Vademécum Dolor
cos locales, porque no pueden excluirse totalmente el riesgo de efectos sistémicos adicionales.
USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: La lidocaína cruza la placenta. No hay registros adecuados de su empleo en mujeres embarazadas. Estudios en animales no demuestran efectos deletéreos directos o indirectos en el desarrollo embrio/fetal, el parto o el desarrollo postnatal, sin embargo el riesgo potencial para los humanos es desconocido. Por lo tanto VERSATIS no debe ser usado durante el embarazo, a menos que sea estrictamente necesario. Lactancia: La lidocaína se excreta por la leche materna. No hay estudios del parche en mujeres en lactancia. Debido a que el metabolismo de la lidocaína ocurre relativamente rápido y casi completamente en el hígado, se excretan niveles bajos de lidocaína en la leche materna. EFECTOS SOBRE LA HABILIDAD DE CONDUCIR O USAR MÁQUINAS PELIGROSAS: No se han llevado a cabo estudios sobre la habilidad de conducir o usar maquinaria. Un efecto es poco probable ya que la absorción sistémica es mínima (ver Propiedades Farmacocinéticas).
EFECTOS INDESEABLES: Aproximadamente el 16% de los pacientes pueden experimentar reacciones adversas, que son usualmente localizadas en el sitio de aplicación. Las reacciones adversas más comúnmente reportadas son: Eritema, salpullido, prurito, ardor, vesículas, dermatitis e irritación de la piel. La siguiente tabla enumera las reacciones adversas reportadas en estudios con pacientes con neuralgia postherpética que han usado el parche. Están enumeradas por clase y frecuencia. Las frecuencias son definidas como muy comunes (>1/10), comunes (>1/100, <1/10), poco comunes (>1/1000, <1/100), raras (>1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000), no conocidas o no se puede estimar a partir de los datos disponibles. _________________________________________
Sistema orgánico Reacción adversa al fármaco _________________________________________ Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo No común Lesión cutánea _________________________________________ Heridas, intoxicaciones y complicaciones de procedimientos terapéuticos No común Lesión cutánea _________________________________________ Trastornos generales y condiciones del sitio de administración Muy común Reacciones en el sitio de administración _________________________________________ Las siguientes reacciones han sido observadas en pacientes que usaron el parche en estudios observacionales postmercadeo. _________________________________________ Sistema orgánico Reacción adversa al fármaco _________________________________________ Trastornos del sistema inmunológico Muy raro Reacción anafiláctica, hipersensibilidad _________________________________________ Heridas, intoxicaciones y complicaciones de procedimientos terapéuticos Muy raro Herida abierta _________________________________________
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Las reacciones adversas fueron en su mayoría de intensidad leve o moderada. Menos del 5% de las reacciones adversas ocasionaron descontinuación del tratamiento. Las reacciones adversas sistémicas seguidas del uso apropiado del parche son poco probables, ya que la concentración sistémica de lidocaína es muy baja (ver Propiedades Farmacocinéticas). Las reacciones sistémicas a la lidocaína son similares, en naturaleza, a las observadas con otros anestésicos locales tipo amida (ver Sobredosis). Síntomas de sobredosis, procedimientos de emergencia, antídotos: La sobredosis con el parche es poco probable pero no puede ser excluida en casos de uso inapropiado, p.e. uso de un número mayor de parches que lo recomendado, periodos prolongados de aplicación mayores a lo recomendado, o el uso del parche sobre piel lesionada; en estos casos se puede producir un aumento de la concentración plasmática que los observados luego de la administración de lidocaína como anestésico local y pueden incluir los siguientes signos y síntomas: mareo, vómito, somnolencia, convulsiones, midriasis, bradicardia, arritmia y shock. Con una sobredosis de lidocaína pueden ser importantes las interacciones medicamentosas con betabloqueadores, inhibidores de la CYP3A4 (p.e. derivados del imidazol, macrólidos) y antiarrítmicos. En caso de sobredosis el parche debe ser removido y deben tomarse las medidas clínicas necesarias. No hay antídoto contra la lidocaína. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: Propiedades farmacodinámicas de la lidocaína: Grupo farmacoterapéutico: Anestésico local, código ATC N01BB02. Cuando se aplica lidocaína en forma de parche al 5% se ha demostrado un efecto analgésico local, por tal razón se indica en pacientes con dolor neuropático agudo y crónico de carácter localizado. La lidocaína bloquea los canales de sodio dependientes de voltaje responsables de la conducción nerviosa, este bloqueo estabiliza las membranas neuronales y ocasiona “downregulation” (disminución del número de canales en la superficie de la célula) provocando reducción del dolor. Eficacia clínica: La eficacia clínica de VERSATIS se ha estudiado en pacientes con neuralgia post-herpética, neuropatía diabética, dolor lumbar y en otros cuadros de dolor como osteoartritis. A manera de ejemplo se citan dos estudios controlados en neuralgia post-herpética que valoran la eficacia del parche de lidocaína al 5%. En el primer estudio, los pacientes fueron reclutados de una población de pacientes respondedores al producto. Mediante un diseño cruzado los pacientes recibieron tratamiento con el parche de lidocaína al 5% seguido de placebo y viceversa. El criterio primario fue el “tiempo de abandono del tratamiento”, los pacientes abandonaban el estudio cuando el alivio del dolor era dos puntos por debajo de la respuesta normal en una escala de seis ítems (rango de peor a alivio completo). Se incluyeron 32 pacientes de los cuales 30 completaron el estudio. El promedio de tiempo de abandono para el placebo fue de 4 días y para el parche de lidocaína fue de 14 días (valor de p<0.001). Ninguna de las personas en tratamiento con el activo descontinuó el tratamiento en el periodo de dos semanas de evaluación. En el segundo estudio se incluyeron 265 pacientes
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