Los inhibidores de la reductasa del dihidrofolato EL TRIMETOPRIM El trimetoprim es un antibiótico sintético de la familia de las diaminopirimidinas y el iclaprim es un análogo del trimetoprim, como se observa en la Figura 3. NH2 O-CH3
N
Trimetoprim H2 N
N
O-CH3
O-CH3
NH2 O
N
Iclaprim H2 N
N
O-CH3
O-CH3
Figura 3. La estructura del trimetoprim y del iclaprim.
El sitio y mecanismo de acción El trimetoprim y el iclaprim ejercen su actividad antibacteriana por inhibición competitiva de la reductasa del dihidrofolato (Figura 4), lo que disminuye las concentraciones intracelulares de los folatos y, por lo tanto, disminuye el crecimiento y la multiplicación de las bacterias; sin embargo, el iclaprim presenta mayor afinidad por esta enzima, lo que lo hace más potente y, también, puede ser útil contra bacterias resistentes al trimetoprim.
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MANUAL DE FARMACOLOGÍA DE LAS INFECCIONES, MICOSIS, PARASITOSIS Y NEOPLASIAS