Mutagenicidad: no se encuentra series de estudios in vitro o in vivo con Adapaleno que demuestren mutagenicidad o genotoxicidad. Embarazo: No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos. Es recomendable que las mujeres embarazadas no usen Adapaleno. Como una precaución general, mujeres en edad reproductiva que usen métodos anticonceptivos, consultar a su médico antes de iniciar el tratamiento. Estudios Teratológicos: el uso de Adapaleno en ratas y conejos son inconclusos. En dosis orales de 25 mg/kg al día. Adapaleno tiene efecto teratogénico en ratas y en conejos. Categoría C para embarazos según FDA Lactancia: Se desconoce si Adapaleno se distribuye en la leche materna. Pediatría: No se dispone de estudios adecuados sobre la relación entre la edad y los efectos de Adapaleno en la población pediátrica. La seguridad y la eficacia en niños hasta los 12 años de edad no ha sido establecido. Geriatría: No se dispone de estudios adecuados sobre la relación entre la edad y los efectos de Adapaleno en la población geriátrica. Se desconoce la presencia de Acne Vulgaris en este grupo INCOMPATIBILIDADES: No se reportan.
REACCIONES ADVERSAS: Las siguientes reacciones adversas han sido seleccionadas en base a su significancia clínica potencial, y no son necesariamente inclusivas: Aquellos que requieren de atención médica: Incidencia mas frecuente: Sensación de quemazón o manchas de la piel, eritema (piel rojiza); prurito (picazón de piel); escamadura (secado y peeling de piel). Aquellas indicaciones que requieren de atención médica únicamente si continúan o son molestas Incidencia rara: Acné multicolor (empeoramiento del Acné) - 1%. ADVERTENCIAS: Condiciones que afectan su uso, especialmente sensibilidad al Adapaleno o a alguno de los componentes del producto. Evitar el contacto con los ojos, labios y/o mucosa nasal.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Dosis usual para adultos y adolescentes. Acné vulgaris: tópica, aplicar sobre la piel limpia y seca una capa delgada, una hora antes de acostarse una vez al día. Dosis usual pediátrica: Acné vulgaris: la seguridad y eficacia no ha sido establecida CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar en lugar fresco y seco, entre 15° y 30°C PRESENTACIÓN: Caja x 1 tubo de 15 g.
GLENMARK PHARMACEUTICALS LTD. Representada en Ecuador por QUIFATEX S.A.
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DERIVA C DERIVA C MICRO
Adapaleno + Clindamicina fosfato Gel 34
COMPOSICIÓN: Cada 100 g contiene: Adapaleno Clindamicina fosfato equivalente a clindamicina Excipientes.
0.1 g 1g c.s.
DESCRIPCIÓN: DERIVA-C gel es una combinación tópica de Adapaleno, un compuesto retinoico y clindamicina, un agente antibacterial. Cada gramo de DERIVA-C gel contiene Adapaleno 0.1% (1 mg) y Clindamicina fosfato 1%. La Clindamicina fosfato al 1% contiene Clindamicina fosfato en una concentración equivalente de 10mg de Clindamicina por gramo de gel.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA: El Adapaleno es un compuesto retinoico químicamente estable. Estudios bioquímicos y farmacológicos han demostrado que el Adapaleno es un modulador de la diferenciación celular, queratinización y procesos inflamatorios los cuales representan una característica importante de la patología del acne vulgaris. El Adapaleno se une a los receptores nucleares específicos del ácido retinoico pero no se une con las proteínas receptoras citosólicas. A pesar que el mecanismo de acción exacto del Adapaleno es desconocido, se sugiere que la administración tópica del adapaleno puede normalizar la diferenciación de las células epiteliales foliculares resultando en la reducción de la formación de microcomedones. A pesar de que la clindamicina fosfato es inactiva in vitro, una hidrólisis rápida in vitro convierte este compuesto en clindamicina, el cual tiene actividad antibacteriana. La clindamicina inhibe la síntesis de proteínas bacterianas a nivel ribosomal uniéndose a la subunidad ribosomal 50s y afectando el proceso de iniciación de la cadena peptídica. Estudios in vitro indican que la clindamicina inhibe todos los cultivos de Propionibacterium acnes en una concentración mínima inhibitoria (CMI) de 0.4 µg/mL. Se ha demostrado resistencia cruzada entre la clindamicina y la eritromicina. Farmacocinética: La absorción cutánea del Adapaleno en humanos es baja. En ensayos clínicos controlados sólo se han encontrado trazas (<0.25 ng/mL) de la sustancia matriz en el plasma de pacientes con acné que siguieron un tratamiento tópico crónico con Adapaleno. La excreción parece ser principalmente por la vía biliar. En un estudio abierto paralelo con un grupo de 24 pacientes con acné vulgaris, con una administración tópica de una vez al día con aproximadamente 3 a 12 g/día de clindamicina durante 5 días, resultó en una concentración plasmática de clindamicina menor de 5.5 ng/mL. Después de múltiples aplicaciones de clindamicina, menos de 0,04% del total de dosis fue excretada en la orina. Estudios Clínicos: En un estudio ciego, multicéntrico y randomizado, la eficacia y tolerancia del Adapaleno gel 0.1% mas Clindamicina fosfato loción al 1%, fue comparado con clindamicina mas un vehiculo para el tratamiento de acne vulgaris leve a moderado. Un total de 249 pacientes se aplicaron una loción de Clindamicina dos veces al día, de estos 125 pacientes se aplicaron Adapleno y los otros 124 pacientes el vehiculo del gel una vez al día durante 12 semanas. Una reducción significativamente mayor del total (p <0.001), de lesiones inflamatorias (p=0.004) y lesiones no inflamatorias (p <0.001) fueron observados en el grupo con clindamicina más Adapaleno, que con el grupo de clindamicina más el vehiculo. Estos significativos efectos del tratamiento fueron observados en la 4º semana para las lesiones no inflamatorias y el total de lesiones contadas. Ambos regímenes de tratamiento fueron bien tolerados. INDICACIONES: DERIVA-C gel está indicado para la aplicación tópica en el tratamiento de acné vulgaris. Adapaleno en microesferas provee una eficacia sostenida, mayor rapidez de acción y tolerancia al tratamiento. www.edifarm.com.ec