El ácido acetilsalicílico inhibe la agregación plaquetaria a través del bloqueo de la sintetasa del tromboxano A2 en las plaquetas. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición irreversible de la ciclooxigenasa (COx-1). Este efecto inhibitorio es especialmente pronunciado en las plaquetas, porque éstas son incapaces de resintetizar ésta enzima. Se cree que el ácido acetilsalicílico también tiene otros efectos inhibitorios sobre las plaquetas. En consecuencia se utiliza para diferentes indicaciones vasculares. El ácido acetilsalicílico pertenece al grupo de drogas antiinflamatorias no esteroides ácidas con propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. Se usan dosis orales, en general de 0,3 g a 1,0 g, para alivio del dolor y en estados febriles menores, tales como resfriados o gripas, para la reducción de la temperatura y para aliviarlos dolores articulares y musculares. También se utiliza en trastornos inflamatorios agudos y crónicos, tales como artritis reumatoidea, osteoartritis y espondilitis anquilosante. Para estos trastornos generalmente se usan dosis altas de 4 a 8 g diarios, divididos en varias tomas.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Luego de la administración oral de las tabletas sencillas, el ácido acetilsalicílico se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal. Durante y después de la absorción, el ácido acetilsalicílico se convierte en su metabolito activo principal, el ácido salicílico. El ácido acetilsalicílico alcanza sus niveles plasmáticos máximos después de 10-20 minutos y el ácido salicílico al cabo de 0,3-2 horas. Debido a la laca ácido-resistente de la cubierta entérica de las tabletas de ASPIRINA® 0,1/0,3, la sustancia activa no es liberada en el estómago, sino en el medio alcalino del intestino. Por lo tanto, la absorción del ácido acetilsalicílico se demora 3-6 horas luego de la administración de las tabletas con cubierta entérica, en comparación con las tabletas sencillas. Tanto el ácido acetilsalicílico como el salicílico se enlazan extensamente a las proteínas plasmáticas y se distribuyen rápidamente por todo el organismo. El ácido salicílico aparece en la leche materna y cruza la barrera placentaria. El ácido salicílico se elimina principalmente por metabolismo hepático; los metabolitos incluyen ácido salicilúrico, salicilfenol glucuronido, saliciletilo glucurónido, ácido gentísico y ácido gentisúrico. La cinética de eliminación del ácido salicílico es dosis dependiente, ya que el metabolismo es limitado por la capacidad de las enzimas hepáticas. Por lo tanto, la vida media de eliminación varía entre 2 y 3 horas después de dosis bajas hasta alrededor de 15 horas después de dosis elevadas. El ácido salicílico y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones.
DATOS DE SEGURIDAD PRECLÍNICA: El perfil de seguridad preclínica del ácido acetilsalicílico está bien documentado. En pruebas con animales los salicilatos causaron daño renal, pero ninguna otra lesión orgánica. El ácido acetilsalicílico ha sido analizado adecuadamente para mutagenicidad y carcinogenicidad; no se encontró ninguna evidencia relevante de un potencial mutagénico o cancerígeno. 56
l
www.edifarm.com.ec
PRESENTACIÓN: CARDIOASPIRINA® Blister por 10 tabletas en cajas de 30 tabletas. (Reg. San. No. 363820113). Bayer HealthCare Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedica.ecuador@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com
_____________________________________
CARDIOL®
Tabletas Inhibidor de la enzima conversora de angiotensina
COMPOSICIÓN: CARDIOL® 10. Cada tableta contiene: 10 mg de maleato de enalapril CARDIOL® 20. Cada tableta contiene: 20 mg de maleato de enalapril.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA: CARDIOL® es maleato de enalapril, pertenece a la familia de los denominados inhibidores de la enzima conversora de angiotensina (I-ECA). Después de la absorción se hidroliza en el hígado y se transforma en enalaprilato, un inhibidor altamente específico, de la enzima conversora de angiotensina. La absorción de enalapril no varía con la presencia de alimentos. El maleato de enalapril al inhibir la ECA bloquea la producción de angiotensina II y reduce la resistencia vascular periférica. La administración de maleato de enalapril a pacientes hipertensos reduce la presión arterial sin aumentar la frecuencia cardiaca. El inicio de la actividad antihipertensiva se observa en una hora, con una reducción pico de la presión luego de 4 a 6 horas postadministración. Los efectos antihipertensivos y hemodinámicos se mantienen 24 horas. El tratamiento con maleato de enalapril logra una regresión significativa de la hipertrofia ventricular izquierda. En pacientes con insuficiencia cardiaca bajo terapia con digital y diuréticos, el tratamiento con maleato de enalapril disminuye la resistencia vascular periférica y presión arterial; aumenta el gasto cardíaco, disminuye la frecuencia cardiaca y mejora la tolerancia al ejercicio.
INDICACIONES: CARDIOL® está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial solo o combinado con otros antihipertensivos. Insuficiencia cardiaca congestiva sintomática en combinación con diuréticos y digitálicos. Disfunción ventricular izquierda asintomática. CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento y en pacientes con antecedentes de angioedema a los I-ECA y en pacientes con angioedema idiopático o hereditario.