MICROSER® Tabletas, gotas Antivertiginoso (Betahistina)
COMPOSICIÓN: MICROSER COMPRIMIDOS contiene 16 mg de betahistina dihidrocloruro. MICROSER COMPRIMIDOS contiene 24 mg de betahistina dihidrocloruro. MICROSER GOTAS: 1mL = 20 GOTAS contiene: 12,5 mg de betahistina dihidrocloruro.
PROPIEDADES: Betahistina pertenece a una nueva categoría terapéutica de fármacos análogos de la histamina. Posee un novedoso mecanismo de acción ya que ejerce una actividad agonista sobre receptores H1 y antagonista sobre receptores H3. Por su efecto sobre receptores H3 presinápticos bloquea el feed back negativo sobre la liberación de histamina, incrementando así la liberación de éste y otros neurotransmisores, lo que permite una vasodilatación y reducción de la presión endolinfática. Al ser un antagonista de los receptores H3 facilita la transmisión histaminérgica que regula la actividad de los núcleos vestibulares, restableciendo el balance sensorial. Por su acción agonista sobre receptores H1 produce una relajación de los esfínteres precapilares de la microcirculación de oído interno, incrementando el suministro sanguíneo a la vasculatura del laberinto, reduciendo la presión linfática. Su particular mecanismo de acción permite un alivio sintomático sin sedación, lo que facilita el proceso de restauración fisiológica del equilibrio vestibular.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: MICROSER tiene una rápida y completa absorción intestinal, los niveles plasmáticos máximos se obtienen a la primera y tercera hora, tiene un tiempo de vida media de 4 horas, su metabolismo hepático produce dos metabolitos uno activo y otro inactivo, los inhibidores específicos de la MAO inhiben la oxidación de la betahistina. Se excreta por vía renal en un 90% de la dosis y posee una ligadura protéica muy baja. INDICACIONES: MICROSER está indicado para el tratamiento profiláctico y sintomático del vértigo, síndromes relacionados con déficit microcirculatorio a nivel del laberinto, caracterizados por episodios severos de vértigo, tinnitus y pérdida progresiva de la audición, manejo sintomático y profiláctico de la enfermedad de Meniere. Insuficiencia arterial vertebrobasilar.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. La histamina puede inducir liberación de catecolaminas y provocar crisis hipertensiva en pacientes con feocromocitoma. Por lo tanto MICROSER® no debe utilizarse en esta población. Como la acción de la Betahistina sobre el receptor H2 no puede descartarse, el uso de MICROSER® en pacientes con úlcera gástrica en fase activa está contraindicado.
ADVERTENCIAS ESPECIALES Y PRECAUCIONES PARA USO: Los datos no clínicos y las consideraciones teóricas sugieren que MICROSER® debería utilizarse con precaución en las siguientes condiciones clínicas: - Asma bronquial - Histórico de úlcera péptica INTERACCIÓN CON OTROS PRODUCTOS MEDICINALES Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: El uso concomitante con antihistamínicos puede resultar en la reducción de la eficacia de MICROSER®. 268
EMBARAZO Y LACTANCIA: La seguridad de Betahistina durante el embarazo y la lactancia no se ha establecido. Por lo tanto MICROSER® debería administrarse en mujeres embarazadas o lactantes solamente cuando los síntomas son intolerables y el tratamiento alternativo no es efectivo, no está disponible o está contraindicado. EFECTOS SOBRE LA HABILIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: Los datos de un estudio clínico diseñado específicamente no mostraron ningún efecto de la Betahistina con dosis superiores a la terapéutica en la capacidad de conducir y a las habilidades psicomotoras en voluntarios saludables. Esto sugiere que MICROSER® tiene influencia nula o despreciable sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
EFECTOS NO DESEADOS: La frecuencia de las reacciones adversas se describe como sigue: Muy común (≥ 1/10) Común (≥ 1/100 hasta < 1/10) Poco común (≥ 1/1,000 hasta < 1/100) Raramente (≥ 1/10,000 hasta < 1/1,000) Muy raramente (< 1/10,000) No conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles) Se han observado las siguientes reacciones adversas: Enfermedades del sistema nervioso: Frecuencia no conocida: Mareo, dolor de cabeza, disestesia, temblor. Enfermedades respiratorias, torácica y del mediastino: Frecuencia no conocida: Disnea. Enfermedades gastrointestinales: Frecuencia no conocida: Hemorragia gastrointestinal, dolor abdominal, náusea, vómito. Enfermedades hepato biliares: Frecuencia no conocida: Enzimas hepáticas incrementadas. Enfermedades de la piel y tejido subcutáneo: Frecuencia no conocida: Sarpullido, urticaria, prurito. Enfermedades generales y condiciones del sitio de administración: Frecuencia no conocida: Edema.
SOBREDOSIS: Síntomas de una sobredosis: Con base en la experiencia con histamina la sobredosis de MICROSER® puede acompañarse por síntomas tales como dolor de cabeza, mareo, taquicardia, hipotonía, broncoespasmo, edema. En raras ocasiones pueden también ocurrir convulsiones. Medidas de emergencia: Generalmente además del tratamiento sintomático, los antihistamínicos de acción rápida pueden servir como un antídoto. Los pacientes deberían monitorearse en busca de signos de toxicidad. En el caso de hipotonía, broncoespasmo o edema puede utilizarse como contramedida la cortisona y la adrenalina.
POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Adultos: MICROSER® 8 mg tabletas: 2 - 4 tabletas por día, preferiblemente con las comidas. MICROSER® 16 mg tabletas: 2 - 3 tabletas por día, preferiblemente con las comidas. MICROSER® 24 mg tabletas: 1 tableta dos veces al día, preferiblemente con las comidas. MICROSER® 12.5 mg/ml gotas orales, solución (con cuenta gotas): 1 ml = 20 gotas: 2 - 4 veces por día, preferiblemente con las comidas. Niños y adolescentes: MICROSER® no se recomienda para uso en niños y adolescentes menores de 18 años debido a una falta de datos sobre seguridad y eficacia. Ancianos: No se requiere un régimen de dosificación específico en la población geriátrica. www.edifarm.com.ec