Vademécum Dolor
horas. no se detectó ningún rastro del principal metabolito 4 hidroxi-nimesulida. inDiCaCiones: MeSULID GeL está indicado para el tratamiento sintomático en todo proceso patológico que curse con inflamación y dolor, como esguinces, bursitis, sinovitis, tenosinovitis, epicondilitis. Procesos dolorosos como cervicalgia, lumbalgia, otros tipos de dolor de espalda, artrosis y artritis.
ContrainDiCaCiones: Pacientes con hipersensibilidad conocida a la nimesulida o a cualquiera de los componentes del gel. Pacientes con gran selectividad a los AIne que desencadenen urticaria o broncoespasmo. PreCauCiones: MeSULID GeL no deberá administrarse sobre lastimaduras en piel o heridas abiertas. no deberá ponerse en contacto con los ojos ni con membranas mucosas y nunca deberá ser administrado por vía oral. no se recomienda su uso en niños.
interaCCiones: no han sido observadas interacciones medicamentosas.
aDvertenCias: MeSULID GeL no deberá ser administrado durante el embarazo, o en madres en período de lactación.
soBreDosiFiCaCión: La intoxicación con MeSULID GeL como resultado de su uso tópico no es esperada, especialmente porque el nivel plasmático más alto luego de su aplicación está muy por debajo del encontrado luego de su administración sistémica. eFeCtos Colaterales: Se ha reportado leve irritación local. no se han visto otros efectos colaterales con MeSULID GeL. no se han observado reacciones de sensibilización.
Posología y aDministraCión: · adultos: Se aplicará suficiente cantidad de gel, para formar una fina capa, sobre la superficie afectada, 2 ó 3 veces al día, dando un pequeño masaje hasta que se absorba el medicamento. · niños: no se recomienda su uso en niños. PresentaCiones: MeSULID gel: tubo de 30 g al 3%.
grÜnentHal eCuatoriana C. ltDa. www.grunenthal.com Apartado Postal 17-17-075 CCnU Quito, ecuador
_____________________________________
Nuevo
MITRUL®
Ciclobenzaprina Cápsulas
112
ComPosiCión: Cada cápsula de liberación prolongada contiene 15 mg de clorhidrato de ciclobenzaprina.
meCanismo De aCCión: Miorrelajante. La ciclobenzaprina alivia el espasmo muscular de origen periférico sin interferir con la contracción muscular normal. Ciclobenzaprina no ha demostrado ser efectiva en el tratamiento del espasmo muscular secundario a una alteración del sistema nervioso central. Los estudios en animales indican que ciclobenzaprina no actúa en la unión neuromuscular ni directamente sobre el músculo esquelético, sino más bien en el sistema nervioso central, principalmente a nivel del tronco cerebral, más una acción coadyuvante a nivel de la médula espinal. Las evidencias disponibles indican que la ciclobenzaprina induce una reducción de la actividad motora somática tónica, actuando tanto sobre las motoneuronas gamma (γ) como sobre las alfa (α). en estudios farmacológicos en animales se ha demostrado una similitud entre los efectos de la ciclobenzaprina y los de los antidepresivos tricíclicos, cuyas moléculas están estructuralmente relacionadas. Los efectos compartidos incluyen sedación, trastornos anticolinérgicos, taquiarritmias e hipotensión arterial
FarmaCoCinÉtiCa: La ciclobenzaprina se absorbe bien a nivel intestinal, pero sufre un efecto de primer paso hepático, de manera que su biodisponibilidad final oscila entre el 33 al 55%. Se transporta ligada a las proteínas en un 93%. Se distribuye bien a la mayoría de los tejidos corporales. Se metaboliza en el hígado principalmente mediante una reacción de oxidación (demetilación oxidativa, realizada en la fracción CYP3A4 y CYP1A2 del citocromo P 450), complementada con reacciones de conjugación. Los principales parámetros de su farmacocinética se resumen en la siguiente tabla: Farmacocinética de la ciclobenzaprina: _________________________________________ Parámetro Dosis 15 mg Dosis 30 mg AUC0-168 (ng±hr/mL) 318.3 + 114.7 736.6 + 259.4 AUC0-∞ (ng±hr/ml) 354,1 + 119,8 779,9 + 277,6 Cmáx (ng/ml) 8,3 + 2,2 19,9 + 5,9 tmáx (hs) 8,1 + 2,9 7,1 + 1,6 1 t_________________________________________ /2 (hs) 33,4 + 10,3 32,0 + 10,1 Se ha demostrado que cuando la ciclobenzaprina se administra junto con las comidas se produce un aumento del 35% en la concentración pico plasmática (Cmáx), así como un aumento del 20% en el Área Bajo la Curva (AUC0-168 y AUC0-∞), en comparación a la administración hecha en ayunas. no hay cambios en cuanto a la velocidad de la absorción, de manera que en ambos casos se comienzan a detectar concentraciones terapéuticas en el plasma a las 1,5 horas luego de la administración. el estado estable de las concentraciones plasmáticas se alcanza en 3 a 4 días, y equivale a alrededor de 4 veces las concentraciones obtenidas luego de la primera dosis metabolismo y eliminación: La ciclobenzaprina se metaboliza ampliamente mediante reacciones de oxidación y conjugación, y se excreta fundamentalmente a través del riñón, principalmente como metabolitos glucurónidos. Sin embargo, en su metabolismo también interviene el citocromo P 450 con reacciones oxidativas de n-desmetilación realizadas principalmente en sus fracciones CYP3A4 y CYP1A2 y, en menor medida en el CYP2D6. La ciclobenzapriw w w . e d i f a r m . c o m . e c