Cariprazina

La Cariprazina (Vraylar™) es un antipsicótico atípico oral originado por Gedeon Richter. Es un potente agonista parcial de los receptores de dopamina D3 y D2, que se une preferentemente al receptor D3. La Cariprazina también tiene actividad agonista parcial en los receptores de serotonina 5-HT1A.

Características y propiedades Cariprazina

Nombres alternativos

Clase

Mecanismo de acción

Forma farmacéutica

Farmacodinámica

VraylarTM; MP-214; RGH-188

Antidepresivo, antipsicótico, clorobenzeno, ciclohexanos, piperazinas, molécula pequeña, compuestos de urea

Agonista parcial de los receptores D2 de dopamina, Agonista parcial de los receptores D3 de dopamina

Cápsulas de 1.5 mg, 3 mg, 4.5 mg, y 6 mg

Afinidad de unión sub-nanomolar por los receptores D3, con una afinidad de unión entre seis y ocho veces menor por los receptores D2

Agonista parcial de los receptores 5-HT1A y antagonista de los receptores 5-HT2B y 5-HT2A

Altas tasas de ocupación de los receptores D3 y D2 en los cerebros de los pacientes tratados; Relación de selectividad D3/D2 de 3,43.

Farmacocinética

Dos metabolitos activos principales; semivida funcional de ≈ 1 semana para el fármaco combinado; metabolizado principalmente por CYP3A4 (parcialmente por CYP2D6); 21 % de la dosis excretada en la orina.

Efectos adversos

Código ATC

Nombre químico

Acatisia, síntomas extrapiramidales.

N05A-X15 (cariprazina), N06A-X (otros antidepresivos)

7-[4-[4-(1-benzotiofen-4-il)piperazin-1-il]butoxi]quinolin-2(1H)-ona

La Cariprazina recibió su primera aprobación mundial, en los EE.UU. el 17 de septiembre del 2015 para el tratamiento de la esquizofrenia y el tratamiento agudo de episodios maníacos o mixtos asociados con trastorno bipolar.

La dosis recomendada en el tratamiento de la esquizofrenia es de 1.5 a 6 mg por vía oral una vez al día con o sin alimentos. La dosis inicial es de 1.5 mg, que se puede aumentar a 3 mg al siguiente día, con incrementos adicionales graduales de 1,5 o 3 mg según la respuesta y la tolerabilidad. La dosis recomendada en el tratamiento de los episodios maníacos o mixtos asociados con el trastorno bipolar es de 3 a 6 mg por vía oral una vez al día, independientemente de los alimentos. Al igual que con la esquizofrenia, la dosis inicial es de 1,5 mg, se aumenta a 3 mg el segundo día y luego se incrementan 1,5 o 3 mg según la respuesta y la tolerabilidad, hasta la dosis máxima de 6 mg una vez al día.