Tratamiento farmacológico contra el tabaquismo
¿Por qué el tabaco es una de las adicciones más difíciles de abandonar? La nicotina los efectos psicofarmacológicos asociados a la conducta del fumador. Cuando se fuma tabaco la nicotina alcanza el tejido cerebral 10 segundos después de su inhalación.
La nicotina estimula la liberación de dopamina, fenómeno que se relaciona con su capacidad para producir estímulos conductuales y sensaciones de placer.
¿Por qué el tabaco es una de las adicciones más difíciles de abandonar?
DEJAR DE FUMAR: COMBINAR TERAPIA CONDUCTUAL DEPENDENCIA PSÍQUICA
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO
DEPENDENCIA FÍSICA
Candidatos al tratamiento farmacológico de deshabituación Fumadores que quieran participar en ella (salvo contraindicación).
No debe estar limitado a ninguna subpoblación de fumadores (por ejemplo con un test de Fagerstrom con determinada puntuación).
Deshabituación tabáquica farmacológica * Fármacos de primera línea: • Terapia sustitutiva de nicotina (TSN). • Bupropión • Varenicline
Fármacos de segunda línea:
• Clonidina.
• Nortriptilina. • Otros. *American College of Chest Physicians y el National Institute for Clinical Excellence
Terapia Sustitutiva de Nicotina (TSN) FARMACO
NICOTINA
VÍA DE ADMINISTRACIÓN
DIFERENTE A LA VÍA ORAL-INHALATORIA
DOSIS
5-40mg/ml de plasma
Evitar el síndrome de abstinencia OBJETIVO
Evitar la dependencia a la nicotina
Sustitutos de la nicotina
Ningún sistema de TSN es capaz de generar picos de nicotina en sangre tan altos ni tan rápidos como los obtenidos con el consumo inhalado de cigarrillos
TSN Los TSN se administrarán con precaución en caso de: Infarto agudo de miocardio
Angina de pecho inestable
Arritmias cardíacas graves
Insuficiencia cardíaca avanzada
Cardiomiopatía hipertrófica
Hipertensión arterial sistémica
Arteriopatía oclusiva periférica
Accidente cerebrovascular
Embarazo
Hipertiroidismo
Feocromocitoma
Diabetes mellitus insulinodependiente
Insuficiencia renal o hepática
Úlcera péptica
TSN Es un tratamiento seguro y, por lo tanto,
no contraindicado incluso en
• Pacientes con enfermedad cardiovascular. • Embarazadas (antes 4ª o 5ª semana).
TSN: Preparados farmacéuticos Se dispone en el mercado de: PREPARADOS PARA LA LIBERACIÓN RÁPIDA
- Chicle de nicotina. - Comprimido de nicotina. PREPARADOS PARA LA LIBREACIÓN LENTA
- Parche de nicotina.
- Inhalador de nicotina (aún no disponible en España). - Solución oral de nicotina (en fase de experimentación).
Chicle de nicotina Presentaciones 2 mg 4 mg
¿Cuándo usar uno u otro? En función de la dependencia nicotínica o al fracaso previo con la presentación de 2 mg). Posología < 25 chicles/día (a demanda o pautada) Concentración plasmática de nicotina 5-10 ng/ml a los 15 a 30 min. Ventaja En caso de necesidad de fumar de forma urgente Duración del tratamiento 8 semanas (sin reducción progresiva). 3-6 meses (reducción progresiva) 6-12 meses (reducción progresiva a partir del tercer mes).
Chicle de nicotina: Efectos Adversos • Alteraciones de la mucosa oral y/o los dientes. • Dolor en la articulación temporomandibular. • Mal sabor de boca. • Sequedad de labios. • Irritación faríngea. • Hipo. • Flatulencia. • Dispepsia. • Náuseas. • Aumento de la salivación. • Cefalea. • Insomnio. • Irritabilidad. • Palpitaciones.
Comprimido de nicotina Presentaciones 2 mg de nicotina. bioequivalente a un chicle de nicotina de 2 mg Posología Puede realizarse a demanda o de forma pautada. Recomendada, una tableta cada hora con un máximo de 30 comprimidos / día.
Duración del tratamiento 12 meses (aprox) 1º Durante 3 meses debe seguirse la pauta inicial 2º reduciéndola gradual y diariamente hasta llegar a 1-2 comprimidos/dia
Comprimido de nicotina Efectos secundarios (Son leves y transitorias)
• Irritación bucal y esofágica. • Hipo. • Vértigo. • Cefalea. • Náuseas. • Flatulencia. • Dispepsia.
Parche de nicotina Presentaciones 3 tamaños de parche (sistema TTS 30, 20 o 10) los números indican el área de absorción en centímetros cuadrados Posología 2 tipos de parches, de 16 y de 24 horas. Concentración plasmática de nicotina De 10 a 23 mg/l. Duración del tratamiento Entre 6 y 12 semanas, reduciendo la dosis.
Parche de nicotina Efectos secundarios
• Reacción en el punto de aplicación. • Cefalea. • Síntomas respiratorios similares a la gripe. • Dismenorrea. • Insomnio. • Mialgias. • Mareos.
Bupropión El bupropión es actualmente el único fármaco no nicotínico (de primera línea) con eficacia demostrada para dejar de fumar. Mecanismo de acción: Desconocido aunque se postula como inhibidor de la absorción neuronal de noradrenalina, serotonina y dopamina. POSOLOGÍA Durante 6 días:150mg/24 h , 15 días antes del dia “D” Resto del tiempo: 150mg/ 2 veces al día, hasta 7-9 semanas tras el día “D” Reducción gradual Duración del tratamiento 8 semanas (algunos autores hasta 45 semanas).
Bupropión El bupropión es actualmente el único fármaco no nicotínico (de primera línea) con eficacia demostrada para dejar de fumar. dia 1 dia 2 dia 3 dia 4 dia 5 dia 6 dia 7 DIA "D" 1 semana 2 semana 3 semana 4 semana 5 semana 6 semana 7 semana 8 semana 9 semana Mecanismo 150 mg de acción: 150 mg - 150 mg Desconocido de la absorción 1 vez al día aunque se postula como 2 veces al díinhibidor a 2 veces al día neuronal de noradrenalina, serotonina y dopamina. POSOLOGÍA Durante 6 días:150mg/24 h , 15 días antes del dia “D” Resto del tiempo: 150mg/ 2 veces al día, hasta 7-9 semanas tras el día “D” Reducción gradual Duración del tratamiento 8 semanas (algunos autores hasta 45 semanas).
Bupropión Efectos secundarios:
• Sequedad de boca. • Insomnio. • Disnea. • Angioedema. • Depresión mayor (poco frecuente).
Bupropión Contraindicaciones Hipersensibilidad a Bupropión o a cualquiera de los excipientes. Trastorno convulsivo actual o pasado. Historia de traumatismo craneoencefálico o tumor cerebral. Administración de alcohol o benzodiazepinas, diabetes tratada con hipoglucemiantes o insulina y uso de estimulantes o productos anorexígenos. Historial de bulimia o anorexia nerviosa. Cirrosis hepática grave. Historia de trastorno bipolar Uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa
Vareniclina •Fármaco de reciente comercialización. •Nuevo mecanismo de acción: agonista parcial de los receptores de acetilcolina, aliviando síntomas de S.A. y evitando el refuerzo del uso de nicotina. •Ensayos clínicos: cierta ventaja frente a BU en la eficacia a corto plazo; a largo plazo no es concluyente. Fuente: Informe del CADIME, 17 Mayo 2007
Vareniclina •Perfil de seguridad a corto plazo aceptable, con efectos adversos de carácter leve: cefaleas, sueños extraños, etc. •Resultados prometedores pero poco concluyentes por:
Muchos criterios de exclusión en los ensayos clínicos. Falta comparativa con otros tratamientos de deshabituación (TSN) y seguimientos a largo plazo.
•Casos de síntomas depresivos con ideas suicidas. FuenteS: -Informe del CADIME, 17 Mayo 2007 -Informe de la AEMyPS, 9 Enero 2008
EFECTIVIDAD EFECTIVIDAD DEL TRATAMIENTO OR
IC AL 95%
CHICLE DE NICOTINA
1,66
1,52 -
1,81
COMPRIMIDO DE NICOTINA
2,05
1,62 -
2,59
PARCHE DE NICOTINA
1,81
1,63 -
2,02
BUPROPIÓN
2,07
1,22 -
3,53
Fármacos de segunda línea Fármacos con efectos positivos contrastados:
• Fármacos agonistas de los receptores nicotínicos: Clonidina. • Antidepresivos tricíclicos: nortriptilina. Otros:
•Antidepresivos tricíclicos: doxepina. • Inhibidores de la monoaminooxidasa: selegilina moclobemida. • Inhibidores de la recaptación de serotonina: fluoxetina.
Tratamiento farmacológico: Fármacos de segunda línea Fármacos con efectos positivos no contrastadas: • Ansiolíticos: buspirona. • Estimulantes de la vía respiratoria superior: ácido ascórbico ácido cítrico extractos de pimienta negra. • Efecto antabús: acetato de plata. Futuras perspectivas en el tratamiento farmacológico: • Estimulación magnética transcraneal de alta frecuencia. • Vacuna antinicotínica. • Inhibidores de la enzima hepática citocromo P-450. • Terapia genética.
Elección del tratamiento Características del tabaquismo del fumador: • Los chicles de 2 mg ------------dependencia leve. • Los parches ---------------------dependencia leve o moderada. • Los chicles de 4 mg ------------dependencia moderada-alta • Bupropión -----------------------todo tipo de fumadores
Elección del tratamiento
Antecedentes patológicos: CHICLES: EVITAR en caso de enfermedad dental problemas para la masticación.
• PARCHES: EVITAR en caso de atopias cutáneas enfermedades dermatológicas
• BUPROPIÓN: EVITAR en caso de convulsiones y terapias con otros psicofármacos No existe contraindicación para la utilización de TSN o bupropión en fumadores con enfermedad cardiovascular o pulmonar
Elección del tratamiento Tratamiento recibido en intentos previos:
• Es muy probable que antes de que un fumador abandone
definitivamente el consumo del tabaco lo haya intentado al menos seis veces.
• Antes de indicar el tratamiento para un nuevo intento de
abandono se deben considerar los tratamientos recibidos por el paciente en pasados intentos.
• La utilización previa fallida de TSN debe hacer considerar el uso de bupropión.
• La utilización previa fallida de bupropión no debería ser un inconveniente para su reutilización.
Elección del tratamiento Preferencias del fumador: Antes de recomendar al fumador un determinado tipo de terapia, es conveniente contar con las posibles preferencias del paciente, por cuanto ello redundará en un mejor cumplimiento del tratamiento recomendado.
Elección del tratamiento Ganancia de peso: • Bupropión. • Chicles de 4 mg de nicotina Indicado en fumadores que quieren dejar de serlo y que están preocupados por el posible incremento de peso que ello pueda ocasionarles. La ganancia de peso ha sido invocada como la causa de más del 40% de las recaídas en mujeres.
Dejar de fumar: embarazo • Se han realizado sólo algunos ensayos clínicos con TSN sin observar efectos adversos en el feto, por lo que no está contraindicado su uso (antes de la 4ª-5ª semana).
• La utilización de la TSN podría estar justificada en la gestante si las
fracasa la terapia conductual, ya que así se evitaría al menos la exposición fetal a los componentes nocivos que causan el retraso del crecimiento fetal.
• Con respecto al bupropión, todavía no se dispone de datos
acerca de su empleo en el embarazo, de forma que su uso está formalmente contraindicado.