insuficiencia renal leve (CrCl de 50 a < 80 ml/min), en un 64% en los sujetos con insuficiencia renal moderada (CrCl de 30 a < 50 ml/min) y en un 71% en los sujetos con insuficiencia renal grave (CrCl = 10 a < 30 ml/min). las semividas de eliminación terminal medias de paliperidona fueron de 24, 40 y 51 horas en los sujetos con insuficiencia renal leve, moderada y grave, respectivamente, frente a 23 horas en los sujetos con función renal normal (CrCl ≥ 80 ml/min). Adolescentes. la exposición sistémica a la paliperidona en sujetos adolescentes fue similar a la de los adultos. En adolescentes que pesaban < 51 kg (< 112 lbs), se observó una exposición mayor al 23% que en adolescentes que pesaban ≥ 51 kg (≥ 112 lbs.); esto no se considera clínicamente significativo. la edad por sí sola no tuvo influencia en la exposición a la paliperidona. Ancianos. los datos de un estudio farmacocinético realizado en sujetos ancianos (> 65 años de edad, n = 26) indicaron que el aclaramiento aparente en el estado de equilibrio de paliperidona tras la administración de inVEGa® fue un 20% menor que el observado en sujetos adultos (de 18 45 años de edad, n = 28). Sin embargo, en los análisis farmacocinéticos de diversas poblaciones de sujetos con esquizofrenia no se observó un efecto apreciable de la edad tras corregir las disminuciones del CrCl relacionadas con la edad. Raza. no se recomienda ajuste de dosis basado en la raza. El análisis de la farmacocinética de la población no reveló ninguna evidencia relacionada con las diferencias en la farmacocinética de la paliperidona luego de la administración de inVEGa®. no se observaron diferencias en la farmacocinética en un estudio de farmacocinética realizado en sujetos de raza japoneses y de raza caucásica. la aparente eliminación de paliperidona después de una administración de inVEGa® fue aproximadamente un 38% menor en sujetos de raza negra que en sujetos de otras razas. Es poco probable que esta diferencia sea clínicamente relevante. la dosis recomendada de inVEGa® es independiente de la raza ya que, una vez iniciado el tratamiento, los ajustes de la dosis deben realizarse en función de la evaluación clínica. Sexo. El aclaramiento aparente de paliperidona tras la administración de inVEGa® es aproximadamente un 19% menor en las mujeres que en los varones. Esta diferencia se debe principalmente a las diferencias existentes en la masa corporal magra y en el aclaramiento de creatinina entre los varones y las mujeres, ya que en una evaluación farmacocinética de diversas poblaciones no se observaron diferencias clínicamente significativas relacionadas con el sexo en la farmacocinética de paliperidona tras la administración de inVEGa® después de hacer una corrección en función de la masa corporal magra y el aclaramiento de creatinina. Tabaquismo. Según los resultados de los estudios in vitro realizados con enzimas hepáticas humanas, paliperidona no es un sustrato de la CYP1a2; por tanto, el tabaquismo no debería tener ningún efecto sobre la farmacocinética de paliperidona. Coincidiendo con estos resultados in vitro, en la evaluación farmacocinética de diversas poblaciones no se observaron diferencias entre los sujetos fumadores y los no fumadores. Incompatibilidades: ninguna. 130
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Precauciones especiales de conservación: no conservar a una temperatura superior a 30 ºC. Proteger de la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños. importado por: GRÜNENTHAL ECUATORIANA C. LTDA. av. Manuel Córdova Galarza - Km 61/2 Vía a la Mitad del Mundo (Pusuquí) apartado postal 17-17-075/Quito Quito-Ecuador www.grunenthal.com cimeg@grunenthal.com.ec
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INVEGA SUSTENA®
Suspención de liberación prolongada Palmitato de paliperidona
inVEGa SUStEnna™ (25 mg de paliperidona como 39 mg de palmitato de paliperidona) Suspensión de liberación Prolongada para inyección intramuscular. inVEGa SUStEnna™ (50 mg de paliperidona como 78 mg de palmitato de paliperidona) Suspensión de liberación Prolongada para inyección intramuscular. inVEGa SUStEnna™ (75 mg de paliperidona como 117 mg de palmitato de paliperidona) Suspensión de liberación Prolongada para inyección intramuscular. inVEGa SUStEnna™ (100 mg de paliperidona como 156 mg de palmitato de paliperidona) Suspensión de liberación Prolongada para inyección intramuscular. inVEGa SUStEnna™ (150 mg de paliperidona como 234 mg palmitato de paliperidona) Suspensión de liberación Prolongada para inyección intramuscular.
COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: inVEGa SUStEnna™ contiene 25, 50, 75, 100, o 150 mg de paliperidona (como 39, 78, 117, 156, o 234 mg de palmitato de paliperidona, respectivamente). El nombre químico es hexadecanoato de (±)-3-[2-[4(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-il)-1-piperidinil]etil]6,7,8,9-tetrahidro-2-metil-4-oxo-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-9-ilo. FORMA FARMACÉUTICA: Suspensión de liberación prolongada en jeringas prellenadas. la suspensión es blanca a blanquecina.
DATOS CLÍNICOS: Indicaciones terapéuticas: inVEGa SUStEnna™ se indica para el tratamiento de la esquizofrenia y para la prevención de la recurrencia de los síntomas de la esquizofrenia. Posología y Método de Administración: Para aquellos pacientes que nunca tomaron paliperidona oral o risperidona oral o nunca se aplicaron risperidona inyectable, se recomienda establecer la tolerabilidad con paliperidona oral o risperidona oral antes de iniciar el tratamiento con inVEGa SUStEnna™. El inicio recomendado de inVEGa SUStEnna™ es