POSOLOGÍA: Adultos: oral, luego de terapia parenteral inicial. Analgésico: • Pacientes de a16 a 64 años de edad, peso mayor de 50 kg y función renal normal: iniciar con 20 mg; luego 10 mg hasta 4 veces al día, a intervalos de 4 a 6 horas. • Peso menor de 50 kg o disfunción renal: 10 mg hasta 4 veces al día, a intervalos de 4 a 6 horas. Dosis máxima: 40 mg al día. la duración del tratamiento (parenteral seguido por administración oral) no debe exceder de 5 días. PRESENTACIÓN: Tabletas: Ketorolaco 10 mg, caja x 10.
Elaborado por PROPHAR S.A. Distribuido por GARCOS telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, Ecuador.
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LABRIXILE® Pramipexol
DESCRIPCIÓN: El pramipexol es un agonista dopaminérgico, se utiliza sólo o en combinación con la levodopa en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. El pramipexol es más específico frente a los receptores dopaminérgicos de tipo 3, por lo que induce menos hipotensión ortostática que otros agonistas de la dopamina. En un plazo de 2 a 3 semanas desde el comienzo de su administración, el pramipexol mejora la capacidad de los pacientes con Parkinson para realizar las tareas de la vida diaria. Mecanismo de acción: el pramipexol es una agonista de la dopamina que se fija a los receptores D2 y D3 del cuerpo estriado y de la sustancia negra. Es más selectivo hacia los receptores D3 que la bromocriptina y el pergolide, fármacos que estimulan sobre todo los receptores de tipo 2 y de tipo 1. El pramipexol no tiene actividad sobre otros receptores centrales o periféricos como los adrenérgicos o serotoninérgicos. Farmacocinética: el pramipexol se administra por vía oral, con una una biodisponibilidad del 90%, que no es afectada por los alimentos. las concentraciones plasmáticas máximas de 0.8 ng/ml (dosis 0.3 mg, oral) se obtienen a las 2 horas, alcanzando la concentración plasmática de equilibrio a los 2 días. El grado de unión a las proteínas plasmáticas es del 15%. El pramipexol se distribuye ampliamente en el organismo (Vd = 500 l), alcanzando concentraciones elevadas en cerebro y eritrocitos. Su metabolismo es escaso (<10%), eliminándose mayoritariamente con la orina, probablemente utilizando el transportador de cationes en el tubo proximal. la semivida de eliminación es de 8-14 h, aumentando en ancianos y en insuficiencia renal (36 h en pacientes con ClCr entre 30-50 ml/min). los enfermos de Parkinson sue150
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len mostrar un aclaramiento renal reducido (30%) en comparación con los voluntarios sanos. Menos del 9% de la dosis es dializable Toxicidad: en los estudios de cancerogénesis en ratas y ratones, el pramipexol administrado en la dieta en dosis hasta 11 veces las dosis clínicas durante dos años, no se observó ningún aumento de la incidencia de tumores en ninguna de las dos especies. El pramipexol no es mutagénico en los tests estándar de mutagénesis, incluyendo el test de ames, el test del micronúcleo, el test de aberración cromosómica en células ováricas de hamster y otros ensayos.
INDICACIONES Y POSOLOGÍA: Tratamiento de los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson idiopática: Administración oral: Adultos: inicialmente una dosis de 0.125 mg tres veces al día, aumentando gradualmente la misma cada 5 a 7 días en incrementos de 0.125 mg hasta un máximo de 1.5 mg tres veces al día (dosis máxima = 4.5 mg/día) El pramipexol es eficaz y bien tolerado en dosis de 1.5 a 4.5 mg/día cuando se administra en combinación con la levodopa (hasta 800 mg/día), siendo posible reducir las dosis esta última medicación en muchos casos. Por el contrario dosis de pramipexol de 3 y 6 mg no muestran ningún beneficio adicional con respecto a las dosis de 1.5 mg, aumentando de forma considerable el riesgo de reacciones adversas Tratamiento del síndrome de las piernas inquietas: Administración oral: Adultos: se han administrado dosis de 0.125 a 0.75 mg en una dosis única a la hora de acostarse (dosis media: 0.3 mg. alternativamente, se han utilizado una dosis de 0.125 a la hora de la cena (21.00 h) seguida de una dosis de 0.250 mg a la hora de acostarse (22.30 h) Pacientes con insuficiencia renal: Aclaramiento de creatinina > 60 ml: no se requieren reajustes en la dosis Aclaramiento de creatina CrCl 35-59 ml/min: inicialmente 0.125 mg dos veces al la día. Máximo 1.5 mg dos veces al día Aclaramiento de creatinina CrCl 15-34 ml/min: inicialmente 0.125 mg una vez al día. Máximo: 1.5 mg una vez al día Aclaramiento de creatinina < 15 ml/min: no se han realizado estudios adecuados en estos pacientes.
CONTRAINDICACIONES: los agonistas de la dopamina producen hipotensión ortostática debido a sus efectos sobre los receptores D1 y D2. En los estudios clínicos realizados, el pramipexol no produjo hipotensión con una mayor incidencia que el placebo con dosis inferiores a 3 mg/día. Sin embargo, cuando la dosis diaria sobrepasa los 3 mg, la incidencia de hipotensión postural aumenta de forma significativa. no obstante, en un estudio en el que el pramipexol fue administrado concomitantemente con la levodopa, se observó un ligero aumento de la hipotensión ortostática en comparación con el placebo (16% vs 11.2%). En cualquier caso, como existe un potencial para esta hipotensión, se recomienda monitorizar los pacientes con enfermedades cardiovasculares activas y aumentar las dosis de pramipexol de forma muy gradual. El pramipexol puede producir somnolencia, en particular si las dosis pasan de 1.5 mg/día. Se han repor-