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to lungo perché il farmaco scompaia dall’organismo. La variabilità fra animali può essere notevole, rendendo l’uso del dispositivo nei singoli soggetti meno prevedibile. L’inoculazione endovenosa di fentanyl (nel cane si consigliano dosi di 30 µg/kg) o di altri oppiacei ad azione rapida, fra cui morfina e ossimorfone IV, può essere praticata al momento dell’applicazione del cerotto come “dose di carico” nei soggetti che richiedano un’analgesia immediata. Quando il cerotto inizia ad agire, è possibile somministrare altri oppiacei. L’uso dei cerotti con fentanyl è stato studiato anche nel gatto. In questa specie, l’applicazione del dispositivo a rilascio di 25 µg/h si è dimostrata efficace quale analgesico. Il controllo del dolore attraverso l’uso di cerotti a rilascio transdermico è in corso di studio nei piccoli animali. Fino a questo momento, il sistema si è dimostrato utile nel dolore postoperatorio e in quello di origine neoplastica o di altra natura che richieda trattamenti a lungo termine. L’ossimorfone è un prodotto semisintetico (Classe II) dotato di potenza 10 volte superiore alla morfina, con la quale condivide il tipo di interazione con i recettori. Tuttavia, a differenza della morfina, l’ossimorfone inoculato per via endovenosa nel cane non sembra essere associato ad alcun rilascio di istamina. Il farmaco viene comunemente unito ai componenti dell’analgesia neurolettica. L’attività dell’ossimorfone viene antagonizzata efficacemente dal naloxone, benché la durata d’azione del primo, pari a 4-6 ore, possa superare quella del secondo. Analogamente al fentanyl, il farmaco induce notevole sensibilizzazione acustica, alterazioni nella termoregolazione e bradicardia (pretrattare con atropina). L’ossimorfone viene utilizzato principalmente per indurre neuroleptanalgesia in associazione con acepromazina oppure per ridurre le dosi di barbiturico necessarie in corso di anestesia. Tuttavia, viene anche impiegato comunemente nel controllo del dolore postoperatorio nei piccoli animali. Il farmaco è stato studiato e approvato per l’uso nel cane e nel gatto. Resta un ottimo analgesico sia nel giovane che nell’anziano e nei soggetti debilitati.
Agonisti puri ad azione lieve e moderata Codeina: Nell’uomo, la biodisponibilità della codeina somministrata per via orale è pari al 60%. Benché vengano raggiunti livelli sierici efficaci in seguito ad assunzione orale, il potere analgesico del farmaco è inferiore a quello della morfina. La codeina è dotata di affinità molto scarsa per i recettori degli oppiacei e gli effetti analgesici che esercita dipendono dalla sua trasformazione metabolica (demetilazione) in morfina. Tuttavia, la percentuale di morfina neoformata è molto bassa (10%) e gli effetti antitussigeni che si ottengono probabilmente derivano da un’interazione diretta con i recettori codeinici. Nel cane, sembra che la conversione in morfina sia persino più scarsa e gli effetti antitussigeni richiedono livelli plasmatici di codeina inferiori a quelli previsti per l’analgesia. Attualmente, l’impiego principale del farmaco nei piccoli animali è quello di calmante della tosse (2,2 mg/kg [cane]) oppure di antidiarroico. L’utilizzo di questo farmaco quale analgesico in pazienti non ricoverati, soprattutto se associato ad analgesici non narcotici (antiinfiammatori non steroidei o acetaminofene) è in aumento.
38° Congresso Nazionale SCIVAC
La codeina è classificata fra i farmaci di Classe II.
Agonisti/antagonisti misti Il butorfanolo, recentemente inserito nella classe IV, è kappa agonista e mi antagonista. Il potere di questo farmaco quale agonista è 3-5 volte superiore alla morfina, mentre quale antagonista è 50 volte inferiore al naloxone. Il butorfanolo è stato utilizzato come preanestetico e come analgesico perioperatorio sia nel cane che nel gatto. È uno degli oppiacei maggiormente impiegati per il controllo del dolore postoperatorio nei piccoli animali insieme a buprenorfina e ossimorfone; inoltre, trova applicazione anche come antitussigeno. Benché questa sostanza provochi depressione respiratoria, sembra venga raggiunto un tetto oltre il quale ulteriori aumenti di dosaggio non peggiorano l’effetto depressivo (un farmaco mi antagonista). Il butorfanolo induce uno spasmo biliare di minore entità rispetto alla morfina e questo ne giustifica l’uso postoperatorio; inoltre, nei piccoli animali lo si adopera anche quale antitussigeno. Nel cane, il massimo effetto analgesico si verifica a 30-60 minuti dalla somministrazione e l’emivita del farmaco è pari a 1,65 ore. Gli effetti analgesici possono durare fino a 4-6 ore in alcuni animali. Tuttavia, nel cane, la durata dell’analgesia può essere di appena 30-60 minuti in seguito a somministrazione per via endovenosa o sottocutanea. Nel gatto, il butorfanolo non comporta inconvenienti se somministrato con cautela in dosaggi simili a quelli adottati nel cane. In dosi elevate, garantisce una certa attenuazione del dolore somatico. Il farmaco svolge azione analgesica efficace nel dolore lieve o moderato ed è indicato in certe situazioni per risolvere parzialmente la depressione respiratoria indotta da oppiacei agonisti puri quando si intenda mantenere l’analgesia. Per controllare il dolore postoperatorio, il butorfanolo deve essere somministrato 10 minuti prima di del termine dell’intervento. Ai pazienti dimessi dall’ospedale dell’autore, è stata prescritta la somministrazione per uno o due giorni di una preparazione orale (compresse o sciroppo); si utilizza una formulazione in cui il farmaco è miscelato ad uno sciroppo pectinico (1 cc 1% o 10 mg/ml in 30 cc di sciroppo pectinico alla dose di 0,22 ml/kg); dato il minore grado di biodisponibilità in seguito ad assunzione orale (0,5-1,0 mg/kg ogni 12 ore), le dosi di farmaco somministrate per questa via devono essere più elevate di quelle inoculate per via parenterale. Nel controllo del dolore, il butorfanolo garantisce azione sinergica quando lo si associ ad acetaminofene. L’inoculazione del prodotto in sede epidurale, benché innocua, non garantisce una durata d’azione sufficiente a renderla clinicamente utile. Il butorfanolo (0,4 mg/kg) è impiegabile anche per contrastare gli effetti sedativi dell’ossimorfone (e forse di altri oppiacei agonisti puri); tuttavia, determina anche l’attenuazione di una parte degli effetti analgesici dell’oppiaceo. La buprenorfina è un derivato della tebaina appartenente alla classe V, dotato di forte potere analgesico, di intensità 25 o più volte superiore a quella della morfina. Si tratta di un agente kappa antagonista e di un mi antagonista/agonista parziale. Questo farmaco è uno dei due o tre oppiacei maggiormente utilizzati per controllare il dolore nei piccoli animali ed è stato consigliato quale analgesico generale di mag-