FARMACOCINéTICA y FARMACODINAMIA: Las vitaminas b1, b6 y b12 intervienen en el metabolismo de todas las células del organismo, pero su actividad predominante es sobre las células del sistema nervioso, por lo que se les ha denominado vitaminas neurotropas. La combinación de las vitaminas b1, b6 y b12 poseen actividad antinociceptiva, de acuerdo a observaciones clínicas recientes, lo que se traduce en efectos analgésicos sustanciales (Klin Wochenschr, 1990; 68: 103-148). Tiamina (vitamina b1): La absorción de la tiamina, tras la administración intramuscular es rápida y completa, en tanto que la absorción intestinal es limitada con un máximo diario de 8 a 15 mg. Los tejidos degradan aproximadamente 1 mg de tiamina en total al día. Cuando la ingestión es inferior a esa cantidad, la tiamina no se excreta por la orina; pero cuando la ingestión excede dicha cantidad, primeramente se saturan los depósitos tisulares y es excretada por la orina sin modificación o como su catabolito, la pirimidina. Acción: La forma funcionalmente activa de la tiamina es el pirofosfato de tiamina, que interviene en el metabolismo de los carbohidratos como cofactor de las deshidrogenasas (deshidrogenasa cetoácida de cadena ramificada, complejo piruvato deshidrogenasa y a-cetoglutarato deshidrogenasa) y transcetolasas. Entre los procesos metabólicos que resultan afectados durante la deficiencia de tiamina está el aporte energético neuronal al inhibirse la degradación de los carbohidratos, lo que impide la regeneración de la membrana axónica (J. Nutr. 1995; 125: 189-194). Además de participar en el proceso de síntesis de la acetilcolina, el pirofosfato de tiamina interviene en la liberación de este neurotrasmisor en la membrana presináptica, pues se han encontrado altas concentraciones de tiamina fosforilada en las terminaciones nerviosas colinérgicas (Ann. Neurol. 1993; 34: 724-726). Piridoxina (vitamina b6): La piridoxina, piridoxal y piridoxamina son rápidamente absorbidos por el tracto gastrointestinal después de la administración oral, sin embargo, la absorción gastrointestinal está disminuida en pacientes con síndrome de malabsorción. Las concentraciones séricas normales de piridoxina son de 30-80 µg/ml. La vitamina b6 se almacena principalmente en hígado y en menores cantidades en el músculo y en el cerebro. El piridoxal y el fosfato de piridoxal, las formas principales de la vitamina b6 presentes en sangre, están altamente ligados a las proteínas. En eritrocitos, la piridoxina es
www.edifarm.com.ec
l
55
D E
INDICACIONES TERAPéUTICAS: Neurología: Neuritis, neuralgias, polineuritis, neuralgia intercostal, ciática, paresia facial, radiculoneuritis, síndrome cervical, hernia de disco intervertebral, mialgias, lumbalgias, tendinitis, síndrome escápulohumeral. Ortopedia y traumatología: Traumatismo pre y postoperatorio, indicado principalmente para el tratamiento inicial de neuritis agudas y reumatismo articular o extraarticular, en los cuales la inflamación debe reducirse con rapidez.
convertida a fosfato de piridoxal y la piridoxina convertida a fosfato de piridoxamina. En el hígado es fosforilada a fosfato de piridoxina. La riboflavina es un factor requerido para la conversión de fosfato de piridoxina a fosfato de piridoxal. La vida media biológica de la piridoxina es de aproximadamente 15 a 20 días; en el hígado, el piridoxal es oxidado a ácido piridóxico, el cual es excretado por la orina. Acción: El fosfato de piridoxal actúa como coenzima en varias transformaciones metabólicas de los aminoácidos. La vitamina b6 interviene en la síntesis de los siguientes neurotransmisores: ácido g-aminobutírico, dopamina, serotonina, así como en la síntesis de los esfingolípidos que constituyen la vaina de mielina. Cianocobalamina (vitamina b12): Tras su administración oral, la vitamina b12 es regularmente absorbida en el intestino delgado distal. En el estómago la vitamina b12 libre se une al factor intrínseco, glicoproteína secretada por la mucosa gástrica, necesaria para su absorción activa desde el tracto gastrointestinal. El complejo es detenido transitoriamente en receptores específicos de la pared del íleo distal, antes de que la porción vitamínica sea absorbida a la circulación sistémica. El calcio y un pH elevado son requeridos para su unión a dichos receptores. El mecanismo de transporte del factor intrínseco es saturado por 1.5-3 µg de vitamina b12; sin embargo, cantidades adicionales de vitamina pueden ser absorbidas independientemente del factor intrínseco, por el proceso de difusión pasiva a través de la pared intestinal. Este mecanismo de difusión pasiva es importante sólo en presencia de cantidades de vitamina mayores de 1 mg de cianocobalamina. Una vez absorbida, la vitamina b12 se une a la ß-globulina plasmática llamada transcobalamina II, para transportarla a los tejidos. La vitamina b12 unida a la transcobalamina II es rápidamente extraída del plasma y almacenada en las células hepáticas, de tal manera que hasta 90% de los depósitos corporales de la vitamina b12 en el adulto normal, o sea, 1 a 10 mg están en el hígado. La vitamina b12 es almacenada como coenzima activa, con una tasa de recambio de 0.5 a 0.8 µg por día, dependiendo de la capacidad de los depósitos corporales. El requerimiento mínimo al día de la vitamina es de 1 µg. El almacenamiento corporal total de vitamina b12 en sujetos sanos, está estimado en un rango de 1-11 mg, con un promedio de 5 mg. En sujetos sanos recibiendo solamente vitamina b12 como dieta, alrededor de 1 µg es absorbido y menos de 0.25% de la vitamina es usualmente excretada en orina diariamente. Cuando la vitamina b12 es administrada en cantidades que exceden la capacidad de unión en plasma, hígado y otros tejidos, está libre en sangre y disponible para excreción urinaria. Acción: La vitamina b12 está involucrada en funciones tan importantes como la síntesis de ácidos nucleicos, la síntesis de la vaina de mielina de las fibras nerviosas y en el proceso de maduración de los eritrocitos. Las formas metabólicamente activas de la vitamina b12 son la metilcobalamina y la 5-desoxiadenosilcobalamina, las cuales son esenciales para el crecimiento y la replicación celular. La metilcobalamina participa en la transformación de la homocisteína en metionina y su derivado, la S-adenosilmetionina, así como en la conversión del N5metiltetrahidrofolato a tetrahidrofolato. La 5-desoxiadenosilcobalamina interviene en la isomerización de la L-metilmalonil coenzima A a succinil coenzima A, lo que favorece la síntesis de los ácidos grasos.
D I C C I O N A R I O
Cámara II: Solución color rojo (2 ml). Cianocobalamina (vitamina b12) 5.000 mg. Fosfato sódico de dexametasona equivalente a 4.000 mg de fosfato de dexametasona. Clorhidrato de lidocaína monohidratada equivalente a 30.000 mg de clorhidrato de lidocaína. Excipientes, c.b.p. 2 ml.
P R O D U C T O S
VADEMÉCUM SNC Y DOLOR
De