Vademécum Dolor
mina. Al faltar los proteoglicanos, la elasticidad y resistencia a la carga de trabajo se compromete y las células cartilaginosas se dañan, generándose un círculo vicioso. La administración de glucosamina sulfato restablece la síntesis de estas moléculas y reduce la progresión del daño articular. Adicionalmente, la glucosamina inhibe la liberación de interleucina 1beta por parte de los leucocitos infiltrados en el cartílago articular lesionado, reduciendo tempranamente el dolor y el componente inflamatorio. Por lo mismo, ha sido clasificada como la única droga SADOA (con acción prolongada para el tratamiento de la osteoartrosis) que tiene a la vez un efecto SySADOA (acción sintomática prolongada) y DMOAD (acción modificadora prolongada de la evolución de la osteoartrosis). El componente sulfato es muy importante por varias razones: 1) proporciona el azufre indispensable para la síntesis del ácido condrointin sulfúrico, componente de los proteoglicanos, 2) su carga eléctrica impide que las moléculas de condroitín se adhieran unas a otras, haciendo que se mantengan desplegadas y puedan adsorber más agua sobre su superficie; 3) promueve el depósito normal de calcio en el tejido óseo subcondral meloxicam: el meloxicam es un antiinflamatorio no esteroide (AIne) perteneciente al grupo de las enolcarboxamidas. Se caracteriza por inhibir la síntesis de las prostaglandinas (moléculas mediadoras de la inflamación), de modo selectivo en los tejidos comprometidos por el proceso inflamatorio, sin modificar sustancialmente la síntesis de las prostaglandinas fisiológicas (protectoras) que se desarrolla en la mucosa gastroduodenal y el riñón, además de otros tejidos. este mecanismo de acción se basa en una inhibición preferencial de la enzima ciclooxigenasa-2 (que se activa en los tejidos lesionados), con relación a la ejercida sobre la ciclooxigenasa-1, fisiológica o protectora, cuya inactivación es responsable de los efectos adversos más conocidos de los AIneS.
FarmaCoCinÉtiCa: glucosamina: en el organismo, el sulfato de glucosamina se disocia en ion sulfato y D-glucosamina (peso molecular = 179,17), que es el principio activo. Las concentraciones pico de la glucosamina libre se alcanzan a los 60 minutos, y luego disminuyen lentamente. Cuando se comparan las AUC después de la administración I.V. y oral, parece que la biodisponibilidad absoluta de la glucosamina procedente del aparato digestivo es cercana al 90%. La glucosamina libre en el plasma se difunde a distintos órganos y tejidos. La incorporación al cartílago articular ocurre rápidamente, y permanece en ese tejido en elevadas concentraciones por largos períodos. este comportamiento explica la prolongada actividad terapéutica de la glucosamina. Se metaboliza parcialmente en el hígado y se elimina principalmente por vía renal. meloxicam: el meloxicam se absorbe bien por vía oral, alcanzando una biodisponibilidad del 89%. el inicio de la acción terapéutica se advierte 80 a 90 minutos luego de la administración oral. Meloxicam circula ligado a las proteínas plasmáticas (albúmina) en más del 90%. el volumen de distribución es del orden de 10 a 15 litros, aproximadamente igual al espacio extracelular. Penetra a la mayoría de los tejidos. La concentración que alcanza en el líquido sinovial es la mitad de la alcanzada en el plasma. Meloxicam es metabolizado extensamente en el hígado, de manera que menos del 1 % de la droga
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original aparece en la orina. Se han aislado 4 metabolitos principales formados por la oxidación del grupo metilo de la molécula tiazonil, seguido de un desdoblamiento oxidativo del anillo benzotiacina. el metabolismo de meloxicam es mediado a través del citocromo P450, CYP2C. La vida media de eliminación es de 20 horas. glucosamina - meloxicam: esta asociación constituye un medicamento novedoso que incluye en su fórmula dos fármacos que actúan de forma sinérgica en el tratamiento sintomático de la artrosis: una droga modificadora de la evolución de enfermedad artrósica (la glucosamina) más un antiinflamatorio y analgésico de reconocida eficacia terapéutica (el meloxicam). La asociación glucosamina - meloxicam ha demostrado, a nivel de los estudios preclínicos y clínicos, inducir un notable sinergismo de potenciación, muy útil para el manejo de una patología que puede ocasionar una notable reducción de la capacidad funcional y de la calidad de vida en los pacientes que la padecen inDiCaCiones: tratamiento sintomático a corto plazo de la artrosis (osteoartrosis – osteoartritis) y otros padecimientos reumáticos articulares y extrarticulares ContrainDiCaCiones: • Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. Hipersensibilidad severa a otros AIneS. • embarazo y lactancia. • Fenilcetonuria. • Úlcera gástrica o duodenal activa. • Insuficiencia hepática y/o renal severas.
Posología y moDo De aDministraCión: vía oral: 1 sobre diluido en un vaso de agua, administrado una vez al día, preferiblemente con el desayuno. el tratamiento es de corto plazo y la duración del mismo dependerá de las metas terapéuticas fijadas por el médico para cada paciente en particular
PreCauCiones: GLUCOSAMINA: embarazo y lactancia: Aunque en estudios realizados en animales no se han reportado efectos desfavorables sobre la función reproductora y la lactancia, la administración del producto en la especie humana en estos períodos fisiológicos debe ser limitada a los casos en que se considere indispensable, y siempre bajo control médico. MELOXICAM: riesgo Cardiovascular: Los AInes pueden causar un incremento de la frecuencia de los eventos trombóticos cardiovasculares, a veces serios, incluyendo infarto de miocardio e ictus, ocasionalmente fatales. este riesgo puede aumentar con su empleo por períodos prolongados. Los pacientes con enfermedad cardiovascular demostrada o con factores de riesgo de enfermedad cardiovascular pueden hallarse en un riesgo mayor. Los AInes pueden empeorar una hipertensión preexistente, reduciendo parcialmente el efecto terapéutico de varios de los antihipertensivos. Así mismo, los pacientes que reciben tiazidas o diuréticos de asa pueden tener una reducción del efecto diurético cuando reciben simultáneamente AInes. Por lo mismo, los AInes deben ser usados con precaución en pacientes hipertensos, con retención de líquidos preexistente o insuficiencia cardíaca. w w w . e d i f a r m . c o m . e c