Vademécum Dolor
MECANISMO DE ACCIÓN: Analgésico de acción central. La oxicodona es un agonista opiáceo puro, cuya principal acción terapéutica es la analgesia. Otros efectos terapéuticos de la oxicodona incluyen ansiolisis, euforia y relajación psíquica. No tiene un techo (tope) para el efecto analgésico y éste es dosisdependiente.
FARMACODINAMIA: Habitualmente el efecto analgésico de la oxicodona se manifiesta cuando la concentración plasmática está entre 5 y 10 ng/ml. No obstante, como ocurre con todos los opiáceos, la concentración plasmática efectiva mínima para lograr la analgesia variará ampliamente entre los pacientes.
FARMACOCINÉTICA: Las tabletas de OXYCONTIN han sido diseñadas para proporcionar una liberación controlada de oxicodona durante 12 horas. La oxicodona es bien absorbida a partir de las tabletas de OXYCONTIN (biodisponibilidad del 60 al 87%). OXYCONTIN Tabletas tiene un modelo de absorción bifásico con dos picos de absorción a las 0,6 y 6,9 horas. La absorción de la oxicodona no se modifica con los alimentos. Con la dosis repetida en voluntarios normales se logran concentraciones plasmáticas constantes al cabo de 24-36 horas. La oxicodona es ampliamente metabolizada y eliminada a través de la orina. La vida media aparente de eliminación de oxicodona después de la administración de OXYCONTIN Tabletas es de 45 horas. En ancianos las concentraciones plasmáticas de oxicodona se incrementan sólo de modo discreto (no más del 15%), sin que esto tenga repercusión en la incidencia de reacciones adversas. Las mujeres presentan concentraciones plasmáticas 25% más altas que las de los hombres. Se desconoce la razón de esta diferencia. En pacientes con disfunción renal leve a severa las concentraciones plasmáticas de oxicodona se incrementan en un 50%, lo que incide en un incremento de la sedación solamente, sin modificar las otras reacciones adversas. Igualmente se ha descrito un incremento de hasta un 50% de las concentraciones plasmáticas de oxicodona en pacientes con disfunción hepática. La vía de eliminación de la oxicodona puede ser bloqueada por una variedad de drogas (en particular ciertas drogas cardiovasculares y antidepresivas). No obstante el comportamiento del perfil terapéutico no se modifica con relación a los pacientes que no reciben estos fármacos.
INDICACIONES: OXYCONTIN Tabletas está indicado para el tratamiento del dolor moderado a severo, cuando se considere adecuado el uso de un analgésico opiáceo por más de unos pocos días. OXYRAPID Tabletas está indicado para el tratamiento del dolor agudo, moderado o severo, cuando se considere adecuado el empleo de un analgésico opiáceo.
CONTRAINDICACIONES: OXYCONTIN Tabletas está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a la oxicodona, o en cualquier situación en la cual los opiáceos estén contraindicados. Esto incluye a pacientes con depresión respiratoria (en cuadros sin control o en ausencia de un equipo de resucitación), pacientes con asma bronquial e hipercapnea aguda o
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severa. OXYCONTIN Tabletas no está recomendado para su uso en mujeres durante el trabajo del parto (por el riesgo de provocar depresión respiratoria en el recién nacido).
ADVERTENCIAS: Las tabletas de OXYCONTIN deben ser tragadas enteras y no deben ser partidas, masticadas o deshechas, pues si se lo hace pueden llevar a una rápida liberación y absorción de una dosis potencialmente tóxica de oxicodona. Al igual que cualquier opiáceo, OXYCONTIN Tabletas puede producir depresión respiratoria en pacientes ancianos o debilitados, o si se administra junto con otros agentes que depriman la respiración. Debe usarse con extrema precaución en pacientes con una reserva respiratoria sustancialmente disminuida (EPOC, cor pulmonale, etc.) El efecto depresor respiratorio de los opiáceos puede incrementar la presión intracraneal. OXYCONTIN Tabletas debe administrarse con precaución a pacientes con lesiones craneanas. Todos los analgésicos opiáceos pueden causar severa hipotensión en pacientes hipovolémicos o que hayan recibido concomitantemente la administración de drogas con efecto vasodilatador (fenotiazinas y otras). PRECAUCIONES: El uso de OXYCONTIN Tabletas debe ser vigilado en pacientes con intoxicación alcohólica aguda, insuficiencia suprarrenal, depresión del SNC o coma, convulsiones, delirium tremens, xifoescoliosis, mixedema o hipotiroidismo, hipertrofia prostática, severa deficiencia de la función hepática, pulmonar o renal y psicosis tóxica. La dosis de OXYCONTIN Tabletas deberá ser reducida en pacientes que estén recibiendo otros depresores del SNC. La administración simultánea de analgésicos opiáceos agonistas/antagonistas tales como la pentazocina puede reducir el efecto analgésico de la oxicodona o precipitar la aparición de un síndrome de abstinencia. No se recomienda el uso de OXYCONTIN tabletas en el preoperatorio (como analgesia previa a la cirugía), porque su seguridad en estas condiciones no ha sido aún establecida. Los opiáceos deben ser administrados con precaución en pacientes con enfermedad del tracto biliar, incluyendo pancreatitis aguda. Tolerancia y dependencia física: Ambas pueden aparecer durante el tratamiento prolongado con opiáceos. No obstante es muy improbable que ocurra una tolerancia significativa en los pacientes tratados con dosis bajas de oxicodona, aunque es de esperarse que una fracción de los pacientes cancerosos requieran a la larga dosis progresivamente más altas. La tolerancia del efecto analgésico de los opiáceos habitualmente es paralela a la de los efectos colaterales, excepto la constipación. La dependencia física resultará en síntomas de supresión (incluyendo un síndrome de abstinencia) luego de la abrupta discontinuación de la droga. Por ello se recomienda que si el tratamiento con OXYCONTIN Tabletas ha durado más de algunas semanas y se requiere suspenderlo, la suspensión se la haga de modo gradual. REACCIONES INDESEABLES: Todos los opiáceos pueden provocar serias reacciones adversas, incluyendo depresión respiratoria y, en menor grado, depresión cardiovascular. w w w . e d i f a r m . c o m . e c