a una vida media plasmática prolongada. La metadona se une a proteínas plasmáticas (60-90%), especialmente a la α-1 glicoproteína ácida. Se elimina principalmente por biotransformación hepática, con formación de metabolitos inactivos, y su excreción es renal y fecal. Solo el 4% se elimina inalterada, y la acidificación de la orina aumenta la velocidad de eliminación. La vida media de eliminación varía considerablemente (15-60 horas) y se ve afectada por factores como la edad y la autoinducción enzimática hepática por el uso crónico.

EFECTOS ADVERSOS depresión respiratoria, depresión circulatoria, paro respiratorio, shock, y paro cardiaco. Los efectos secundarios más frecuentes son delirio, vértigo, sedación, náuseas, vómitos y transpiración.

FENTANILO

NOMBRE COMERCIAL DURAGESIC QUE ES Es un potente farmaco opiaceo sintetico aprobado por la administracion de alimentos y medicamentos para su uso como analgesico FARMACODINAMIA La acción analgésica esta mediada por la unión de receptores opiáceosdel SNC, alterando tanto como la percepción como la respuestaemocional al dolor .Altera la liberación de neurotransmisores en losnervios aferentes sensibles a estímulos dolorosos

FARMACINETICA ABSORCION: Administracion por via parenteral. Su efecto máximo como analgésico en 3 a 5minutos EV y 20 a 30 min IM DISTRIBUCIÓN: Unión a proteínas plasmáticas84%. Las alteración en el PH afectan sudistribución en el plasma y SNC. Se acumula enel sistema musculoesquelético y la grasa, ydesde ellos se libera lentamente hacia la sangre METABOLISMO: HepaticoEXCRECIÓN: Renal 75% en heces es el 9%

EFECTOS ADVEROS felicidad extrema. aletargamiento. náuseas. confusión. estreñimiento. sedación. problemas para respirar. pérdida del conocimiento.

ASPIRINA

NOMBRE COMERCIAL ASPIRINA QUE ES Es un antiinflamatorio no esteroideo de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente como analgesico, antipiretico. FARMACODINAMIA El ácido acetilsalicílico es un antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas y antipiréticas. Su acción se atribuye a la inactivación de las enzimas ciclooxigenasa-1 y ciclooxigenasa-2, que previene la formación de prostaglandinas, inhibiendo la inflamación y generación de fiebre y dolor. También muestra una fuerte actividad antiagregante plaquetaria al inhibir la síntesis de tromboxano A2 de manera irreversible.

FARMACiNETICA El ácido acetilsalicílico se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, siendo parcialmente hidrolizado a ácido salicílico. La administración como solución efervescente acelera la absorción, y la presencia de alimentos afecta la velocidad pero no la magnitud de la absorción. Las presentaciones de liberación retardada tienen concentraciones pico más tardías, por lo que no son adecuadas cuando se necesita acción rápida. Ambos ácido acetilsalicílico y ácido salicílico se distribuyen ampliamente en tejidos y fluidos corporales, unidos a proteínas plasmáticas. El ácido salicílico se excreta en la leche materna y atraviesa la placenta.

EFECTOS ADVERSAS como úlcera de estómago, úlcera de intestino, sangrado gastrointestinal, dolor del abdomen, digestión pesada, ardor, acidez, molestias gástricas, náuseas y vómitos. Trastornos respiratorios, como dificultad para respirar (asma, espasmo bronquial), congestión nasal y rinitis.

IBUPROFENO

NOMBRE COMERCIAL IPROFEN QUE ES Es un antiinflamatorio no esteroideo, utilizado fecuentemente como antipiretico, analgesico. FARMACODINAMIA Es un fármaco inhibidor de prostaglandinas que logra mediante este mecanismo de acción controlar inflamación, dolor y fiebre, la acción antiprostaglandínica es a través de su inhibición de ciclooxigenasa responsable de la biosíntesis de las prostaglandinas.

FARMACiNETICA se absorbe rápidamente después de la administración oral, con el 80% de la dosis oral absorbida en el hombre. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan después de 1 a 2 horas, con una vida media plasmática de alrededor de 2 horas. La absorción rectal es efectiva pero más lenta. Después de una dosis oral de 400 mg, se alcanzan concentraciones máximas totales en el plasma de 30 a 40 microgramos/ml. Los valores disminuyen a aproximadamente 45 micras/M después de 4 horas y a valores casi imposibles de medir al cabo de 12 a 16 horas. Entre el 45% y el 80% de la droga se elimina en 24 horas, y se estima que solo el 1% del medicamento no se fija. El IBUPROFENO se une en un 99% a las proteínas plasmáticas y pasa lentamente a los espacios sinoviales, permaneciendo allí en concentraciones mayores cuando las concentraciones plasmáticas disminuyen. La excreción del IBUPROFENO es rápida y completa, con más del 90% de una dosis ingerida excretada por la orina como metabolitos. Los principales metabolitos son un compuesto hidroxilado y uno carboxilado, con solo el 1% de la dosis encontrada en la orina sin cambios.

EFECTOS ADVEROS pueden provocar úlceras, hemorragias o perforaciones en el esófago (conducto entre la boca y el estómago), el estómago o el intestino.

KETOPROFENO

NOMBRE COMERCIAL COFADOL QUE ES Es un farmaco antiinflamatorio no esteroideo. Con una potente actividad analgesica. FARMACODINAMIA Antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo del grupo de ácidos arilpropiónicos. Inhibe la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides al bloquear ciclooxigenasa, reduciendo dolor e inflamación. Evita desgranulación celular, inhibe migración de macrófagos y estabiliza membrana lisosomal, impidiendo liberación de beta-glucuronidasa. Acción antibradicinina para prevenir vasodilatación y dolor.

FARMACiNETICA Su biodisponibilidad es de 90%. Es absorbido rápidamente a través del tracto gastrointestinal (Tmáx = 0.5-2 horas). Los alimentos retrasan la absorción. Su volumen aparente de distribución es de 0.1 l/kg, siendo distribuido en el organismo de forma selectiva. Se difunde a través de la barrera hematoencefálica y llega al tejido sinovial. El grado de unión a proteínas plasmáticas es de 98%. Es metabolizado en el hígado, dando lugar a metabolitos sin actividad biológica significativa, siendo eliminado en 60-70% en la orina en forma de metabolitos conjugados con ácido glucurónico

EFECTOS ADVEROS estreñimiento (constipación) diarrea. llagas en la boca. dolor de cabeza. mareos. nerviosismo. somnolencia (sueño) dificultad para quedarse o permanecer dormido.

CELECOXIB

NOMBRE COMERCIAL CELEBREX QUE ES Es una potente droga opiacea usada frecuentemente en medicina como analgesico. FARMACODINAMIA que actúa selectivamente sobre la ciclooxigenasa-2 (COX2), inhibiendo la síntesis de prostaglandinas y reduciendo la inflamación, fiebre y dolor. A diferencia de otros AINEs, no afecta significativamente la COX-1, siendo 375 veces más selectivo por la COX-2. Aunque no inhibe la agregación plaquetaria, puede aumentar el riesgo trombogénico en pacientes con factores de riesgo cardiovascular al desequilibrar la relación entre tromboxano A2 y prostaciclina.

FARMACiNETICA Celecoxib es un fármaco administrado por vía oral que se absorbe eficientemente en el tracto gastrointestinal. Su concentración plasmática alcanza su pico en 2-3 horas, con efecto analgésico en aproximadamente 60 minutos. La presencia de alimentos ricos en grasas puede retrasar la absorción hasta 1-2 horas, aumentando la biodisponibilidad en un 10-20%. Se une en un 97% a proteínas plasmáticas y tiene un volumen de distribución de 400 L. Aunque se excreta en la leche materna y atraviesa la barrera placentaria en modelos animales, su comportamiento en humanos es desconocido. Se metaboliza en el hígado, principalmente por CYP2C9, con una vida media de eliminación terminal de 11 horas. La eliminación ocurre en un 53% por la orina y un 27% por las heces, con menos del 3% del celecoxib inalterado.

EFECTOS ADVERSOS aumento de peso sin explicación. falta de aliento o dificultad para respirar. inflamación de las abdomen, pies, tobillos o pantorrillas. diarrea. náusea. cansancio excesivo. sangrado o moretones inusuales. picazón.

DICLOFENACO

NOMBRE COMERCIAL TRADOXIL QUE ES Es una farmaco inhibidor relativamente no selectivo de la clioxidasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroides. FARMACODINAMIA Diclofenaco, la sustancia activa de este medicamento, es un compuesto no esteroideo con marcadas propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. La inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, que ha sido demostrada experimentalmente, se considera que tiene una importante relación con su mecanismo de acción. Las prostaglandinas desempeñan un papel esencial en la aparición de la inflamación, del dolor y de la fiebre. Diclofenaco sódico no suprime in vitro la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago, a concentraciones equivalentes a las que se alcanzan en humanos.

FARMACiNETICA El diclofenaco, administrado intramuscularmente a 75 mg, se absorbe rápidamente, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas de 2.5 microg/ml en 20 minutos. La absorción es el doble por vía intramuscular o rectal en comparación con la vía oral debido al metabolismo hepático de primer paso. La distribución muestra una alta unión a proteínas plasmáticas y penetración en el líquido sinovial, con concentraciones más elevadas que en plasma. La biotransformación ocurre principalmente por hidroxilación y glucuronidación, generando varios metabolitos, algunos biológicamente activos pero en menor medida que el diclofenaco. La eliminación se realiza principalmente por la orina, con un 60% excretado como conjugado glucurónido y metabolitos, mientras que menos del 1% se excreta inalterado. El aclaramiento plasmático es de 263 + 56 ml/min, con una semivida terminal de 1-2 horas. Cuatro metabolitos, incluyendo dos activos, tienen semividas cortas, mientras que uno, 3´-hidroxi-4´-metoxidiclofenaco, tiene una semivida más larga pero es prácticamente inactivo

EFECTOS ADVERSOS diarrea. estreñimiento. flatulencia o distensión abdominal. dolor de cabeza. mareos. zumbido en los oídos.

KETEROLACO

NOMBRE COMERCIAL NOMADOL QUE ES Es un antiinflamatorio no esteroideo de la familia de los derivados heterociclicos del acido acetico. FARMACODINAMIA Su mecanismo de acción es la inhibición de la actividad de la ciclooxigenasa y por tanto de la síntesis de las prostaglandinas. A pesar de poseer actividad antipirética y antiinflamatoria, a las dosis analgésicas el efecto antiinflamatorio del ketorolaco es menor que el de otros AINE’s.

FARMACiNETICA Absorción:: El ketorolaco trometamol se absorbe rápidamente por vía oral y parenteral. Efecto analgésico inicia en 30 minutos (intramuscular), alcanza su máximo en 1-2 horas y dura 4-6 horas. Máxima concentración plasmática después de administración intramuscular: 2,2 μg/ml a los 50 minutos. Distribución: Farmacocinética lineal, niveles estacionarios alcanzados con administración 4 veces al día. Más del 99% se une a proteínas plasmáticas.Volumen de distribución medio: 0,15 l/kg. Biotransformación: Metabolizado principalmente en el hígado.Ruta metabólica principal: conjugación del ácido glucurónico. Eliminación: principalmente por vía renal. Aproximadamente el 92% se excreta en la orina (60% inalterado, 40% como metabolitos). Alrededor del 6% se elimina en heces.

EFECTOS ADVERSOS cefalea (dolor de cabeza) mareos. somnolencia (sueño) diarrea. estreñimiento (constipación) gases. llagas en la boca. transpiración.

METAMIZOL

NOMBRE COMERCIAL PIRINOVAG QUE ES pertenece a la familia de los pirazolonas, del grupo de los ANES. FARMACODINAMIA El metamizol es una pirazolona analgésica, no narcótica, con efectos analgésicos, antipiréticos y espasmolíticos. El mecanismo de acción no se ha comprendido completamente. Los datos sugieren que metamizol y su principal metabolito (4-metil-amino-antipirina) pueden tener un modo de acción combinado

FARMACiNETICA Metamizol, administrado oralmente, se hidroliza en el jugo gástrico, siendo absorbido casi por completo. Su principal metabolito, la 4-metilaminoantipirina (MAA), se une en un 58% a las proteínas plasmáticas. Metamizol atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. En el hígado, 4-MAA se metaboliza por oxidación y desmetilación seguido de acetilación. Los metabolitos principales son 4-MAA y 4-aminoantipirina (4-AA), atribuibles a los efectos antipiréticos y analgésicos. Más del 90% se excreta en la orina en 7 días, con una vida media de eliminación de 10 horas para metamizol. Los niños eliminan los metabolitos más rápidamente que los adultos.

EFECROS ADVERSOS síntomas cutáneos y mucosas, disnea, síntomas gastrointestinales; y severas: urticaria, angioedema, broncoespasmo, arritmias cardiacas, hipotensión, shock circulatorio.

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