ComposiCión: Cápsulas retard: Cada CÁPSULA contiene: 50 mg de escina. Gel: Cada 100 g contienen: 1 g de escina. Heparina sódica 5.000 U.I. Ester del ácido etilenglicólico monosalicílico 5 g. Grageas: Cada GRAGEA contiene: 15 mg de escina.
meCAnismo de ACCión: doble acción antiedematosa: Ya que aumenta la resistencia capilar y disminuye la permeabilidad capilar por efecto “sellado” de endotelio. Acción flebotónica: Ya que disminuye la concentración de enzimas lisosomales (que se encuentran aumentadas en los pacientes con várices) y que destruyen los proteoglicanos de la pared venocapilar. Acción hemodinámica: Ya que aumenta la velocidad del flujo venoso y disminuye la viscosidad sanguínea.
indiCACiones: Várices. Síndrome varicoso. insuficiencia venosa crónica y sus manifestaciones: Edema, calambres nocturnos, dolor, quemazón, pesadez de piernas, prurito, trastornos tróficos por fragilidad capilar. Gel: Para el tratamiento local del síndrome varicoso, flebitis, tromboflebitis y edema. En medicina general, laboral y deportiva para el tratamiento de contusiones, hematomas, esguinces, luxaciones y tendinitis.
dosis: Cápsulas retard: Inicio: 1 cápsula cada 12 horas, puede administrarse por largo periodo de tiempo. Gel: Aplicarse 1-3 veces al día. Grageas: 2 grageas 3 veces al día. ContrAindiCACiones: Ninguna conocida.
eFeCtos ColAterAles: Ocasionalmente pueden ocurrir moderadas molestias epigástricas, en tales casos tome las cápsulas con las comidas. presentACiones: Cápsulas retard: Caja por 20. Gel: Tubo por 40 g. Grageas: Caja por 50.
QuímiCA Ariston eCuAdor, C. ltdA. Casilla 17-11-04932 Quito, Ecuador
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VEREC® GEL ORAL 100 mg
ComposiCión: Cada 5 g contienen: Sildenafil Citrato Equivalente a Sildenafil www.edifarm.com.ec
100 mg
FArmACoCinétiCA: VEREC GEL ORAL conlleva una rápida absorción después de la administración oral. Se ha observado que ha alcanzado concentraciones plasmáticas máximas entre los 30 a 120 minutos (promedio de 60 minutos) de la dosificación oral en estado de ayuno. Cuando sildenafilo se administra con una comida rica en grasas, la velocidad de absorción se reduce, con un retraso medio en Tmáx de 60 minutos y una reducción media en Cmáx del 29%. El volumen medio en el estado de distribución (Vss) para sildenafilo es de 105 l, indicando una distribución tisular del fármaco. El Sildenafilo y su metabolito principal circulante N-desmetil ambos están en aproximadamente en un 96% unidos a las proteínas plasmáticas. La unión a proteínas es independiente de las concentraciones totales de la droga. Se metaboliza predominantemente por las CYP 3A4 (principalmente) y CYP2C9 (en menor medida) isoenzimas microsomales hepáticas. Esta es transformada en un metabolito activo por la N-desmetilación y esta es posteriormente metabolizada. Este metabolito tiene un perfil de selectividad PDE similar y una potencia in vitro para PDE5 – 50 % del fármaco original. El Sildenafil es excretada como metabolito predominantemente en las heces (-80%) y en menor medida en la orina (-13%). indiCACiones: VEREC GEL ORAL está indicado para el tratamiento de disfunción eréctil en hombres.
ContrAindiCACiones: El uso de VEREC GEL ORAL está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquier componente de los geles. De acuerdo con sus conocidos efectos sobre la vía del óxido nítrico / c-GMP, se ha demostrado que el Sildenafil que potencia los efectos hipotensivos de nitratos, y está contraindicada su administración en pacientes que están concurrentemente utilizando nitratos orgánicos en cualquier forma. 337
D E
Cápsulas con sistema de liberación retard, gel, grageas venotónico, vasculoprotector [Glucósidos triterpénicos (escina)]
FArmAColoGíA ClíniCA: mecanismo de Acción: VEREC GEL ORAL contiene la sal citrato de Sildenafil, un inhibidor selectivo del guanosin monofosfato cíclico (c-GMP) – Fosfodiesterasa específica tipo 5 (PDE5). El mecanismo fisiológico de erección del pene involucra la liberación de Óxido Nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso durante la estimulación sexual. NO entonces activa la enzima guanilato ciclasa, lo cual resulta en el incremento de los niveles del guanosin monofosfato cíclico (c-GMP), produciendo una relajación muscular suave en el cuerpo cavernoso y permitiendo la introducción del flujo sanguíneo. El Sildenafil no tiene efecto relajante directo en el cuerpo cavernoso humano aislado, pero aumenta el efecto del Óxido Nítrico (NO) por medio de la inhibición de la Fosfodiesterasa Tipo 5 (PDE5), la que es responsable de la degradación del c-GMP en el cuerpo cavernoso. Cuando la estimulación sexual provoca liberación local de NO, la inhibición del PDE5 por el Sildenafil causa incremento en los niveles de c-GMP en el cuerpo cavernoso resultando en la relajación muscular suave y el ingreso sanguíneo en el cuerpo cavernoso. El Sildenafil a dosis recomendadas no tiene efecto en ausencia de estimulación sexual. Estudios in vitro han demostrado que el Sildenafil es selectivo para PDE5. Su efecto es más potente en PDE5 que sobre otras Fosfodiesterasas (> 80- fold para PDE 1, >1000 – fold para PDE2; PDE3 y PDE4). La selectividad de aproximadamente 4000-fold para PDE5 versus PDE3 es importante ya que PDE se encuentra involucrado en el control de la contractibilidad cardiaca. El Sildenafil es solamente alrededor de 10fold potente para PDE5 comparado con PDE6, una enzima encontrada en la retina; su baja selectividad se piensa es la base para las anormalidades relacionadas al color en la visión observada con altas dosis o niveles plasmáticos.
D I C C I O N A R I O
VENOSTASIN RETARD® VENOSTASIN®
P R O D U C T O S
VADEMÉCUM GINECOLÓGICO
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