PRESENTACIÓN: NImEPAST comprimidos 100 mg. Caja x 30 comprimidos. PASTEUR FARMEL Casilla 9104 Guayaquil, Ecuador
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NIZORAL TABLETAS® Tabletas Antimicótico de amplio espectro (Ketoconazol)
COMPOSICIÓN: Cada TABLETA de NIZORAL contiene 200 mg de ketoconazol. Los ingredientes inactivos de las tabletas son almidón de maíz, lactosa, polividona, celulosa microcristalina, sílica anhidra coloidal y estearato de magnesio (F2).
PROPIEDADES: Farmacodinamia: NIZORAL es un antimicótico derivado del imidazol-dioxolane, con un amplio espectro de actividad fungicida o fungistática contra los dermatofitos, las levaduras (Candida, Pitirosporum, Torulopsis, Cryptococos), hongos dimórficos y eumicetos. Los de menor sensibilidad son: Aspergillus spp. Sporothrix schenckii, algunos Dermatiacetae, Mucor spp y otros phycomicetos, excepto Entomophthorales. El ketoconazol inhibe la biosíntesis del ergosterol en el hongo y cambia la composición de otros componentes lipídicos de la membrana. Farmacocinética: Los niveles promedio máximo en el plasma son de aproximadamente 3.5 µg/ml alcanzados de 1 a 2 horas después de la administración oral de una dosis simple de 200 mg tomados junto con las comidas. La eliminación plasmática subsecuente es bifásica con una vida media de 2 horas durante las primeras 10 horas y de 8 horas en periodos posteriores. Después de una absorción desde el tracto gastrointestinal, ketoconazol es convertido en varios metabolitos inactivos. Las vías de degradación metabólica son la oxidación y degradación de anillos de imidazol y piperacina. Alrededor del 13% de la dosis es excretada en la orina, de la cual 2% a 4% es el fármaco no alterado. La ruta principal de excreción es a través de la bilis hacia el tracto intestinal. In vitro, la ligadura proteica es alrededor del 99% principalmente a la fracción albúmina. Solamente una pequeña porción de ketoconazol alcanza el fluido cerebro-espinal. El ketoconazol es un agente dibásico débil y por lo tanto requiere de acidez para su disolución y absorción.
INDICACIONES: 1. Tratamiento de las micosis superficiales y profundas, infecciones de la piel, del pelo y de las uñas por dermatofitos y/o levaduras (dermatomicosis, onicomicosis, perionixis, pitiriasis versicolor, candidiasis mucocutánea crónica, foliculitis por malassezia, pitiriasis capitis) en particular si el tratamiento local resulta difícil o ineficaz cuando amplias superficies cutáneas son afectadas o cuando se presentan lesiones afectando estratos epidérmicos más profundos, las uñas y el pelo; infección de la boca y del tracto gastrointestinal, inducida por levadura, candidiasis vaginal, en particular recurrencias crónicas o mala respuesta al tratamiento local; infecciones micóticas sistémicas tales como candidiasis sistémica, paracoccidioidomicosis, histoplasmosis, coccidioidomicosis, blastomicosis. 2. Tratamiento de mantenimiento dedicado a prevenir cualquier recurrencia en las infecciones micóticas sistémicas y las candidiasis mucocutáneas crónicas.
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Infecciones micóticas sistémicas: Ketoconazol no penetra bién en el Sistema Nervioso. Por consiguiente meningitis micótica no debe ser tratada con ketoconazol oral. 3. Tratamiento profiláctico dedicado a prevenir la infección micótica en los pacientes con una disminución de los mecanismos de defensa, en los que hay una predisposición a las infecciones por hongos, por ejemplo en los pacientes con cáncer, quemaduras o en aquellos que han sufrido un injerto o trasplante de órgano. El ketoconazol no penetra adecuadamente en el SNC, por lo que la meningitis micótica no debería ser tratada con ketoconazol.
CONTRAINDICACIONES: NIZORAL® TABLETAS está contraindicado en las siguientes situaciones: - En pacientes con una conocida hipersensibilidad al ketoconazol o alguno de los excipientes. - En pacientes con daño afección hepática aguda o crónica - La coadministración de varios sustratos del CYP3A4 está contraindicada con NIZORAL Tabletas. El aumento en las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos, causado por la coadministración con ketoconazol, puede incrementar o prolongar los efectos tanto terapéuticos como adversos a tal grado que se pudiera presentar una situación potencialmente grave. Por ejemplo, el incremento en las concentraciones plasmáticas de algunos de estos medicamentos puede llevar a una prolongación del QT y taquiarritmias ventriculares incluida la presencia de taquicardia ventricular en entorchado, una arritmia potencialmente mortal. Los ejemplos específicos están listados en la Sección Interacción con otras especialidades farmacéuticas y otras formas de interacción.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: A causa de los riesgos de toxicidad hepática seria, NIZORAL® TABLETAS deberá ser usado solamente cuando se considera que los potenciales beneficios superan los potenciales riesgos, tomando en consideración la disponibilidad de otras terapias antifúngicas. Valore la función hepática antes del tratamiento para descartar enfermedad hepática aguda o crónica y vigílela a intervalos regulares durante el tratamiento, y ante el primer signo o síntoma de posible hepatotoxicidad. Hepatotoxicidad: muy raros casos de toxicidad hepática seria, incluyendo casos con fatales resultados o que hayan requerido transplante se han presentado con el uso de ketoconazol oral (Ver Reacciones adversas). Algunos pacientes no tienen factores de riesgo obvios para enfermedad hepática. Algunos casos reportados se presentaron durante el primer mes de tratamiento, incluyendo alguno dentro de la primera semana. La dosis acumulativa del tratamiento es un factor de riesgo para hepatoxicidad seria. monitorear la función hepática en todos los pacientes que reciben tratamiento con NIZORAL® TABLETAS. Los pacientes deberán ser instruidos rápidamente para que reporte a su médico signos o síntomas que sugieran hepatitis tales como anorexia, náusea vómito, fatiga, ictericia, dolor abdominal u orina de color oscuro. En esos pacientes el tratamiento se debe suspender inmediatamente y se debe realizar un análisis de la función hepática. Monitoreo de la función hepática: monitorear la función hepática en todos los pacientes que reciben tratamientos con NIZORAL® TABLETAS. Valorar la función hepática antes del tratamiento para descartar enfermedad hepática aguda o crónica y vigílela a intervalos regulares durante el tratamiento, y ante el primer signo o síntoma de posible toxicidad hepática. Cuando las pruebas de función hepática indican lesión de este órgano, se deberá interrumpir de inmediato el tratamiento. En pacientes con elevadas enzimas hepáticas o quienes han experimentado toxicidad hepática con otros medicamentos, no debe iniciarse el tratamiento a menos que los beneficios w w w . e d i f a r m . c o m . e c