/Rivastigmina

RIVASTIGMINA INIBIDOR DA ACETILCOLINESTERASE CEREBRAL Propriedades.

Trata-se de um composto do tipo carbamato que inibe seletivamente a enzima acetilcolinesterease cerebral, melhorando a neurotransmissão colinérgica. Esta inibição é benéfica para os pacientes com mal de Alzheimer, pois nestes há deficiência cognitiva mediada por aquele neurotransmissor. A este respeito, observou-se que o efeito da rivastigmina sobre a enzima poderia diminuir a formação da proteína precursora do betaamilóide e, assim, diminuiria a formação das placas amilóides características da doença. Sua absorção após administração oral é rápida e completa. O fármaco atravessa facilmente a barreira hematoencefálica. O metabolismo é realizado principalmente por hidrólise mediada por esterases hepáticas, e os metabólitos são eliminados totalmente por via renal. A meiavida plasmática do fármaco é de 1 hora. A Rivastigmina é um medicamento aprovado pelo FDA para o tratamento do mal de Alzheimer.

Indicações: Demência leve a moderadamente severa tipo Alzheimer.

Posologia.

Dose inicial: 1,5 mg duas vezes ao dia após alimentação. Dose de manutenção: 1,5 a 3 mg duas vezes ao dia. Dose máxima recomendada: 12 mg ao dia.

Superdosagem.

Em caso de superdosagem administrar sulfato de atropina por via intravenosa, iniciando com uma dose de 0,03 mg/kg.

Reações adversas.

São leves a moderadas, e compreendem náuseas, vômitos, diarréia, dores abdominais, perda de apetite, dispepsia, fadiga, astenia, tremores, agitação, insônia e depressão. A severidade e incidência destes efeitos aumentam proporcionalmente com a dose administrada.

Precauções.

Administrar com precaução em paciente com arritmias cardíacas, úlcera gastrintestinal, enfermidades respiratórias, obstrução urinária e crises convulsivas. Avaliar o risco x benefício durante a gravidez e lactação.

Interações.

Não administrar concomitantemente com relaxantes musculares tipo succinilcolina durante a anestesia, pois há aumento de sua ação farmacológica. Não utilizar com fármacos colinomiméticos, pois há interferência mútua. A rivastigmina pode ser administrada juntamente com os seguintes fármacos: digoxina, varfarina, diazepam, fluoxetina, antiácidos, antieméticos, antidiabéticos, anti-hipertensivos de ação central, beta-bloqueadores dos canais de cálcio, antianginosos, AINES, estrógenos, anti-histamínicos e benzodiazepínicos.

Contra-indicações: Hipersensibilidade à rivastigmina ou a outros derivados do carbamato.

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