EFECTOS SECUNDARIOS: Los efectos adversos de zopiclona son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al de las benzodiacepinas ansiolíticas. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Las reacciones adversas más características son: - Frecuentemente (10-25%): somnolencia, confusión y ataxia, especialmente en ancianos y debilitados, y si persisten estos síntomas se debe reducir la dosis; mareos, sedación, cefalea, depresión, desorientación, disfasia o disartria, reducción de la concentración, temblor, cambios en la libido, incontinencia urinaria, retención urinaria, náusea, vómito, diarrea, estreñimiento, alteraciones del gusto (sabor amargo o metálico), sequedad de boca, hipersalivación, dolor epigástrico. - Ocasionalmente (1-9%): hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia antérograda, excitación paradójica, psicosis, alteraciones de la visión, diplopia, nistagmus, alteraciones de la audición. - Raramente (<1%): depresión respiratoria, hipotensión, hipertensión, bradicardia, taquicardia, palpitaciones.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: • Pueden potenciar los efectos depresores del SNC: alcohol (consumo de bebidas alcohólicas o de medicamentos cuya fórmula contenga alcohol), morfina y derivados (antitusivos, analgésicos), barbitúricos, antidepresivos sedativos, antihistamínicos sedativos (difenhidramina, dimenhidrinato, clorfeniramina), ansiolíticos, neurolépticos fenotiazínicos, clonidina y talidomida. • Metabolismo hepático: la inducción de las enzimas hepáticas (CYP 3A4) disminuyen significativamente las concentraciones plasmáticas de zopiclona. Si bien se desconoce exactamente el significado clínico, se sugiere tener en cuenta la interacción con: difenilhidantoína, fenobarbital, carbamazepina, antibióticos inductores como la rifampicina. Debe tenerse la misma precaución cuando se administre zopiclona con drogas inhibidoras del metabolismo hepático dependiente del CYP 3A4 (especialmente con terfenadina y astemizol). SOBREDOSIS: Al igual que ocurre con otras benzodiacepinas, la sobredosis no representa una amenaza vital a no ser que su administración se combine con otros depresores centrales (incluyendo alcohol).
PRESENTACIÓN: Caja por 30 comprimidos recubiertos ranurados. GRÜNENTHAL ECUATORIANA C. LTDA. Quito-Ecuador
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Nuevo
ZERENIX®
Tabletas Hipnótico y Sedante no barbitúrico
COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene: Zopiclona 7.5 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato spray dried, Fosfato de Calcio Dibásico Dihidratado, Celulosa Microcristalina, Almidón Sodio Glicolato, Copovidona, Estearato de Magnesio, Hipromelosa, Dióxido de Titanio, Polietilenglicol.
FARMACOLOGÍA: Mecanismo de Acción: La zopiclona, está compuesta por dos estereoisómeros, en una combinación racémica, de la cual el componente activo es la eszopiclona. Actúa como un agonista total de los receptores ionotróficos GABAA, que expresen la subunidad α1 modulando la apertura del canal de cloro de la célula. Esta apertura conlleva a una hiperpolarización de la membrana cuyo efecto total consiste en disminuir la excitabilidad de la célula. El efecto global de la zopiclona consiste en una rápida inducción del sueño, una disminución de los despertares nocturnos y un retardo de las fases REM del sueño, pero sin alterar su duración. En el encefalograma se encuentra una potenciación de la franja ß de la frecuencia y muestra características de las ondas lentas de alto voltaje, desincronización de las ondas q del hipocampo y un incremento en la frecuencia de la banda d. La zopiclona incrementa la fase II y el sueño de onda lenta (SWS) mientras que el zolpidem, solo activa la SWS sin tener efecto sobre la fase II del sueño. INDICACIONES: Indicado en el tratamiento del insomnio. www.edifarm.com.ec
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USO EN PEDIATRÍA: No hay estudios que demuestren la seguridad y eficacia de la zopiclona en los niños.
La sobredosificación con benzodiacepinas se manifiesta generalmente por distintos grados de depresión del sistema nervioso central, que pueden ir desde somnolencia hasta coma. En casos moderados, los síntomas incluyen somnolencia, confusión y letargia. En casos más serios, pueden aparecer ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raramente coma y muy raramente muerte. Tratamiento: Tener en cuenta la posibilidad de que el paciente haya ingerido múltiples productos. Debe inducirse el vómito (antes de una hora) si el paciente conserva la consciencia o realizarse un lavado gástrico con conservación de la vía aérea si está inconsciente. Si el vaciado gástrico no aporta ninguna ventaja, deberá administrarse carbón activado para reducir la absorción. Deberá prestarse especial atención a las funciones respiratoria y cardiovascular si el paciente requiere ingreso en una unidad de cuidados intensivos. Antídoto: Puede usarse flumazenilo.
D I C C I O N A R I O
EMBARAZO Y LACTANCIA: No hay estudios que demuestren la seguridad y eficacia de la zopiclona durante el embarazo, por lo que no se recomienda administrar este medicamento a mujeres embarazadas (Clase C). Debido a que la zopiclona se concentra en la leche materna, el médico decidirá si se ha de iniciar el tratamiento o se discontinuará la lactancia en función de la necesidad de la madre.
P R O D U C T O S
VADEMÉCUM SNC Y DOLOR
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