– przegląd historyczny
produkcja
Powlekanie tabletek dr inż. Dariusz Lipiak Dyrektor Oddziału Produktów Farmaceutycznych Brenntag Polska Sp. z o.o. ul. Migdałowa 4/52, 02-796 Warszawa
1. Dlaczego stosujemy powlekanie w formach farmaceutycznych ? Powlekanie jest procesem, służącym pokryciu powierzchni tabletki trwale albo chwilowo z użyciem odpowiedniego materiału: • powlekanie: termin ogólny • powlekanie fi lmem: powlekanie warstwą z cienkim fi lmem Możemy zgrupować proces powlekania do trzech głównych kategorii: • Powlekanie cukrowe • Powlekanie fi lmem: – Tabletek – Peletyzacja • Powlekanie mechaniczne (uderzeniowe, elektrostatyczne) Powlekanie w formulacji stosujemy dla: • Ochrony tabletek przed czynnikami środowiska (powietrze, światło) – Substancja aktywna jest niestabilna w obecności światła i wilgoci – API jest higroskopijna – Substancja aktywna utlenia się (pod działaniem tlenu z powietrza) • Zamaskowania gorzkiego smaku, nieprzyjemnego zapachu i nieeleganckiego koloru rdzenia (całkowite uszczelnienie powierzchni cząsteczki) • Ułatwienia spożycia tabletki • Ułatwienia procesu pakowania (blistrowanie) • Modyfi kowania biodostępności (kontrolowane uwalnianie, powłoczki enteryczne) • Rozdzielenia dwóch niezgodnych substancji, z użyciem powłoki zawierającej jedną z substancji lub powleczenie peletki która uprzednio została skompresowana z rdzeniem • Koloru: identyfi kacja tabletki/wpływ marketingu na psychologiczny odbiór tabletek na rynku • Całkowitego uszczelnienia powierzchni tabletki • Zwiększenia właściwości fi zycznych tabletki (twardości, zmniejszenia ścieralności)
Lista nie jest wyczerpująca ale przedstawia powody dla których tabletki są powlekane.
2. Powlekanie cukrowe Pierwsze powleczone tabletki zostały otrzymane w 1891 roku. Proces powlekania został wprowadzony jako proces w technologii farmaceutycznej i bazował na starych technikach z przemysłu spożywczego - powlekaniu owoców cukrem, które miały starą francuską nazwę dregée (drażowanie). Proces ten został głównie zapożyczony z przemysłu cukierniczego. Przyśpieszono zastosowanie tego procesu w procesie formulacji od kiedy przemysł farmaceutyczny w większości zastąpił otwarte, miedziane kuliste bębny drażerskie, zbiornikami ze stali kwasoodpornej. Do 1960 roku powlekanie cukrowe było główną metodą maskowania nieprzyjemnego smaku rdzenia i pozwalało na otrzymywanie eleganckiego wyglądu, tabletek z połyskiem w fi nalnym produkcie. Powlekanie cukrowe jest procesem czasochłonnym i wymaga wysokiej kwalifi kacji, zręczności i znajomości procesu ze strony operatora. Ten proces nie może być w pełni zautomatyzowany i estetyka końcowego produktu spoczywa w rękach operatora. Duża zawartość powłoki w porównaniu z początkowym produktem (rdzeniem), który ma być pokryty. Grubość powłoki waha się średnio pomiędzy 0.5 mm - 2mm. W powlekaniu cukrowym przyrost masy tabletki wynosi około 40 - 50%. Powlekanie cukrowe jest efektywnym procesem w zastosowaniu grubych warstw powłoki, głównie dla maskowania smaku. Syrop jest natryskiwany na cząstki, następnym krokiem w procesie jest odparowanie cieczy za pomocą powietrza i wysuszenie cukrowej otoczki. Roztwór cukrowej powłoczki (syropu) jest dodawany w sposób ciągły a pokrywane tabletki pozostają w procesie do osiągnięcia wymaganej grubości powłoki.
wydanie *.pdf do pobrania na: www.farmacom.com.pl
3_2009_pl_en_spf.indd 15
Świat Pr zemys ł u Far mac eut ycznego • 3/20 0 9
15 2009-09-11 22:10:53