ContrAindiCACiones: Gestación [normas INH], insuficiencia renal, deshidratación. Anormalidades neurológicas o antecedentes de reacciones neurológicas a medicamentos citotóxicos. Hipersensibilidad al aciclovir, ganciclovir o valaciclovir. preCAuCiones: Antes y durante el tratamiento, efectuar controles de funcionamiento hemático, hepático y renal. Cuando se administran dosis altas de aciclovir se debe mantener una adecuada hidratación.
interACCiones mediCAmentosAs: Fármacos nefrotóxicos: aumentan el riesgo de insuficiencia renal.
posologíA: Adultos y adolescentes: • Herpes simple mucocutáneo: - En pacientes inmunocomprometidos: 200 a 400 mg 5 veces al día, durante 10 días. - Profilaxis: 400 mg cada 12 horas. • Herpes genital: - Episodio inicial: 200 mg cada 4 horas, 5 veces al día, durante 10 días. - Terapia intermitente de episodios recurrentes (< 6 episodios al año): 200 mg cada 4 horas ó 5 veces al día, durante 10 días. - Terapia supresora crónica de infecciones recurrentes (≥ 6 episodios al año): 400 mg 2 veces al día ó 200 mg 5 veces al día, hasta 12 meses. • Herpes zóster: - 800 mg cada 4 horas, 5 veces al día, durante 7 a 10 días. • varicela: - 800 mg 4 veces al día durante 5 días. niños: • varicela: - Hasta 2 años: 80 mg/kg/día ó 300 mg/m2/día. - 2 a 12 años, < 40 kg de peso: 20 mg/kg (hasta 800 mg por dosis), 4 veces al día durante 5 días. - > 12 años, > 40 kg de peso: dosis usual de adultos y adolescentes.
Crema: • Herpes simple (tratamiento) y Herpes zóster (adyuvante): Aplicación tópica en la piel y membranas mucosas, cada 3 horas, 6 veces al día, durante 7 días. Aplicar una cantidad suficiente para cubrir las lesiones de manera adecuada.
presentACiones: tabletas: Aciclovir 200 mg, caja x 20. Aciclovir 800 mg, caja x 10. suspensión oral: Aciclovir 100 mg/5 ml, frasco x 90 ml (sabor a acerola). Aciclovir 200 mg/5 ml, frasco x 120 ml (sabor a vainilla). Crema: Aciclovir 5%, tubo x 5 g. elaborado por propHAr s.A. distribuido por gArCos Telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, Ecuador.
______________________________________
______________________________________
ACiClovir CHile [Laboratorio Chile] pA: Aciclovir AtC: Antivirales de uso sistémico: Nucleósidos y nucleótidos.pr: Comp. 200 mg x 25.
______________________________________
ACiClovir CHile CremA [Laboratorio Chile] pA: Aciclovir AtC: Quimioterápicos para uso tópico: Antivirales: Aciclovir pr: Crema 5% x 15 g x 1, Crema 5% x 5 g.
______________________________________
ACiClovir gA [Genamérica] pA: Aciclovir AtC: Antivirales de uso sistémico: Nucleósidos y nucleótidos.pr: Tab. Disp. 400 mg x 10, Tab. Disp. 800 mg x 10.
______________________________________
ACiClovir genFAr [Genfar] pA: Aciclovir AtC: Antivirales de uso sistémico: Nucleósidos y nucleótidos.pr: Susp. 100 mg/5 ml x 90 ml x 1, Tab. 200 mg x 25, Tab. 800 mg x 10. Ung. 5% x 15 g.
______________________________________
ACiClovir Kronos [Kronos] pA: Aciclovir AtC: Antivirales de uso sistémico: Nucleósidos y nucleótidos.pr: Tab. 200 mg x 25. Crema 5% x 20 g.
______________________________________
ACiClovir lA sAntÉ [La Santé] pA: Aciclovir AtC: Antivirales de uso sistémico: Nucleósidos y nucleótidos.pr: Tab. 200 mg x 24.
______________________________________
ACiClovir lA sAntÉ CremA [La Santé] pA: Aciclovir AtC: Quimioterápicos para uso tópico: Antivirales: Aciclovir pr: Crema 20 g.
______________________________________
ACICLOVIR MK®
Tabletas, Ungüento al 5% Antiviral para uso sistémico y dermatológico (Aciclovir)
ComposiCión: Cada TABLETA de ACICLOVIR MK® 200 mg contiene 200 mg de Aciclovir; excipientes c.s. Cada 100 g de ACICLOVIR MK® UNGÜENTO al 5% contiene Aciclovir 5 g; excipientes c.s. desCripCión: ACICLOVIR MK® es un análogo sintético de la guanina con una efectiva acción antiviral y baja citotoxicidad, por su selectividad por las células infectadas con el virus. meCAnismo de ACCión: El Aciclovir actúa como un antagonista competitivo de la polimerasa viral, que impide la síntesis de la nueva cadena de ADN durante la replicación viral. Es un fármaco muy seguro con baja citotoxicidad, debido a que para ser activo debe ser convertido previamente por la timidín cinasa viral a la forma monofosfato; este hecho y la selectividad por las enzimas virales, lo hace seguro y específico para las células infectadas.
FArmACologíA ClíniCA: Absorción: Al ser administrado por vía oral, la biodisponibilidad del Aciclovir varía entre el 10% al 30%, y decrece con el aumento de la dosis, este fenómeno se debe a su pobre solubilidad. distribución: El Aciclovir es ampliamente distribuido por el organismo, atraviesa la placenta y el líquido cefalorraquídeo, en el cual alcanza entre un tercio y un medio de la concentración plasmática. En la leche materna puede alcanzar concentraciones tres veces más altas que las del plasma. La unión a proteínas se encuentra entre un 9% y un 33%. metabolismo: El Aciclovir es metabolizado en el hígado, resultando 9carboximetilguanina: eliminación: El Aciclovir es excretado principalmente por la orina, mediante filtración glomerular y secreción tubular. La mayor parte como Aciclovir no modificado; de un 8% a un 14% corresponden a 9-carboximetoxi-metil-guanina y un 0,2% a 8hidroxi-9-2hidroxietil-guanina. Las dosis de Aciclovir deben ajustarse en pacientes con insuficiencia renal. indiCACiones: Tratamiento de infecciones causadas por virus del herpes simplex mucocutáneo, comprendiendo el herpes genital inicial y recurrente. Tratamiento del herpes simplex genital en su fase inicial y del herpes
simplex mucocutáneo en pacientes inmunocomprometidos.
posologíA: ACiClovir mK® 200 mg: 1 tableta 5 veces al día a intervalos de 4 horas, suspender por la noche. El tratamiento debe continuarse por 5 a 10 días, a criterio médico. Administrar la primera dosis lo más pronto posible. En los episodios recurrentes, el tratamiento se inicia durante el periodo prodrómica o cuando las lesiones aparecen. Con creatinina menor de 10 mL/min se recomienda una dosis de 200 mg cada 12 horas. ACiClovir mK® ungüento al 5%: Aplicar cinco veces al día a intervalos de 4 horas sobre las lesiones establecidas o aquellas cuya aparición sea inminente. El tratamiento deberá continuarse por 5-10 días según la respuesta.
ContrAindiCACiones y AdvertenCiAs: Hipersensibilidad al Aciclovir. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia renal. preCAuCiones: Usar con precaución en pacientes con enfermedad renal preexistente, o en aquellos que estén recibiendo simultáneamente otros fármacos nefrotóxicos. Usar con precaución en pacientes con anormalidades neurológicas, hepáticas o de los electrolitos o en hipoxia severa. En falla renal grave ajustar la dosis diaria de acuerdo con la depuración de creatinina, los pacientes que estén recibiendo dosis altas de Aciclovir, deben permanecer bien hidratados. La presentación en ungüento, no se debe aplicar sobre los ojos, la cavidad oral o la vagina.
poblACiones espeCiAles: El Aciclovir debe ser utilizado con precaución en pacientes con alteraciones de la función renal, especialmente los adultos mayores que deben ser monitoreados estrechamente en busca de eventos adversos neurológicos.
eventos Adversos: Para la presentación sistémica oral se han reportado con una frecuencia entre el 1 y el 10%: cefalea, “embotamiento”, falla renal aguda, náuseas, vómito y anorexia. Con una frecuencia menor al 1%: alopecia, alucinaciones, anafilaxia, anemia, angioedema, ataxia, convulsiones, depresión, encefalopatía, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, falla renal, fotosensibilidad, hepatitis, hiperbilirrubinemia, ictericia, leucopenia, parestesias, prurito, psicosis, púrpura trombocitopénica, somnolencia, síndrome hemolítico urémico, trombocitopenia, urticaria, vasculitis leucocitoclástica. En la presentación en ungüento se ha reportado: escozor, prurito, erupciones transitorias y eritema leve de la piel. interACCiones FArmACológiCAs: Al ser administrado simultáneamente con zidovudina o probenecid, se ha encontrado un aumento de los efectos sobre el sistema nervioso central. Este último fármaco aumenta la vida media y el área bajo la curva de la concentración plasmática del Aciclovir. Existe evidencia que el Aciclovir interfiere con el metabolismo de las xantinas, por tanto al ser administrado simultáneamente con teofilina puede aumentar la acumulación tisular de esta.
embArAzo y lACtAnCiA: Categoría b. Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto. El medicamento ha sido detectado en la leche materna, por tanto debe evitarse su uso durante este periodo de tiempo o valorar la relación riesgo beneficio. sobredosis: Se han reportado sobredosis que involucran la ingesta de hasta 100 cápsulas (20 g). Los eventos adversos que han sido reportados en asociación con la sobredosis incluyen agitación, coma, convulsiones y letargo. Se puede presentar precipitación del Aciclovir en los túbulos renales cuando se excede la solubilidad (2,5 mg/ml) en el líquido intratubular. Se ha reportado sobredosis después de inyecciones en bolo o con dosis inadecuadamente altas en pacientes en quienes el balance de líquidos y electrolitos no había sido adecuadamente monitorizado. Esto ha resultado en elevación del BUN y la creatinina sérica y falla renal subsecuente. En caso de falla renal aguda y anuria, el paciente se puede beneficiar de la hemodiálisis hasta que se restablezca la función renal.
www.edifarm.com.ec l
35
P R O D U C T O S
indiCACiones: tratamiento: • Herpes simple mucocutáneo recurrente • Herpes genital (episodio inicial y episodios recurrentes) • Herpes zóster • Varicela profilaxis: • Herpes simple • Herpes zóster
ACiClovir Ariston [Química Ariston] pA: Aciclovir AtC: Antivirales de uso sistémico: Nucleósidos y nucleótidos.pr: Comp. 200 mg x 200.
D E
ciencia renal crónica) puede llegar a 19.5 horas. durante la hemodiálisis: se reduce a 5.7 horas, con 60% de una dosis de aciclovir. • biotransformación: hepática. Se ha detectado sólo un metabolito urinario (el 9-carboximetoximetilguanina) que alcanza hasta 14% de la dosis de aciclovir (no se sabe si este metabolito ejerce actividad antiviral). • eliminación: renal: en abundante cantidad se elimina inalterado por filtración glomerular, y una pequeña porción mediante secreción tubular. En la orina se excreta inalterado aproximadamente 14% de la dosis total. Fecal: 2% de la dosis. diálisis: la hemodiálisis de un período de 6 horas reduce las concentraciones plasmáticas de aciclovir en aproximadamente 60%; en cambio, la diálisis peritoneal no altera sustancialmente el aclaramiento del aciclovir.
D I C C I O N A R I O
Vademécum FARMACÉUTICO
Ac