Vademécum Dolor
PRESENTACIONES: Envases: Supositorios de 100 mg, caja por 5. Supositorios de 12.5 mg, caja por 10. Comprimidos de 50 mg caja por 50. Ampollas de 75 mg, caja por 10. Comprimidos SR de 75 mg caja por 10. Comprimidos SR de 100 mg caja por 10. SS: 25-09-08. NOVARTIS ECUADOR S. A. Casilla 17-11-06201 Quito, Ecuador
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ZALDIAR® Comprimidos recubiertos Analgésico de acción central (Clorhidrato de tramadol + Paracetamol)
COMPOSICIÓN: ZALDIAR® COMPRIMIDOS, contienen 37.5 mg de clorhidrato de tramadol y 325 mg de paracetamol.
FORMA FARMACÉUTICA: ZALDIAR® comprimidos está disponible en forma de comprimidos ranurados amarillos recubiertos.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ZALDIAR® está indicado para el tratamiento del dolor moderado a severo. El uso de ZALDIAR® debe restringirse a pacientes cuyo dolor moderado a severo se considere que requiera una combinación de clorhidrato de tramadol y paracetamol.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: Propiedades Farmacodinámicas: Tramadol es un analgésico opioide de acción central. Es un agonista puro no selectivo de los receptores opioides con una mayor afinidad por el receptor m. Además, se ha demostrado que tramadol inhibe la recaptación de noradrenalina y serotonina in vitro, al igual que otros analgésicos opioides. Estos mecanismos pueden contribuir de forma independiente al perfil analgésico total de tramadol. Tramadol tiene un efecto antitusígeno. En contraste con la morfina, dosis analgésicas de tramadol con un amplio margen no tienen efectos depresores sobre el sistema respiratorio. Tampoco se ve afectada la motilidad gastrointestinal. Los efectos sobre el sistema cardiovascular tienden a ser leves. El tramadol tiene un 10% a 17% de la potencia de la morfina. El paracetamol es otro analgésico de acción central. A pesar de que el lugar exacto y su mecanismo de acción analgésica no están claramente definidos, parece que el efecto analgésico del paracetamol se debe a una elevación del umbral del dolor. Este mecanismo puede implicar la inhibición de la vía del óxido nítrico mediada por una variedad de recepto-
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res de neurotransmisores que incluyen el N-metil-Daspartato y la Sustancia P. Cuando se evalúa en un modelo animal estándar, la combinación de tramadol y paracetamol produce un efecto sinérgico. Es decir, cuando tramadol y paracetamol se administran conjuntamente, se necesita una menor cantidad de cada fármaco para producir un efecto analgésico dado, menos de lo que cabría esperar si sus efectos fueran meramente aditivos. El tramadol alcanza su pico de actividad a las 2 o 3 horas logrando un efecto analgésico prolongado, de modo que en su combinación con paracetamol, un agente analgésico de inicio rápido y corta duración, proporciona un beneficio más importante que el componente aislado. Propiedades farmacocinéticas: Tramadol se administra en forma racémica y tanto las formas [-] como [+] de tramadol como de su metabolito, M1, son detectables en sangre. Aunque tramadol se absorbe rápidamente tras su administración, éste tiene una absorción más lenta (y una vida media mayor) que paracetamol. Después de la administración única de un comprimido con la combinación Tramadol/Paracetamol (37.5 mg / 325 mg) se alcanza un pico de concentraciones plasmáticas de 64.3 / 55.5ng/ml [(+)-Tramadol / (-)Tramadol] y 4.2 mg/ml (Paracetamol) después de 1.8 h [(+)-Tramadol / (-)-Tramadol] y 0.9 h (Paracetamol), respectivamente. Las vidas medias de eliminación, t 1/2, son 5.1 / 4.7 h [(+)-Tramadol / (-)-Tramadol] y 2.5 h (Paracetamol). Los estudios farmacocinéticos con ZALDIAR® a dosis únicas y múltiples por vía oral en voluntarios, no mostraron interacciones significativas entre tramadol y paracetamol. La forma racémica de tramadol se absorbe rápida y casi completamente tras la administración oral. La biodisponibilidad media total de una dosis única de 100 mg por vía oral es aproximadamente del 75%. En una administración con dosis múltiples, la biodisponibilidad se incrementa hasta un 90% aproximadamente. La absorción de paracetamol administrando ZALDIAR® por vía oral es rápida y casi completa y ocurre fundamentalmente en el intestino delgado. Las concentraciones máximas de paracetamol en plasma ocurren durante 1 hora y no se ven afectadas por la administración concomitante con tramadol. La administración oral de ZALDIAR® con alimentos no afecta de forma significativa a su porcentaje o capacidad de absorción; por ello, ZALDIAR® puede administrarse sin tener en cuenta la ingestión e alimentos. Los perfiles de concentración plasmática de tramadol y de su metabolito M1, medidos tras la administración de ZALDIAR® en voluntarios, no mostraron cambios significativos con relación a la administración única de tramadol. Tramadol se metaboliza ampliamente tras su administración oral. Aproximadamente un 30% de la dosis es excretada en orina como fármaco inalterado, mientras que un 60% de la dosis es excretada como metabolitos. Paracetamol se metaboliza fundamentalmente en el hígado siguiendo cinéticas de primer orden que incluyen como vías principales, la conjugación con glucurónido, la conjugación con sulfato y la oxidación a través del citocromo P450 del sistema enzimático oxidasa de función mixta. w w w . e d i f a r m . c o m . e c