Solo con la formulación RISPERDAL® CONSTA®, comunicada en presencia de una malformación intracardíaca con predisposición a una derivación derecha-izquierda (p. ej., persistencia del foramen oval)
Muy raramente, casos de reacción anafiláctica después de la inyección con RISPERDAL CONSTA® ha sido reportados durante la experiencia post-marketing en pacientes quienes han previamente tolerado risperidona oral.
SOBREDOSIS: Es improbable que se produzca una sobredosis cuando el medicamento se administra por vía parenteral, pero se ofrece la información correspondiente a la risperidona por vía oral. Síntomas: En general, los signos y síntomas descritos son los correspondientes a la potenciación de los efectos farmacológicos conocidos del medicamento. Comprenden somnolencia y sedación, taquicardia e hipotensión, y síntomas extrapiramidales. Se han comunicado sobredosis de hasta 360 mg de risperidona por vía oral. Los datos disponibles indican que el margen de inocuidad es amplio. En casos raros de sobredosis, se ha descrito la prolongación del segmento QT. En presencia de sobredosis aguda, se contemplará la posibilidad de que el paciente haya tomado varios fármacos. Tratamiento: Mantener la vía respiratoria permeable y asegurarse de que la oxigenación y la ventilación son suficientes. Se establecerá de inmediato monitorización cardiovascular y se tomarán electrocardiogramas continuos para detectar posibles arritmias. No existe ningún antídoto específico para RISPERDAL®. Por lo que se tomarán las medidas de sostén adecuadas. La hipotensión y la insuficiencia circulatoria se tratarán con las medidas idóneas, como la administración intravenosa de líquidos o simpaticomiméticos. Si aparecen síntomas extrapiramidales graves, se instaurará medicación anticolinérgica. Se vigilará estrechamente al paciente hasta que se recupere.
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PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: Propiedades farmacodinámicas: La risperidona es un antagonista monoaminérgico selectivo que posee propiedades singulares. Tiene una gran afinidad por los receptores serotoninérgicos 5-HT2 y dopaminérgicos D2. La risperidona se une además a los receptores alfa1-adrenérgicos y, con menor afinidad, a los receptores histaminérgicos H1 y adrenérgicos alfa2. Carece de afinidad por los receptores colinérgicos. Aunque es un potente antagonista D2, que mejora los síntomas positivos de esquizofrenia, comporta un menor grado de depresión de la actividad motora y de catalepsia que los neurolépticos clásicos. El equilibrio entre la serotonina central y el antagonismo de la dopamina disminuye los efectos colaterales extrapiramidales y amplia la actividad terapéutica del fármaco de modo que este mejora los síntomas negativos y afectivos de la esquizofrenia. Información adicional basada en los ensayos clínicos: La eficacia de RISPERDAL CONSTA® (25 mg y 50 mg) para el tratamiento de las manifestaciones de los trastornos psicóticos (esquizofrenia/ esquizoafectivos) quedó establecida en un ensayo controlado con placebo de 12 semanas de duración, practicado con adultos psicóticos, hospitalizados y ambulatorios que cumplían los criterios de esquizofrenia recogidos en el DSM-IV. En un ensayo comparativo de 12 semanas con pacientes estables con esquizofrenia, se demostró que RISPERDAL CONSTA® es tan eficaz como la formulación en comprimidos orales. La inocuidad y la la eficacia a largo plazo (50 semanas) de RISPERDAL CONSTA® se evaluaron también en un ensayo abierto con pacientes psicóticos estables (hospitalizados y ambulatorios) que reunían los criterios de esquizofrenia o trastorno esquizoafectivo recogidos en DSM-IV. La eficacia de RISPERDAL CONSTA® se mantuvo con el tiempo La información sobre la inocuidad del fármaco se recoge en el apartado Inocuidad. Propiedades farmacocinéticas: La enzima 2D6 del citocromo p450 metaboliza la risperidona en 9-hidroxi-risperidona, que posee una actividad farmacológica similar a la risperidona. La risperidona y la 9hidroxi-risperidona forman la fracción antipsicótica activa. Otra vía metabólica de la risperidona es la Ndesalquilación. Características generales de la risperidona tras la administración de RISPERDAL CONSTA®: El perfil de liberación de RISPERDAL CONSTA® tras una sola inyección i.m. se caracteriza por la liberación inicial de una pequeña cantidad del fármaco (< 1% de la dosis), seguida de un periodo de latencia de 3 semanas. La liberación de la mayor parte del fármaco comienza en la 3° semana, se mantiene entre la 4° y la 6° y remite en la 7° semana. Por consiguiente se administrará un complemento antipsicótico durante las 3 primeras semanas de tratamiento con RISPERDAL CONSTA® (Véase Posología y forma de administración). La combinación de este perfil de liberación y del régimen posológico (una inyección i.m. cada dos semanas) determina una concentración plasmática terapéutica mantenida que dura hasta las 4-6 semanas siguientes a la administración de la última inyección de RISPERDAL CONSTA®. La fase de eliminación se completa 7 u 8 semanas después de la última inyección. La absorción de la risperidona a partir de RISPERDAL CONSTA® es completa. La risperidona se distribuye con rapidez. El volumen de distribución es de 1-2 l/kg. En el plasma, la risperidona se une a la albúmina y a la glucoproteína ácida alfa1.
D I C C I O N A R I O
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Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Muy raro Síndrome de apnea del sueño Trastornos gastrointestinales Muy raro Pancreatitis Trastornos hepatobiliares Muy raro Ictericia Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Muy raro Alopecia, Angioedema Trastornos Renales y Urinarios Muy raro Retención Urinaria Embarazo, puerperio y condiciones perinatales Muy raro Síndrome neonatal de retiro de la droga Alteraciones del sistema reproductor y las glándulas mamarias Muy raro Priapismo Trastornos de carácter general y condiciones del sitio de administración Muy raro Hipotermia, Absceso en el sitio de inyección, Celulitis en el lugar de la inyección, quistes en el lugar de la inyección, hematomas en el lugar de la inyección, necrosis en el lugar de la inyección y úlceras en el lugar de la inyección.
P R O D U C T O S
VADEMÉCUM SNC Y DOLOR
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